con inf 10x2 ml/10 mg (amp. üvegbarna)
A jellemzők összefoglalójának (SPC) tartalma
A regisztráció változásáról szóló értesítés 1. számú melléklete, ev. nem. 2011/08342
AZ ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁSOK
1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
1 ampulla (2 ml) 10 mg vinpocetint tartalmaz.
3. GYÓGYSZERFORMA
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
A CAVINTON felnőttek és serdülők számára javallt a központi idegrendszeri keringési rendellenességek következményeinek kezelésére.
A központi idegrendszer keringési rendellenességeinek (memóriazavarok, afázia, apraxia, motoros rendellenességek, szédülés, fejfájás stb.) Pszichológiai és neurológiai tüneteinek kezelésére alkalmazzák. Az akut és krónikus cerebrovaszkuláris elégtelenség minden formája, pl. átmeneti ischaemiás események, átmeneti ischaemiás neurológiai rendellenességek, progresszív stroke, teljes stroke, posztapoplektikus állapotokban, multi-infarktusos demenciában, agyi arteriosclerosisban, poszttraumás állapotokban, hipertenzív encephalopathia, vertebrobialis betegség.
A szemészetben alkalmazható a chorioid és a retina érrendszeri rendellenességeinek kezelésére, amelyet arteriosclerosis vagy vaszkuláris görcs okoz, makula degeneráció és részleges trombózis és érelzáródás okozta másodlagos glaukóma kezelésére.
Az otológiában vaszkuláris vagy toxikus (iatrogén) eredetű hallási rendellenességek, szenzineurális halláskárosodás, labirintus eredetű szédülés, beleértve a Meniere-kórt és a fülzúgást is kezelik.
4.2 Adagolás és alkalmazás módja
CAVINTON injekciót adnak be csak lassú i.v. infúzió (Az infúzió sebessége nem haladhatja meg a maximum 80 cseppet/perc sebességet!).
A kezdő adag napi 20 mg (2 ampullát 500-1000 ml infúziós oldatban hígítunk). Súlyos esetekben a kezelést naponta háromszor 10 mg-os infúzióval lehet megkezdeni.
Szükség esetén a napi adag fokozatosan növelhető 1 mg/testtömeg-kg-ig, a beteg toleranciájának megfelelően, és három adagra osztható 5-6 óra intervallummal.
1 ampulla CAVINTON injekció tartalmát 200-500 ml heparinmentes infúziós oldathoz adjuk. Izotóniás 0,9% -os nátrium-klorid-oldat vagy 5% -os glükóz-oldat alkalmas infúziós oldatként.
A kezelés átlagos időtartama 10-14 nap, a szokásos napi adag 50 mg/nap - 70 kg testtömegre számítva. Vese- vagy májbetegségben nincs szükség az adag módosítására.
Az infúziós terápiát követően, amikor a beteg egészségi állapota lehetővé teszi, a CAVINTON tablettákat szájon át, napi 3 alkalommal 3 tabletta CAVINTON (3 x 10 mg) vagy 1 tabletta CAVINTON FORTE (3 x 10 mg) adagban kell bevenni. .
Nem szabad intramuszkulárisan beadni, és intravénásan sem hígítás nélkül!
4.3 Ellenjavallatok
A vinpocetin parenterális beadása ellenjavallt a vérzéses stroke akut fázisában, súlyos ritmuszavarokban, vérzési állapotokban és súlyos ischaemiás szívbetegségekben. Ezenkívül a vinpocetinnel vagy a gyógyszer más összetevőivel szembeni túlérzékenység esetén terhesség és szoptatás alatt.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
QT-megnyúlás vagy a QT-intervallumot meghosszabbító gyógyszerek egyidejű alkalmazása esetén EKG-monitorozás ajánlott.
Cukorbetegeknek történő alkalmazáskor figyelembe kell venni a termék szorbit tartalmát (0,16 g ampullánként), és a vércukorszintet gyakrabban kell ellenőrizni.
A tapasztalat hiánya miatt a gyógyszer gyermekek számára nem ajánlott.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
A vinpocetin és más gyógyszerek kölcsönhatásai még nem ismertek. Úgy gondolják, hogy ritkán növelheti az ereket kitágító vagy a vérnyomást csökkentő gyógyszerek hatását.
Nem figyelték meg a vinpocetin kölcsönhatását a következő, egyidejűleg alkalmazott gyógyszerekkel: béta-blokkolók (pl. Kloranolol, pindolol), digoxin, acenokumarol, glibenklamid, imipramin, klopamid, alfa-metildopa, hidroklorotiazid. Csak kivételes és ritka esetekben számoltak be az alfa-metildopa hipotenzív hatásának vinpocetin általi erősítéséről.
4.6 Terhesség és szoptatás
A vinpocetin alkalmazása terhesség és szoptatás alatt ellenjavallt.
Terhesség: A vinpocetin átjut a placenta gáton; azonban alacsonyabb koncentrációt ér el a placentában és a magzatban, mint az anya vérében. Teratogén hatást nem figyeltek meg. Nagy dózisú állatok után placenta vérzés és abortusz több esetben is előfordult, valószínűleg a placenta megnövekedett véráramlásának eredményeként.
Szoptatás: Emberekben a vinpocetin kiválasztódik az anyatejbe. A radioaktívan jelzett vinpocetin koncentrációja az anyatejben tízszer nagyobb, mint az anyai vérben. A tej 1 órán belül megszünteti az anyának adott adag 0,25% -át. Mivel az anyatejbe választódik ki, és csecsemőkre gyakorolt hatásáról nem állnak rendelkezésre megbízható adatok, a szoptató anyáknak nem szabad.
4.7 Hatás a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A vinpocetin ezen képességekre gyakorolt hatását nem vizsgálták.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
Szív (0,9%): ST intervallum depresszió, QT megnyúlás, tachycardia és extrasystoles. A vinpocetin-kezeléssel való összefüggésük spontán előfordulásuk miatt bizonytalan.
Vaszkuláris (2,5%): változások, főleg a vérnyomás csökkenése, bőrpír, phlebitis.
CNS (0,9%): alvászavarok (álmatlanság, aluszékonyság), szédülés, fejfájás, gyengeség és izzadás - előfordulhatnak, de az alapbetegség tünetei is lehetnek.
Emésztőrendszer (0,6%): hányinger, gyomorégés, szájszárazság.
Allergiás bőrreakciók léphetnek fel.
4.9 Túladagolás
Irodalmi adatok alapján az 1 mg/testtömeg-kg adagolása biztonságos. Mivel nincs megfelelő tapasztalatunk a nagyobb dózisok beadásáról, ezeket el kell kerülni.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
ATC csoport: N06BX18
Farmakoterápiás csoport: pszichostimuláns, nootrop
A vinpocetin javítja az agy anyagcseréjét, növeli az agyszövet glükóz- és oxigénfogyasztását és -felhasználását, javítja a glükóz transzportját a vér-agy gáton, javítja az agysejtek toleranciáját a hipoxia iránt, és a glükóz-anyagcserét energiatakarékosabb aerob folyamatra helyezi át. Növeli az ATP koncentrációt és az ATP/AMP arányt az agyban, növeli a cAMP és a cGMP koncentrációt azáltal, hogy gátolja a foszfodiészteráz izoenzimeket a különböző szövetekben. A vinpocetin gátolja a Ca ++ kalmodulin-függő cGMP-foszfodiészteráz izoenzimet, amely felelős lehet szelektív hatásáért. Koncentrációtól függő gátló hatása van a Na + tartalomra. A Na + -csatornák egyértelmű blokádja szerepet játszhat a gyógyszer neuroprotektív és antikonvulzív hatásában. A vinpocetin növeli a noradrenalin és a szerotonin agyi anyagcseréjét; serkenti a felemelkedő noradrenerg rendszert, antioxidáns aktivitást mutat; a vinpocetint mint cerebroprotektív vegyületet jelölve.
A vinpocetin jelentősen javítja az agy mikrocirkulációját; gátolja a vérlemezkék aggregációját, csökkenti a kórosan megnövekedett vérviszkozitást, növeli az eritrociták deformabilitását és gátolja az eritrociták adenozinfelvételét (ez az anyag a véráramlás egyik legfontosabb szabályozója); növeli az oxigén transzportját az agyszövetbe azáltal, hogy csökkenti az eritrociták oxigén affinitását.
A vinpocetin szelektíven és intenzíven növeli az agy véráramlását és a szívteljesítmény agyi frakcióját; csökkenti az agyi erek ellenállását anélkül, hogy befolyásolná a szisztémás keringést (vérnyomás, szívteljesítmény, pulzus, perifériás ellenállás); nem okoz "lopási hatást", éppen ellenkezőleg, előnyösen javítja a sérült terület vérellátását, míg az ép területen a keringés változatlan marad (inverz "lopási hatás"); tovább fokozza a hipoxia által kiváltott értágulatokat.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A vinpocetin és fő metabolitja, az apovinkaminsav felszívódását, eloszlását és eliminációját számos módszerrel vizsgálták patkányokban, kutyákban és emberekben.
Patkányokban a vinpocetin intraperitoneális vagy orális alkalmazás után jól felszívódik, és viszonylag gyorsan (48 órán belül) eliminálódik a keringésből. A csúcskoncentráció orális alkalmazás után 1 órával érhető el. A vinpocetin felszívódását gyors eloszlás követi a szövetekben, a tríciummal jelzett vinpocetin kimutatható mennyiségét csak az első 48 órás periódus végén detektálják a vesében és a májban. Az orális és intraperitoneális beadást követő 24 órán belül szignifikánsan alacsonyabb radioaktivitást figyeltek meg orális beadás után (4% versus 20%) az eltérő felszívódási sebesség miatt. A radioaktivitás szinte kizárólag a plazmafehérjékhez kapcsolódott. Patkányokban a vinpocetin a kiválasztás előtt jól és teljesen metabolizálódik, csak kis mennyiségű változatlan anyag ürül a vizelettel. A vizelettel kiválasztott fő metabolit az apovinkaminsav, amelyet plazma-észterázok termelnek, és amely a vizeletben mért teljes radioaktivitás körülbelül 75% -át teszi ki.
Az epében számos más metabolit detektálható (hidroxi-vinopocetin, hidroxi-apovinkaminsav, dihidroxi-vin-pocetin-glicinát és ezek konjugátumai glükuronidokkal és/vagy szulfátokkal).
Az apovinkaminsav, a patkányok és az emberek fő metabolitja, bizonyos farmakológiai aktivitással rendelkezik (perifériás értágulat). A vinpocetin főleg a májban metabolizálódik, de az észter hidrolízis a patkány plazmájában is lehetséges.
Patkányokban a vinpocetin kiválasztása viszonylag lassú, a vinpocetin főleg a széklettel ürül. A legtöbb ürülék radioaktivitása az epéből származik, és az epevezeték fistulájú patkányokban igazolták az enterohepatikus keringést. Megállapították, hogy a vinpocetin sokkal gyorsabban ürül ki az emberben, mint a patkányokban, különösen a vizeletben. Kutyáknál a vinpocetin biohasznosulása 21,5 ± 19,3%, az elimináció felezési ideje intravénás beadás után 8,9 ± 2,87 óra.
A vinpocetin átjut a placentán, és kiválasztódik a szoptató patkányok tejében. A közzétett adatok közötti eltérés az átvitt vagy kiválasztott mennyiség arányában az alkalmazott vizsgálatok eltérő érzékenységéből vagy az eltérő mérési időkből adódhat.
5.3 A preklinikai biztonságossági adatok
A legtöbb vinpocetin-toxicitási vizsgálatot az 1970-es évek elején végezték el. Jellemzően ezeknek a tanulmányoknak vannak bizonyos hiányosságai a jelenlegi toxikológiai követelmények és a GLP szempontjából, de mégis elegendő információt szolgáltatnak az emberben fennálló kockázat és biztonság felméréséhez, mivel a vinpocetin toxikológiai tulajdonságainak feljegyzései helyesek és pontosak.
Akut toxicitási vizsgálatokat végeztek egereken, patkányokon és kutyákon. Az orális LD50 nem volt meghatározható kutyáknál, mivel a hányás 400 mg/kg dózis után következett be.
Mérgező tünetek (ataxia, remegés, megnövekedett izomtónus és ezt követő tonikus-klónusos rohamok, szigor, felszíni légzés és fokozatosan súlyosbodó kóma) jelentkeztek.