gyógymód

elemeket

Az elhízási járvány során két új, elhízás elleni gyógyszer jóváhagyása megváltoztathatja az elhízás kezelésének klinikai környezetét.

Az elhízás világszerte növekvő terhe ellenére az elhízás elleni gyógyszerek kifejlesztése és jóváhagyása elmarad. Számos olyan esetben, amikor a terápia csökkentette a szabályozási intézkedések számát, mint például a szibutramin és a rimonabant, a biztonsági aggályok arra kényszerítették a szabályozókat, hogy vonják ki a gyógyszereket a piacról (lásd Nat. 18., 843, 2012). Ezek az elmúlt 13 év kudarcai és különösen a magas fokú biztonság csökkentette a gyógyszergyárak érdeklődését e terápiás területen. Ez a helyzet azonban megváltozhat, miután két új elhízás elleni gyógyszert jóváhagyott az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatala (FDA).

Júniusban az FDA jóváhagyta az Arena Pharmaceuticals által kifejlesztett vényköteles fogyókúrás lorcaserint (Belviq), amely jóllakottságot vált ki az 5HT2C receptor aktiválásával, amely csak az agyban található szerotonin receptorok altípusa. 2010-ben az FDA elutasította a lorcaserint annak bizonyítéka miatt, hogy növelte a patkányokban a rák előfordulását, és mert szerény hatékonysága nem egyensúlyozta ki a biztonsági aggályokat. A vállalat által benyújtott új adatok megváltoztatták az FDA tanácsadó testületének véleményét, amely arra a következtetésre jutott, hogy a rákos eredmények nem vonatkoznak az emberekre.

Elhízott felnőttek és túlsúlyos emberek, akik egyidejűleg társulnak súlyfüggő társbetegségben (2-es típusú cukorbetegség, diszlipidémia vagy magas vérnyomás), jogosultak erre a gyógyszerre. Két, nem cukorbetegeknél végzett klinikai vizsgálatban, valamint egy diabéteszes betegek utólagos vizsgálatában a lorcaserine átlagosan a testtömeg 3% -ának csökkenését okozta egyéves kezelés után a placebo-kiigazítás után. Bár az FDA kevesebb, mint 5% -ot állapított meg klinikailag relevánsnak, a tanulmányok teljesítették az FDA egyéb kritériumait a fogyókúrás gyógyszerek jóváhagyására - hogy a kezelt egyének legalább 35% -a 5% -os fogyást fog elérni egy év után, ami megkétszerezi a válaszadók számát placebo csoport. Cukorbetegeknél a lorcaserine javította a glikémiás kontrollt is, függetlenül attól, hogy milyen.

A QDA júliusi jóváhagyása, amelyet a Vivus kis gyógyszergyártó cég fejlesztett ki, jelezheti az FDA nagyobb hajlandóságát a gyógyszer bizonyos mellékhatásainak tolerálására az elhízás ellen. A Qsymia két régebbi gyógyszer, a fentermin és a topiramát kombinációja, amelyek csökkentik az éhséget különböző neurotranszmitter-rendszerek, nevezetesen a noradrenalin, de a dopamin és a szerotonin célzásával is. Bár úgy tűnik, hogy ez a gyógyszer nagyobb súlycsökkenést okoz hasonló célpopulációban, mint a lorcaserin (átlagosan 8,9% a legmagasabb dózisban a placebóhoz képest), súlyosabb mellékhatásokat okozhat, beleértve a fokozott szívritmust és a születési rendellenességek fokozott kockázatát. A Vivus emellett a forgalomba hozatal utáni vizsgálatok elvégzését is vállalta a nemkívánatos események értékelésére. Tekintettel a potenciális alanyok nagy számára és a szükséges hosszú távú kezelésre, ezek a tanulmányok döntő jelentőségűek, mivel a kardiovaszkuláris kockázat nagyobb lehet elhízott embereknél.

A lehetséges mellékhatások miatti elhúzódó aggodalmak ellenére az FDA úgy vélte, hogy az előnyök meghaladják a kockázatokat, mivel bizonyíték volt arra, hogy akár 5% -os súlycsökkenés is pozitívan befolyásolhatja a vérnyomást és a metabolikus szindrómát. Ezek a gyógyszerek segíthetik az egyéneket a súlycsökkenés állandó mértékének elérésében, ami döntő lehet, mert a fogyókúrázók körében gyakori a visszaesés, és ez jelentős akadályt jelent az elhízás kezelésében. A betegoktatásnak ugyanakkor tisztáznia kell a gyógyszerek valódi hatékonyságát és a várható eredményt a hamis elvárások elkerülése érdekében. Az FDA szerint az embereknek abba kell hagyniuk ezeknek a gyógyszereknek a szedését, ha 12 héten belül nem veszítik el testsúlyuk 5% -át, ez a klinikai vizsgálatok során a lorcaserint szedő személyek körülbelül 60% -ánál fordul elő.

A Lorcaserin jóváhagyása megerősíti a szerotonin szignalizációt elhízás elleni célként, és azt sugallja, hogy az 5HT2C receptorok célzott célzása minimalizálhatja a nemkívánatos mellékhatásokat. Azonban más neurotranszmitter-rendszereket és a keringő súlyszabályozó hormonokat befolyásoló kompenzációs mechanizmusok korlátozhatják a gyógyszer hatékonyságát. A gyógyszerkombinációk stratégiai használata szinergikus hatásokat eredményezhet, ha különböző utakat céloz meg a hatékonyság növelése vagy az ellenállás megakadályozása érdekében. A gyógyszerkombinációk fejlesztése kihívást jelent a gyógyszergyárak és a szabályozó ügynökségek számára, de az energiamérleg-hálózat bonyolultsága valószínűleg megköveteli ezt a több stratégiai stratégiát.

Az FDA döntése a gyógyszer visszafogásáról szerény hatékonysága ellenére tükrözi az elhízás járvány mértékét. Az Egyesült Államokban a felnőttek 70% -a túlsúlyos, a felnőttek körülbelül 33% -a és 17% -a elhízott. Bár ezek a számok jelenleg az Egyesült Államokban vannak, az elterjedtség továbbra is magas, és az elhízás globális aránya várhatóan tovább növekszik globálisan. Tekintettel erre a hatalmas orvosi szükségletre és a rendelkezésre álló gyógyszerek hiányára, nem meglepő, hogy az orvosi közösségben sokan tapsoltak e két gyógyszer jóváhagyásáról.

Bár a Belbiq és a Qsymia nem tökéletes gyógyszerek, és használatuk nem helyettesítheti az egészséges életmód révén a hosszú távú fogyás előmozdítására irányuló erőfeszítéseket, az elhízás elleni küzdelem eszköztárának fontos kiegészítője. Ez a két gyógyszer további farmakológiai fejleményeket jelenthet be, amelyek segítenek legyőzni az elhízást azáltal, hogy különböző frontokról támadják.