plo ijf 10x1,5 g Iliek.inj.)
A jellemzők összefoglalójának (SPC) tartalma
A változásról szóló döntés jóváhagyott szövege, azonosítószám: 2011/06044
Az áthelyezési határozat jóváhagyott szövege, azonosítószám: 2012/06943, 2012/06952
Számú melléklet 1 a gyógyszerregisztráció változásának bejelentésére, azonosítószám: 2011/06045, 2012/02259
AZ ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁSOK
1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
1,5 g ampiszulcillin
3 g ampiszulcillin
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Egy injekciós üveg 1,063 g ampicillin-nátriumot tartalmaz, ami 1 g ampicillinnek felel meg, és 0,547 g szulbaktám-nátriumot tartalmaz, ami 0,5 g szulbaktámnak felel meg.
Egy injekciós üveg 2,126 g ampicillin-nátriumot tartalmaz, ami 2 g ampicillinnek felel meg, és 1,094 g szulbaktám-nátriumot tartalmaz, ami 1 g szulbaktámnak felel meg.
A gyógyszer körülbelül 71,3 mg/g nátriumot tartalmaz.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Por oldatos injekcióhoz/infúzióhoz
A por fehér vagy csaknem fehér.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Ampicillin-nátriumra/szulbaktám-nátriumra érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőzések kezelése.
felső és alsó légúti fertőzések: arcüreggyulladás, epiglottitis; akut és krónikus bronchitis, bakteriális tüdőgyulladás, bronchiectasis, empyema
a gyomor-bélrendszer, az epehólyag és az epeutak fertőzései: peritonitis, kolecystitis, cholangitis
urogenitális fertőzések: akut és krónikus pyelonephritis, cystopyelitis, prosztatagyulladás, endometritis, adnexitis és egyéb kismedencei fertőzések
bőr és lágyrész fertőzések,
csont- és ízületi fertőzések,
preoperatív és posztoperatív profilaxis
4.2 Adagolás és alkalmazás módja
Az Ampisulcillin dózisa egyedi, függ a fertőzés súlyosságától és helyétől, a beteg korától és a vesefunkciótól.
Felnőttek: A szokásos napi adag 1,5 g (1 g ampicillin + 0,5 g szulbaktám) és 3 g (2 g ampicillin + 1 g szulbaktám) között 6-8 óra különbséggel.
Az ampisulcillin maximális napi adagja 12 g, 3-4 adagra osztva. A szulbaktám teljes napi adagja nem haladhatja meg a napi 4 g-ot.
A műtét megelőzésére az ampisulcillint naponta egyszer adják műtét előtt, 1,5-3,0 g dózisban, a következő 24 órában pedig ugyanazt az adagot 6-8 órás időközönként.
Gyermekek és serdülők: a napi 150 mg/kg-os adagot 3 vagy 4 adagra osztják (8 vagy 6 óránként).
Újszülötteknél (az első hétig) és koraszülötteknél a gyógyszert 12 órás időközönként adják be.
Károsodott vesefunkciójú betegeknél (kreatinin-clearance 30
Ha csak a szérum kreatinin koncentrációja ismert, akkor a kreatinin clearance a következő képlet segítségével számítható:
Férfiak: (140 éves) x súly (kg)
szérum kreatinin-koncentráció (µmol/l) x 49
Nők: az érték szorozva x 0,85-tel
Hemodialízisben szenvedő betegeknél ampicillint adnak dialízis után, és folyamatos arteriovenous hemodialízis esetén - 6-12 órás időközönként.
Intramuszkulárisan vagy intravénásan adják be közvetlenül a vénába vagy rövid infúzió formájában.
Utasítás az oldatos injekció elkészítéséhez
Intramuszkuláris beadás: Az ampisulcillint steril injekcióhoz való vízzel vagy 0,5-1% lidokain-hidroklorid-oldattal hígítjuk csak a beteg lidokainra vonatkozó kezdeti érzékenységi vizsgálatát követően. A lidokain ellenjavallt olyan betegeknél, akik túlérzékenyek az amid típusú helyi érzéstelenítőkre.
0,750 g port tartalmazó injekciós üveghez 1,6 ml oldószert, 1,5 g-os injekciós üveghez 3,3 ml-t és 3 g port tartalmazó injekciós üveghez 6,4 ml-t adunk. Az elkészített oldatot az elkészítéstől számított 1 órán belül fel kell használni. Mélyen intramuszkulárisan adják be.
Intravénás alkalmazás: a gyógyszert steril injekcióhoz való vízzel hígítjuk; 0,9% nátrium-klorid-oldat vagy 5% glükóz; addig kell hagyni az oldatot, amíg levegőbuborékok nélküli tiszta oldatot nem kapunk. 0,750 g injekciós üveget tartalmazó közvetlen intravénás injekcióhoz 5 ml oldószert, 10 ml oldószert adunk 1,5 g-os injekciós üveghez, és oldószert adunk 3 g-20 ml-es injekciós üveghez. Az elkészített oldatot lassan, 5-10 perc alatt alkalmazzuk.
Intravénás infúzió: az injekciós üveg tartalmát 5-10 ml oldószerrel hígítjuk az alábbiak szerint: 0,750 g - 25 ml oldószert tartalmazó injekciós üveg, 1,5 g - 50 ml oldószert tartalmazó injekciós üveg és 3 g - 100 ml oldószert tartalmazó injekciós üveg. Az infúziót 15-30 perc alatt adják be.
Az Ampisulcillin feloldott oldatos injekciót a hígítástól számított egy órán belül ajánlott beadni.
Az oldat nem fagyasztható le.
4.3 Ellenjavallatok
Túlérzékenység a hatóanyagokkal, a penicillin antibiotikumokkal vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyaggal szemben.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Az ampiculinnal, penicillinekkel, cefalosporinokkal és más gyógyszerekkel szembeni érzékenységet gondosan fel kell mérni, mielőtt megkezdenék az Ampisulcilin-kezelést.
Negatív allergiás anamnézis esetén skarifikáló bőrtesztet hajtanak végre a gyógyszeroldattal. Anamnesztikus allergia adatok jelenlétében epikután tesztet hajtanak végre, amelyet negatív esetben skarifikációs teszt követ. A teszteket 30 perc múlva olvassuk le.
Ha súlyos akut túlérzékenységi reakció alakul ki, 0,1 mg, 0,3 mg, 0,5 mg adrenalint kell szubkután vagy kortikoszteroidok, antihisztaminok (parenterálisan), szelektív béta-szimpatomimetikumok, oxigén vagy hörgőgörcs esetén intubáció útján beadni.
Különös figyelmet és orvosi felügyeletet kell fordítani a penicillinre, penicillaminra, cefalosporinra és grizeofulvinra (keresztallergia) túlérzékeny betegekre. Az allergiás hajlamú betegeket (szénanátha, bronchiális asztma, csalánkiütés) különös óvatossággal kell kezelni.
Ha bármilyen túlérzékenységi állapotot észlel, a kezelést abba kell hagyni.
Az ampicillin nem javallt fertőző mononukleózisban és limfocita leukémiában szenvedő betegeknél a maculopapuláris kiütés kialakulásának fokozott kockázata miatt.
Funkcionális vesekárosodásban szenvedő betegeknél az adagolást a kreatinin-clearance-nek megfelelően kell beállítani.
Mint más gyógyszereknél, az Ampisulcillinnél is nagyobb a gombás vagy bakteriális mikroorganizmusokkal (általában Candida vagy Pseudomonas aeruginosa) való superinfekció kockázata.).
Pszeudomembranosus vastagbélgyulladás is előfordulhat. Ezekben az esetekben a kezelést azonnal le kell állítani, és megfelelő terápiát kell bevezetni.
Az ellenőrzött nátriumtartalmú étrendben lévő betegeknél figyelembe kell venni a termék kvantitatív nátriumtartalmát (»71,3 mg/g).
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Az amino-glikozid antibiotikumok inaktiválódnak ampicillinnel keverve, ezért nem ajánlott egyetlen ampullazulcillin fecskendőben beadni őket. Az Ampisulcillin in vitro lehetséges interakciója miatt nem keverhető ugyanabban a fecskendőben vagy más gyógyszerekkel.
A probenecid csökkenti az ampicillin és a szulbaktám renális kiválasztását, ami együttes alkalmazás esetén az ampicillin és a szulbaktám magas koncentrációjának tartós megtartásához vezethet.
Az ampicillin meghosszabbítja a protrombin időt és fokozza a kumarin antikoagulánsok hatását.
Az allopurinol és az ampicillin együttes alkalmazása szignifikánsan megnöveli a kiütések gyakoriságát, önmagában az ampicillinhez képest.
Az ampicillin csökkentheti az ösztrogéntartalmú orális fogamzásgátlók hatékonyságát.
A kezelés során a cukor vizeletben való jelenlétének hamis pozitív eredménye (redukciós módszerrel) és közvetlen Coombs-teszt eredménye lehet.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Bár a magzatra gyakorolt káros hatást nem figyeltek meg, az Ampisulcillin alkalmazása terhes nők számára nem javasolt, kivéve a sürgős indikációkat. Az ampisulcillin csökkenti az izomtónust, a kontrakció sebességét és erejét a szülés során.
A gyógyszer kiválasztódik az anyatejbe. Ha szoptatás szükséges, a csecsemőt szigorú orvosi felügyelet alatt kell tartani.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Az ampisulcillin nincs hatással a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A leggyakrabban jelentett mellékhatások lokálisak: fájdalom az intramuszkuláris és intravénás alkalmazás helyén, a betegek körülbelül 15% -a intramuszkuláris beadás után, és körülbelül 3% intravénás alkalmazás után. A betegek körülbelül 3% -ánál jelentettek thrombophlebitist.
Gyakori reakciók: a hasmenés a betegek körülbelül 3% -ában, a bőrkiütés a betegek körülbelül 2% -ában fordult elő.
Ritka reakciók: (legfeljebb 1%): fáradtság, rossz közérzet, fejfájás, viszketés, émelygés, hányás, candidiasis, puffadás, arcduzzanat, torokfájás, láz, szubternális fájdalom, orrvérzés, nyálkahártya-vérzés, dysuria. Ezek a reakciók átmenetiek.
Laboratóriumi változások: az AST és az ALT, az alkalikus foszfatáz és a laktát dehidrogenáz növekedése, a szérum albumin és az összes fehérje, a hemoglobin, a hematokrit, az eritrociták, a leukociták, a neutrofilek, a limfociták, a monociták, a vérlemezkék, a bazofilek, az erititilfilek, az eozinofilek és a hialinhengerek növekedése vizelet.
Az ampicillin antibiotikumokkal végzett kezelés során fellépő mellékhatások hasonlóak az ampisulcillin kezelés alatt jelentkező mellékhatásokhoz.
Emésztési problémák: gyomorhurut, szájgyulladás, enterocolitis, pseudomembranosus colitis.
Túlérzékenységi reakciók: csalánkiütés, dermatitis, multiform erythema. Ezek a reakciók átmenetiek és a kezelés abbahagyása után elmúlnak, vagy antihisztaminokkal vagy kortikoszteroidokkal eliminálódhatnak. Túlérzékenységben szenvedő betegeknél ritkán figyelhető meg anafilaxiás sokk a penicillin beadása után.
Az ampisulcillinnel végzett kezelés hamis pozitív Coombs-teszt eredményt adhat, hasonlóan más béta-laktám antibiotikumokkal végzett kezeléshez.
4.9 Túladagolás
Túladagolás esetén görcsök és a központi idegrendszeri toxicitás egyéb jelei jelentkezhetnek. Túladagolás esetén, különösen nagy adagokban vesekárosodásban szenvedő betegeknél, a kezelést azonnal fel kell függeszteni és tüneti kezelést kell elkezdeni. Az ampicillin hemodialízissel eliminálható a keringésből.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
Farmakoterápiás csoport: ampicillin és béta-laktamáz inhibitor
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Az ampisulcillin parenterális alkalmazásra szolgáló kombinált antibakteriális gyógyszer, amely ampicillint tartalmaz
és béta-laktamáz inhibitor szulbaktám 2: 1 arányban.
Az ampicillin egy széles spektrumú félszintetikus penicillin, amely az aminopenicillinek csoportjába tartozik. A baktericid hatás abban áll, hogy blokkolja a transzpeptidázt a baktériumok falszintézisének utolsó fázisában, hasonlóan a benzilpenicillin-érzékeny mikroorganizmusokéhoz a proliferációs fázisban. A gyógyszer hatékony számos gram-pozitív és gram-negatív mikroorganizmus, köztük néhány anaerob baktérium ellen, de hatását gátolják a béta-laktamázok, és nem hatékony az ezeket az enzimeket termelő fajok ellen.
A szulbaktám a penicillánsav szulfonja. Nincs klinikailag jelentős antibakteriális hatása. A szulbaktám egy irreverzibilis béta-laktamáz inhibitor, beleértve a Richmond-Sykes II., III., IV. És V. típusokat is. A szulbaktám fenntartja és fokozza az ampicillin antimikrobiális spektrumát számos béta-laktamázt termelő baktériummal szemben.
Gátló hatása van a klinikailag fontos plazmid által közvetített béta-laktamázokkal szemben, amelyek leggyakrabban átvitt gyógyszerrezisztenciát okoznak.
Az ampisulcillin széles spektrumú antibiotikummal és béta-laktamáz gátlóval rendelkezik, és baktericid hatású ampicillin-érzékeny gram-pozitív mikroorganizmusokkal és béta-laktamázt termelő törzsekkel: Staphylococcus aureus és S. epidermidis (beleértve a penicillin-rezisztens és néhány meticillin- ellenálló); Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae *, Streptococcus faecalis * (Enterococcus) és Streptococcus pyogenes *, Streptococcus viridans *.
Gram-negatív mikroorganizmusok (termelnek és nem termelnek béta-laktamázt), Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis; Neisseria gonorrhoeae, Neisseria catarrhalis, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Klebsiella fajok (minden ismert béta-laktamázt termelő törzs), Proteus fajok, Enterobacter sp., Acinetobacter sp., Peptostreptococcus sp., Bacteroides sp. beleértve a Bacteroides fragilis-t is.
* nem béta-laktamáz és ampicillin érzékeny törzsek
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Az ampisulcillin parenterális beadását követően a kiindulási farmakokinetikai paraméterek hasonlóak az önmagában ampicillin és szulbaktám paramétereihez.
A maximális szérumkoncentrációt az ampisulcillin intramuszkuláris beadása után 30-60 perccel érik el. Intravénás alkalmazás után a hatás azonnali. Az ampicillin körülbelül 20% -a és a szulbaktám 38% -a kötődik a plazmafehérjékhez. A felezési idő körülbelül 1 óra, de vesekárosodásban szenvedő betegeknél meghosszabbodhat. Az ampisulcillin behatol a legtöbb testszövetbe és folyadékba, beleértve a bélnyálkahártyát, a peritoneális folyadékot, a myometriumot, a petefészkeket, a prosztata mirigyeket, az epét, a nyálkát, az anyatejet és másokat. Gyulladt agyhártya esetén is behatol a cerebrospinális folyadékba.
Az ampicillin részben inaktív metabolitokká metabolizálódik, amelyek a vizelettel ürülnek. Néhányan enterohepatikus anyagcserén mennek keresztül, mások pedig a széklettel ürülnek. A szulbaktám nem metabolizálódik.
Az ampisulcillin beadott adagjának körülbelül 75-80% -a változatlan formában ürül a vizelettel az első 8 óra alatt.
5.3 A preklinikai biztonságossági adatok
Az ampisulcillin az alacsony toxicitású gyógyszerek csoportjába tartozik.
Egyetlen szubkután és intramuszkuláris beadás után Wistar egerekben és patkányokban a DL0-értékek (LD50)> 3000 mg/kg, illetve intravénás beadás után egerekben az LD50 körülbelül 3000 mg/kg volt.
A kezelés 30 napja alatt az ampisulcillint 500 mg és 1000 mg/kg közötti adagokban adták be Wistar patkányoknak, és a kezelt állatok belső szerveiben nem találtak toxikus morfológiai változásokat. A hematológiai és biokémiai vizsgálatok normálisak voltak, és nem mutattak ki toxikus hatást.
Kutya szubkrónikus toxicitása esetén nem figyeltek meg adatokat az Ampisulcillin toxikus hatásáról 15 napig tartó 300 mg/kg dózisú intravénás alkalmazás után. Nem ismert adat
a zsigeri szervek patomorfológiai változásairól, valamint a rendellenes klinikai és laboratóriumi paraméterekről.
Az ampiszulcillin nem volt toxikus a reprodukcióra, ha hím és nőstény patkányoknak és nyulaknak adták be az emberi terápiás ajánlott adag 10-szeresét.
Az ampicillin és a szulbaktám mutagén és teratogén hatásáról nem figyeltek meg adatokat.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Segédanyagok nincsenek.
6.2 Inkompatibilitások
Az ampicillin nem kompatibilis az aminoglikozid antibiotikumokkal, tetraciklinekkel, amfotericinnel, klindamicin-foszfáttal, linkomicin-hidrokloriddal, eritromicin-laktobionáttal, metronidazollal és polimixin B-szulfáttal.
Összeférhetetlenséget vagy hatásvesztést észleltek acetil-ciszteinnel, klórpromazin-hidrokloriddal, dopamin-hidrokloriddal, heparin-kalciummal és nátriummal, hidralazin-hidrokloriddal, hidrokortizon-nátrium-szukcináttal, metoklopramiddal, proklorperazin-meziláttal és nátrium-edisáttal, hidrogén-karbonáttal, 5% dextránnal, B-vitaminnal és C-vitaminnal. komplex oldatok, oxidánsok, nehézfémsók, kalcium-sók.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
6.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 25 ° C-on tárolandó.
A fénytől és nedvességtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
Az ampisulcillin por oldatos injekcióhoz vagy infúzióhoz ampicillin-nátrium és szulbaktám steril keveréke, 20 ml/20 mm-es injekciós üvegbe töltve.
I. típusú ólomüveg cső alakú injekciós üveg 20 mm-es sötétszürke bróm-butil dugóval és 20 mm-es lepattintható alumínium kupakkal.
Az Ampisulcillin 3 g injekciós üveg 20 mm-es, vérvörös (lepattintható) alumínium kupakkal rendelkezik.
Kiszerelés: 10 injekciós üveg
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb kezelés
Nincsenek külön követelmények.
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Actavis Group PTC ehf.
8. REGISZTRÁCIÓS SZÁMOK
1,5 g ampisulcillin: 15/0160/02-S
Ampisulcillin 3 g: 15/0661/02-S
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY/MEGÚJÍTÁS DÁTUMA
Az első regisztráció időpontja: 2002.7.31
Az utolsó meghosszabbítás időpontja: 2008.10.15./Nincs határidő