tbl flm 100x300 mg/25 mg (blis.PVC/PVDCAl-átlátszatlan)
A jellemzők összefoglalójának (SPC) tartalma
Számú melléklet 2 a gyógyszerregisztráció változásának bejelentésére, ev. Sz .: 2012/00774
Számú melléklet 1. a gyógyszerregisztráció változásának bejelentésére, ev. nem. 2012/00775
AZ ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁSOK
1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
Convulex
2. A GYÓGYSZER MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTELE
1 ml szirup a hatóanyagot: 50 mg nátrium-valproátot tartalmazza
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Megjelenés: tiszta, színtelen folyadék.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
- Elsődleges generalizált rohamok és generalizált epilepszia
• primer generalizált tonikus-klónikus rohamok
• epilepszia távollétekkel
• fiatalkori myoclonicus epilepszia (Janz-szindróma)
• epilepszia generalizált tonikus-klónusos rohamokkal az ébredéskor
• Lennox - Gastaut-szindróma
- Fókális (részleges) rohamok és epilepszia másodlagos generalizációval és anélkül.
4.2 Adagolás és alkalmazás módja
Az ajánlott kezdő adag napi 15 mg/testtömeg-kg, heti időközönként 5-10 mg/testtömeg-kg-mal növekszik, amíg a beteg rohammentessé nem válik.
Általános adagolási rend: 30 mg/testtömeg-kg/nap.
Átlagos adag gyermekeknek:
7,5 - 14 kg 3 - 9 ml 150 - 450 mg
14 - 21 kg 6 - 12 ml 300 - 600 mg
21 - 32 kg 12 - 18 ml 600 - 900 mg
Az adagolófecskendő használatára vonatkozó utasításokat lásd a 6.6 szakaszban.
A napi adagot általában több adagra kell felosztani. A valproinsav monoterápiája esetén a teljes napi adag naponta egyszer is beadható este (legfeljebb 15 mg/testtömeg-kg/nap maximális adagig). A vérszint monitorozása jelezhető (pl. A megfelelőség ellenőrzéséhez, a lehetséges mérgezés meghatározásához; lásd az 5.2 szakaszt).
Korábban más gyógyszerekkel kezelt betegeknél az előzetes epilepszia-ellenes kezelést fokozatosan csökkenteni kell.
Étkezés közben vagy után.
4. 3 Ellenjavallatok
Túlérzékenység a valproinsavval vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyaggal szemben, májkárosodás (akut hepatitis, krónikus hepatitis, személyes vagy családi kórtörténetében súlyos hepatitis, főként gyógyszeres kezelés, májporfíria miatt) vagy hasnyálmirigy-funkció.
Különleges bánás a következő esetekben szükséges:
- kórtörténetében máj- vagy hasnyálmirigy-betegség vagy csontvelő rendellenességek szerepelnek
- vérzéses diatézisben
- veseelégtelenségben
- veleszületett enzim rendellenességek esetén
- súlyos epilepsziás rohamok esetén
- szellemileg retardált gyermekeknél
- szerves agykárosodásban
- 2 évesnél fiatalabb gyermekeknél (mivel különösen érzékenyek a májkárosodásra; lásd 4.8 pont).
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
A májfunkciós vizsgálatokat, a véralvadási paramétereket (vérzési idő, gyorsteszt, plazma fibrinogén, vérlemezkeszám, vérlemezke aggregáció, tromboelasztogram) és a szérum amiláz és lipáz meghatározását el kell végezni a kezelés megkezdése előtt, valamint minden egyes dózis emeléskor és két havi időközönként a kezelés alatt.
A terápiát azonnal abba kell hagyni, ha a következő tünetek egyike jelentkezik: hipofibrinogenémia, koagulációs rendellenességek, háromszoros transzaminázszintek növekedése, a szérum lúgos foszfatáz vagy bilirubin szintjének növekedése, a toxikus hepatitis első jelei (patológiai laboratóriumi értékek a klinikai tünetekkel együtt).
Ha csak a transzaminázok emelkednek enyhén, csökkenteni kell az adagot, és ellenőrizni kell a máj működését és az alvadási paramétereket.
A hasnyálmirigy (amiláz, lipáz) működését meg kell vizsgálni a kezelés megkezdése előtt, és a valproinsavval történő kezelés során ismételten, különösen, ha nem egyértelmű hasi fájdalom, szerves károsodás jelei vagy vérzéses rendellenességek jelentkeznek. A hasnyálmirigy-gyulladás első jelei (a klinikai tünetekkel járó rendellenes laboratóriumi értékek) esetén a kezelést azonnal le kell állítani.
A vesefunkciót és a szérum ammónia szintjét rendszeres időközönként ellenőrizni kell.
A műtét vagy a fogorvosi beavatkozás során fokozott óvatossággal kell eljárni a vérzésre való hajlam fokozása érdekében.
A valproinsav hirtelen abbahagyása a rohamok gyakoriságának növekedéséhez vezethet.
Öngyilkossági gondolatokról és magatartásról számoltak be olyan betegeknél, akiket antiepileptikumokkal kezeltek több indikációban. Az antiepileptikumokkal végzett randomizált, placebo-kontrollos vizsgálatok metaanalízise az öngyilkossági gondolatok és magatartás kismértékű kockázatát mutatta. A kockázat mechanizmusa nem ismert, és a rendelkezésre álló adatok nem zárják ki a nátrium-valproát fokozott kockázatának lehetőségét.
Ezért a betegeket figyelemmel kell kísérni az öngyilkossági gondolatok és magatartás jeleire és tüneteire, és mérlegelni kell a megfelelő kezelést. A betegeknek (és a betegek gondozóinak) azt kell javasolni, hogy forduljanak orvoshoz, ha öngyilkossági gondolatok vagy magatartás jelei jelentkeznek.
A valproinsav/nátrium-valproát és a karbapenem egyidejű alkalmazása nem ajánlott (lásd 4.5 pont).
Figyelmeztetés cukorbetegeknek:
A Convulex szirup mesterséges édesítőszereket tartalmaz, így cukorbetegek is használhatják. Azonban 1 ml szirupban 0,05 szénhidrát egység szénhidráttartalmat kell figyelembe venni.
A Convulex szirup likazint (maltitol oldatot) tartalmaz. A ritka, örökletes fruktóz intoleranciában szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.
4. 5 Kábítószer és egyéb kölcsönhatások
A valproinsav kiszorítja a fenitoint, a fenobarbitált és a diazepámot a plazmafehérje-kötődésből, ami megnöveli ezeknek az anyagoknak a nem kötött szintjét. A valproinsav gátolja a diazepám metabolizmusát. A szérum primidon szintje megemelkedik. Az etosuximid hatása felerősödik. A fenitoin, a fenobarbitál és a primidon növeli a valproinsav clearance-ét és a plazma szintjének csökkenését. A valproinsav és a karbapenem együttes alkalmazása csökkentette a vér valproinsavszintjét (60-100% -os csökkenés két nap alatt). Ennek a csökkenésnek a gyors megjelenése és mértéke miatt a karbapenemek együttes adását a valproinsavval stabilizált betegeknél nem tartják kezelhetőnek, és kerülni kell (lásd 4.4 pont).
Ritka esetekben a klonazepám együttes adása hiányállapotot eredményezhet. Ezért, ha a kezelést más epilepszia elleni gyógyszerekkel kombinálják, pontosan meg kell határozni a vérszintet (a gyógyszer monitorozása). A felbamát egyidejű alkalmazása megnöveli a valproinsav plazmaszintjét. A lamotrigin egyidejű alkalmazása növeli a lamotrigin eliminációs felezési idejét.
A valproinsav erősíti bizonyos gyógyszerek (pl. Barbiturátok, primidon, neuroleptikumok és antidepresszánsok) és az alkohol központi depresszáns hatását.
A thrombocytaaggregáció-gátlók (acetilszalicilsav), a kumarin típusú antikoagulánsok és a heparin hatását.
Számos tanulmány szerint a szalicilátok kiszorítják a valproinsavat a szérumalbuminhoz való kötődéséből és megváltoztatják anyagcseréjét, ami a valproinsav toxikus koncentrációját eredményezheti (ez klinikailag fontos, különösen gyermekeknél). A hepatotoxikus gyógyszerek egyidejű alkalmazása fokozhatja a valproinsav lehetséges máj mellékhatásait.
Orális fogamzásgátlókkal való kölcsönhatást nem jelentettek.
A valproesav hatása a laboratóriumi paraméterekre:
A valproinsav részlegesen kiválasztódik a vizelettel ketometabolit formájában, ami hamis pozitív vizelet-ketontest eredményhez vezethet cukorbetegeknél.
A plazmakoncentrációtól függően a valproinsav kiszoríthatja a pajzsmirigyhormonokat a fehérjék kötődéséből és gyorsabban metabolizálhatja őket, így a pajzsmirigyfunkciós tesztek helytelenül hipotireózis gyanújához vezethetnek.
4. 6 Termékenység, terhesség és szoptatás
A valproinsav alkalmazásával járó kockázat
Állatkísérletek kimutatták, hogy a valproinsav teratogenitást indukálhat. Idegcsőhibákat (spina bifida) figyeltek meg embereknél. Ezért a valproinsav legalacsonyabb hatékony dózisát terhesség alatt kell alkalmazni. Lehetőség szerint kerülni kell más antiepileptikumokkal való kombinációt.
A valproinsav-kezelést a terhesség első három hónapjában nem szabad elkezdeni. Ha egy terhes nő már epilepszia-ellenes kezelésként szedi a valproinsavat, akkor a gyógyszert nem szabad hirtelen abbahagyni, mivel fennáll a rohamok gyakoriságának növelése vagy a status epilepticus kiváltásának kockázata, amely mind az anya, mind a magzat számára életveszélyes lehet. A valproinsav szintjét ellenőrizni kell (terápiás tartomány).
Javasoljuk a szoptatás leállítását.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A Convulex befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. A reaktivitás olyan mértékben romolhat, főleg alkohollal kombinálva, és a kezelés kezdetén, hogy a beteg megváltoztatja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeit. Kerülni kell az alkoholfogyasztást.
4. 8 Mellékhatások
Általában a Convulex szirup jól tolerálható. A mellékhatások csak ritkán fordulnak elő, és gyakoribbak a 100 mg/l feletti plazmaszintnél és a Convulex szirup kombinációban történő alkalmazásakor.
A mellékhatások gyakoriságának osztályozása a következőképpen oszlik meg:
Nagyon gyakori (≥1/10), gyakori (≥1/100)