Orvosi szakértői cikk

  • ATC besorolás
  • Hatóanyagok
  • Farmakodinamika
  • Farmakokinetika
  • Használja terhesség alatt
  • Ellenjavallatok
  • Mellékhatások
  • Adagolás és adminisztráció
  • Túladagolás
  • Kölcsönhatások más gyógyszerekkel
  • Tárolási feltételek
  • Farmakológiai csoport
  • Farmakológiai hatás
  • Analógok és hasonló készítmények

Gyors fogyás könnyedén - nagyon csábítóan hangzik sokaknak, akiknek elegük van a kilókból. Ezért "varázslatos" súlycsökkentő gyógyszereket használnak, és valószínűleg mindig keresettek lesznek a túlnyomórészt női populáció olyan részében, amely elégedetlen a súlyával.

sibutramine

A Sibutramine-hidroklorid-monohidrát, amelyet az Abbott Laboratories nemzetközi vállalat nyitott meg a múlt század utolsó évtizedének küszöbén, és nem ez az oka annak, hogy első célzott antidepresszánsai jelentős anorektikumokat fedeztek fel. Az anyag hatása az éhségérzet elnyomása szempontjából meglepően hatékony volt, és a felesleges kilók fogyása olyan nagy volt, hogy az elhízás orvoslására alkalmazták, 1997-ben az étel ellenőrizetlen felszívódása okozta túlsúlyos betegek számára.

Miért tiltják a szibutramint?

A sibutramin, mint hatékony zsírégető híre a tizedik vágyának kiküszöbölése mellett gyorsan elterjedt az egész országban és a kontinensen, mint túlsúlyos probléma nemcsak az Egyesült Államokban, hanem a legtöbb gazdaságilag fejlett európai országban is . Az Egészségügyi Világszervezet ezt a problémát járványnak tekinti, és természetesen egy új gyógyszer megjelenését, amely megszünteti az éhséget és stimulálja az anyagcsere-folyamatokat a szervezetben, több mint kedvezőnek tartják. A jobb és bal oldali túlsúlyos betegek számára a sibutramint és az azt tartalmazó gyógyszereket írták fel.

Azonban a mentális rendellenességekről szóló beszámolók elég gyorsan kezdtek megjelenni az ezt a gyógyszert a hatóanyaggal szedő betegeknél. Közülük egyre több az öngyilkosság, a halálos következményekkel járó akut kardiovaszkuláris kóros állapot, főleg az időseknél. Ezenkívül beszámolhatnak arról, hogy a szibutramamin gyógyszerek hasonló kábítószer-függőséget okoznak. Mindezek a tények és a mellékhatások hosszú felsorolása, amelyeket a gyógyszer tulajdonságainak alaposabb tanulmányozása során fedeztek fel, megmagyarázzák, miért tiltják a Sibutramine alkalmazását. 2010 óta az Európai Unió, Ausztrália, az Egyesült Államok, Kanada és Ukrajna területén ideiglenesen szünetel az ezzel a hatóanyaggal rendelkező gyógyszerek értékesítése, Oroszországban csak vényre lehet megvásárolni.

A gyógyszer használatának indikációi az elsődleges élelmiszer-elhízás II-III. Fokozatúak, amikor a testtömeg-index 30-35 kg/m2-rel növekszik más kezelési módszerek hatástalansága mellett. Mind a közvetlenül az előfordulás után, mind pedig ezt a kilónkénti gyógyszert nem mindenkinek ajánlották a sorozatban, de különösen súlyos elhízás esetén. Alacsony kalóriatartalmú étrend és testmozgás javasolt a Sibutramine kezelési sémában. Olyan emberek számára is előírják, akik inzulinfüggő cukorbetegségben, hiper- vagy hipoproteinémiában szenvednek. Ebben az esetben az ajánlott páciens testtömeg-indexe legalább 27 kg/m2.

Az átfogó kezelést - ideértve a szibutramint is - a túlsúly kezelésében gyakorlati tapasztalattal rendelkező szakember felügyelete alatt végezzük. Fontos rész a pszichológiai készség megteremtése az étkezési és étkezési szokások, valamint az életmód megváltoztatására, és ezek fenntartása a gyógyszeres kezelés eltörlése után.

ATC besorolás

Hatóanyagok

Farmakodinamika

Ennek az anyagnak a hatásmechanizmusa az, hogy hozzájárul az éhezéssel való gyors elégedettséghez, aktiválja a jóllakottság érzését, és ezáltal csökkenti a páciens könnyedén elfogyasztott étel mennyiségét.

A kémiai jelek (pl. Étkezési jóllakottság) átadásának elindítása az agy idegsejtjei között a szerotonin és a noradrenalin neurotranszmittereinek felszabadulása az extracelluláris térben (szinapszis), ahol a vevő jel. A szibutramin molekulák blokkolják a neurotranszmitterek visszatérését a preszinaptikus sejtbe. A noradrenalin és a szerotonin ezen szinaptikus koncentrációjának megnövekedése miatt a stimuláló idegsejt erősíti a pulzus vételét. Az intenzív szervezet posztszinaptikus sejtjébe belépő jel telítettsége nem igényli nagy mennyiségű étel bevitelét. Ezenkívül a gyógyszer növeli a szervezet anyagcseréjének hőtermelését és fokozza a folyamatokat, és monodemetil- didemetilsibutramint - aktív metabolitokat képez, amelyek képesek gátolni a felszabadult neurotranszmitterek (szerotonin és noradrenalin) újrafelvételét, és - mi a hormon, a dopamin öröm, de sokkal kisebb mértékben. Ennek érdekében a Sibutramine elősegíti a jóllakottság érzésének gyors fejlődését és állandóvá válik. A harapnivaló vágy önmagában eltűnik, az élelmiszer-fogyasztás jelentősen csökken, ami gyors fogyáshoz vezet.

A hatóanyag és aktív metabolitjai közömbösen felszabadítják a monoamin-oxidáz enzimet, és aktiválása nem lép kölcsönhatásba a neurotranszmitterekkel, beleértve a katekolaminokat, a szerotonint, a hisztamint, az acetilkolint, a glutaminsavat és a benzodiazepineket. Elnyomják a thrombocyta szerotonin membránreceptorok felvételét, és megváltoztathatják működésüket.

A kábítószer-adatok felhasználásával a testzsír csökkenése a nagy sűrűségű ("jó") koleszterin plazmaszintjének növekedésével jár együtt a háttér-triacil-gliceridek, a "rossz" miatti összkoleszterin és a húgysav mennyiségi csökkenésével.

Különösen a vérnyomás és a pulzus enyhe emelkedéséről számoltak be ezekkel a gyógyszerekkel végzett kezelés során, de ezek a paraméterek súlyosabbak is voltak. A szibutramint tartalmazó gyógyszerek többsége mono-készítmény, de a Reduxin a fő hatóanyag mellett mikrokristályos cellulózt tartalmaz, amely természetes és nem élelmiszer jellegű, nem élelmiszer jellegű termék. Az a tulajdonsága, hogy a gyomorban marad, folyadék hatására duzzad, így jóllakottság érzetet nyújt. A szibutraminnal kombinálva kiegészíti hatását. Képes felszívni nemcsak a vizet, hanem a rothadó baktériumokat is, megtisztítja a beleket és megakadályozza az ételmérgezést.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Farmakokinetika

Szájon át történő beadáskor a hatóanyag gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból (körülbelül 80%). A májba jutva a sibutramint metabolizálják monodemetil- és didbutilsibutraminná. A legnagyobb hatóanyag-koncentrációt 72 perccel a 0,015 g-os dózisban adagolt gyógyszer alkalmazása után, metabolitjait pedig három-négy óra elteltével figyeljük meg. A kapszula étellel történő bevételével a beteg egyharmadával csökkenti a metabolitok maximális koncentrációját, és az eléréséig eltelt idő három órával nő anélkül, hogy megváltoztatná a teljes koncentrációt és eloszlást. A szibutramin (majdnem teljesen) és metabolitjai (> 90%) kötődnek a szérumalbuminokhoz és gyorsan terjednek a test szöveteiben. A hatóanyagok szérumkoncentrációja a kezelés megkezdése után négy nappal eléri az egyensúlyi állapotot, és kétszerese az első bevitel után meghatározott szérumkoncentrációnak.

Az inaktív demetilezett metabolitok kiválasztása a szervezetből főleg a vizelettel történik, kevesebb, mint 1% választódik ki kalóriákban. A szibutramin felezési ideje 66 perc, metabolitjai (monodesmetil- és didezmetilsibutramin) - 14 és 16 óra.

[7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Használja a Sibutramint terhesség alatt

A laboratóriumi állatokon végzett szibutraminteszt eredményei azt mutatják, hogy a hatóanyag nem befolyásolja a teherbe esés képességét, azonban tengerimalac kölykökben a sibutraminnak a magzatra gyakorolt ​​teratogén hatását figyelték meg. Megállapították, hogy fizikai anomáliák vannak a csontváz megjelenésével és szerkezetével kapcsolatban.

A sibutramint tartalmazó gyógyszerek terhes vagy szoptató nőknél nem megengedettek. A fogamzóképes nőknek megbízható fogamzásgátlást kell alkalmazniuk a kezelési ciklus alatt és másfél hónappal az ilyen gyógyszerekkel történő kezelés befejezése után.

Ellenjavallatok

  • korhatár: nem rendelhető kiskorúakhoz vagy 65 év feletti személyekhez;
  • az endokrin és a központi idegrendszer betegségei által okozott másodlagos elhízás, egyéb szerves okok;
  • étkezési rendellenességek - bulimia, anorexia (jelenlétében vagy kórtörténetében);
  • mentális patológiák;
  • általános metszés;
  • keringési rendellenességek az agyban (jelenlétében vagy kórelőzményében);
  • mérgező ütés;
  • iszkémiás szívbetegség (jelenlétében vagy anamnézisében), aritmiák és szívritmuszavarok, krónikus dekompenzált szívizom-diszfunkció;
  • keringési diszfunkció a perifériás erekben;
  • a vérnyomás kontrollálatlan emelkedése 145 Hgmm felett;
  • súlyos máj- és/vagy vesekárosodás;
  • prosztata adenoma késleltetett vizeléssel;
  • pheochromocytoma
  • szerekkel való visszaélés és/vagy alkoholizmus;
  • zárt szögű glaukóma;
  • hipolaktázia, glükóz-galaktóz malabszorpciós szindróma;
  • ismert szenzutizáció a sibutraminnal és/vagy a gyógyszer más összetevőivel szemben.

Különös gonddal a betegségben szenvedő betegek számára: magas vérnyomás, keringési rendellenességek, izomgörcsök, szívelégtelenség, epilepszia, máj- és/vagy veseműködési zavarok, epekövek, glaukóma, vérzés, tikok, valamint - a véralvadást zavaró gyógyszerek esetében.

[16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24], [25], [26]

A sibutramin mellékhatásai

Ez az anyag - nagyon hatékony anorecticum, és természetesen azok, akik fogyni akarnak, és véleményeket olvasnak, dühöngenek, mi sok, felmerül a kérdés: Mi a veszélyes sibutramine?

Természetesen, mint minden anyag, allergiát is okozhat. A legtöbb esetben nem anafilaxiás sokkról van szó, hanem a test ártalmatlan reakciójáról, például egy szibutramin kiütésről. Bosszantó, de nem veszélyes. Ne hagyja abba - karcolja és elmúlik.

A súlyosabb következmény a függőség. Ez a gyógyszer egy évnél hosszabb ideig nem ajánlott, de az emberek, akik elkezdték használni, gyakran nem tudják abbahagyni, kialakulhatnak a valódi kábítószer-függőségek, amelyek alapvetően a kábítószer-függőség egyik részhalmaza. Egyáltalán nem. Ki tudja azonban garantálni, hogy teste ellenáll a gyógyszer ezen tulajdonságának?

A szibutramintól kapott kábítószer-üzenet igazsága nem igaz, de a törlés, amely lehetőleg fokozatosan történik, a "szakításhoz" hasonló érzéseket tapasztalhat. Ez egy rövid, három hónapos kábítószer-fogyasztással is megtörténik. Ide tartoznak a szédülés és a migrén, az alvászavarok és a szorongás, a fokozott ingerlékenység vagy az apátia, valamint az öngyilkossági gondolatok. A szibutraminnak közvetlen hatása van az agyra és a központi egyenetlen rendszerre. Így küzd a túlevés és a túlsúly ellen. De a pszichét és az idegrendszert nem mindig lehet káros következmények nélkül befolyásolni. A szibutramin első célpontja súlyos neuropszichiátriai betegségekkel, öngyilkossággal, a szív és az agy akut rendellenességeinek következtében bekövetkező halálsal jár, a betegek rabjaivá váltak a gyógyszernek, és kinevezésének hossza szomorú következményekkel járna. A kezdetben ajánlottnál sokkal alacsonyabb szibutramin-dózisok a gyógyszer jobban tisztíthatók, de a mellékhatások, bár kevésbé hangsúlyosak, továbbra is megmaradnak. A gyógyszeres kezelés ideje alatt nem lehet magasságban dolgozni, járműveket vezetni, fokozott figyelmet igénylő mechanizmusokkal dolgozni. Ez a gyógyszer ellenjavallt olyan embereknél, akiknek anamnézisében alkoholos vagy mérgező függőség van, vagy átfedésben vannak.

A gyógyszerre vonatkozó utasítások azt sugallják, hogy a mellékhatások a kezelés első hónapjában voltak a leggyakoribbak, és ha folytatódnak, akkor ezeknek a hatásoknak a gyakorisága és intenzitása idővel csökken. A negatív részesedések elvileg visszafordíthatók voltak, és a gyógyszer megvonásával jelentették be őket.

A leggyakoribb szívdobogásérzés, magas vérnyomás, a bőr kipirulása melegségérzéssel, székrekedés, teljes étvágytalanság, akut aranyér, émelygés, szájszárazság, álmatlanság, ájulás, testrészek zsibbadása, pánikrohamok, fokozott izzadás, változások íz.

A következő eredményeket kaptuk az Európai Unió illetékes hatóságai által indított, forgalomba hozatalt követő SCOUT-tanulmányban, amely számos elhízott beteget érintő súlyos mellékhatás és a szív- és érrendszeri megbetegedések nagy valószínűsége után következett be: nem fatális infarktus, stroke, infarktus kockázata (!) A sibutramint szedő betegek 16% -kal nőttek a placebót szedőkhöz képest. Ez azonban nagyon megnyugtató, az újraélesztés segítségével a tényleges gyógyszert szedő betegek több mint 1,4% -át sikerült megmenteni. De mind az érrendszeri patológiák, mind az összes ok miatt bekövetkezett halálesetet mindkét betegcsoport azonos gyakorisággal fedezte fel.

Mellékhatások jelentkeztek allergia formájában az apró kiütésektől az anafilaxiás sokkig. A vérlemezkék számának csökkenése, azaz. - A vér rosszul alakult ki, előfordultak autoimmun károsodások az érfalakban (vérzéses purpura), mentális rendellenességek, amelyeket a fentiekben tárgyaltunk. Ezekben az esetekben a kezelés abbahagyását javasolták.

Az idegrendszer görcsökkel, rövid távú memóriazavarokkal, amnéziával reagált a gyógyszerre.

Fejfájás, hát, fül, látás- és halláskárosodás, emésztés, fül-orr-gégészeti betegségek, herpesz tünetei. A mellékhatások felsorolása végtelen. A jelentés azt a következtetést vonja le, hogy időnként az elvonási szindróma fejfájással és fokozott étvággyal jár (!).

Azoknak a nőknek, akik szülést terveznek a Sibutramine abbahagyása után, van értelme komolyan gondolkodni. A gyógyszer teratogén, mutációkeltő képességét még nem erősítették meg, de rövid ideig használja ezt az eszközt, és a legfontosabb - gyakran nem hivatalos. A lista kiegészítése ezért továbbra is lehetséges.

[27], [28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35]

Adagolás és adminisztráció

Reggel egyszer kell bevenni, ételtől függetlenül. A kezelést egy 0,01 g kapszulával kezdjük, amelyet egészben lenyelünk és megfelelő mennyiségű vízzel mossunk. Ha a kezelés első négy hetében kevesebb mint két kilogramm fogy, és jó tolerálhatóságot követően magasabb, 0,015 g-os napi adagot fog előírni. Ha a súlya kevesebb, mint két kilogrammal csökken a következő négy hétben, a gyógyszert ebben az esetben hatástalanul visszavonják, mivel nagyobb adagok nem ajánlottak.

A kezelést a következő esetekben állítják le:

  • amikor a beteg három hónapig a kezdeti súly kevesebb mint 5% -át veszíti el;
  • amikor a súlycsökkenés az eredeti tömeg kevesebb mint 5% -ánál stabilizálódott;
  • amikor a beteg visszanyeri a három kilogrammot vagy annál többet, miután a fogyás már megvalósult.

A kezelés ezzel a gyógyszerrel valószínűleg nem több, mint két év.

[36], [37], [38], [39], [40], [41]

Túladagolás

Az ajánlott adagokat meghaladó Sibutramine-dózisok növelik a mellékhatások valószínűségét és növelik azok súlyosságát. A túladagolás következményeit nem vizsgálták megfelelően, és nincs specifikus ellenszer.

Túladagolás esetén az elsősegély részeként a gyomor injekciós üveget és az enteroszorbenseket az ajánlott adagot meghaladó dózis beérkezésétől számított egy órán belül írják fel.

A beteg állapotát a túladagolás beadásától számított 24 órán belül meg kell figyelni. Ha mellékhatások tünetei jelentkeznek, megfelelő kezelést kell alkalmazni. A túladagolás, a megnövekedett vérnyomás és a szívdobogás leggyakoribb következményeit a β-blokkolók megállítják.
A "mesterséges vese" készülék használatakor a sibutramin túladagolása nem célszerű, mert mint a kutatások kimutatták, a sibutramintermékek hemodialízissel történő cseréje gyakorlatilag kiküszöbölte.

[42], [43], [44]

Kölcsönhatások más gyógyszerekkel

Nem alkalmazható kombinációban:

  • más olyan gyógyszerekkel, amelyek megállítják a mentális patológiákat, vagy diétás elhízott betegeknek szánják, amelyek központi hatással bírnak;
  • olyan gyógyszerekkel, amelyek gátolják a monoamin-oxidáz enzimatikus aktivitását (a sibutramint és a monoamin-oxidáz inhibitorokat tartalmazó gyógyszerek között legalább két hétnek kell eltelnie);
  • gyógyszerekkel, amelyek serkentik a szerotonin termelését és elnyomják annak újrafelvételét;
  • olyan gyógyszerekkel, amelyek inaktiválják a máj mikroszómális enzimeit;
  • olyan gyógyszerekkel, amelyek a szívverést és a vérnyomás növelését, valamint a szimpatikus idegrendszer izgalmát okozhatják.

A sibutramint tartalmazó készítmények nem befolyásolják az orális fogamzásgátlók farmakodinamikáját.

Azt is meg kell jegyezni, hogy a szibutramin és az alkohol nem kompatibilis.

Jelenleg Ukrajnában ideiglenesen tiltják a szibutramint tartalmazó gyógyszereket, és a jogi területen dolgozó gyógyszertárakból való szabadságuk még az előírásoknak megfelelően sem lehetséges. Azonban drogokat vásárolni a Sibutraminnal nem nehéz, az internet tele van javaslatokkal. Igaz, hogy az illegális drogok értékesítése és megvásárlása bűncselekmény. Ezt is érdemes megfontolni.

[45], [46], [47], [48], [49], [50]