Az aromatáz inhibitorok alkalmazása a dopping gyakorlatban mindennapos?
Jegyzet: A "drogkönyveknek" nevezett könyvekben (ezek kereskedelmi forgalomban kiadott könyvek - listák, amelyek információkat tartalmaznak az adott országban kapható gyógyszerekről) gyakran szerepel a gyógyszerek ára is. Ezen adatok szerint az aromatáz inhibitorok átlagos ára az európai országokban a következő:
aminoglutetimid (40x250mg) - 25-40EUR
anasztrozol (21x1mg) - 120-160EUR
exemesztán (30x25mg) - 150-200EUR
letrozol (30x2,5mg) - 150-200EUR
formesztán (1x250mg) - 80-110EUR
- kicsi ill. nincs tapasztalat az ültetési idővel kapcsolatban - A szélességi fokunkon doppingos bűnösöknek figyelembe kell venniük a doppingellenőrzéseket (természetesen nem azokat, akik fitnesz formában sportolnak), tehát ha tiltott anyagokkal rendelkező gyógyszerekhez nyúlnak, akkor csak azok, amelyeknél az ültetési idő egyértelműen ismert (azaz az az időtartam, amely után elméletileg lehetetlen igazolni a dopping visszaélését az alkalmazott laboratóriumi módszerekkel). A hagyományos dopping gyakorlatok próbával és hibával többé-kevésbé pontosan meghatározhatják egyes AAS, diuretikumok vagy peptid hormonok megvonási idejét, de antiaromatázok esetében még mindig vannak bizonytalanságok a tisztességtelen versenyfelkészülés esetleges felderítésével kapcsolatos aggályokkal kapcsolatban .
Igaz, hogy vannak olyan AAS-ok, amelyekben az aromatáz inhibitorok alkalmazása felesleges?
Mielőtt válaszolok önnek, vissza kell térnem az elméleti részhez, ahol többször említettem, hogy az emberi test ösztrogénjei azokból az androgén anyagokból származnak (beleértve a szintetikusan előállított AAS-okat is), amelyek képesek aromatizálódni. Az elmélet szerint az AAS aromatizálásának alapvető előfeltétele a kettős kötés jelenléte az A vagy B gyűrűben, azaz. a természetesen előforduló androgének közül csak a tesztoszteron, az androsztendion, a dehidroepiandroszteron képes aromázni. Ha emlékszel, van még egy androgén jelentős koncentrációban az emberi testben, amely androgén hatásosabb, mint a tesztoszteron - dihidrotesztoszteron (pontosabban az 5α-dihidrotesztoszteron), amelyet a tesztoszteronból az 5a-reduktáz szteroid enzim képez a kettős kötés csökkentésével (Emlékeztetem, hogy a májban androgénileg hatástalan 5β-dihidrotesztoszteron is termelődik). A dihidrotesztoszteronról ismert, hogy az aromatáz komplex nem befolyásolja, és szintetikusan előállított AAS esetén, amely származékai, az aromatáz hasonlóan inaktív.
Jegyzet: A legismertebb szintetikusan előállított dihidrotesztoszteron-származékok a következők:
- drostanolone (MASTERON, PROLOTESTON) - 17b-hidroxi-2a-metil-5.a-androsztán-3-on
- mesztanolon - 17α-metil-17β-hidroxi-5.a-androsztán-3-on
- mesterolone (PROVIRON) -1a-metil-17β-hidroxi-5.a-androsztán-3-on
- methenolone (PRIMOBOLAN) -1-metil-17β-hidroxi-5.a-androst-1-en-3-on
- oxandrolone (OXANDROLONE, OXANDRIN) - 17α-metil-17β-hidroxi-2-oxa-5.a-androsztán-3-on
- oximetolon (ANAPOLON, ANDROLIKUS) - 17α-metil-2-hidroxi-metilén-17β-hidroxi-5.a-androsztán-3-on
- stanozolo1 (WINSTROL, CETABON) - 17a-metil-17a-hidroxi-5.a-androszt-2-eno- [3,2] -pirazol
- sztenbolon - 17β-hidroxi-2-metil-5.a-androst-1-en-3-on
És most válaszoljunk a kérdésére. az itt elmondottak után egyértelmű, hogy létezik egy "nem aromatizálható" AAS-csoport is, amelyek dihidrotesztoszteron-származékok. Ha a dopping bűnös csak az AAS-val él vissza, amelyek a dihidrotesztoszteron származékai, az aromatáz inhibitorok alkalmazása valószínűleg nem fog pozitív hatást elérni (az antiaromatázok megakadályozzák az androgének ösztrogénekké történő átalakulását, de dihidrotesztoszteron származékokkal ez a konverzió nem lehetséges).
Hallottam, hogy az aromatáz-gátlókat a doppinggyakorlatban is visszaélik olyan anyagokkal, amelyek képesek növelni az endogén tesztoszteron termelést. Ez igaz?
Többször említettem, hogy a hipotalamusz-hipofízis-here tengelyt (amely az endogén tesztoszteron termelésével jár) nagyon negatívan befolyásolják az androgének és valószínűleg lényegesen több ösztrogén, amelyeket az aromatáz képez (ez összefügg a többszörösen magasabb ER koncentrációval a a hipotalamusz és az agyalapi mirigy). összehasonlítva AR). Ha a dopping vétkes képes csökkenteni az ösztrogén szintjét, akkor minden bizonnyal pozitív hatással lehet az endogén tesztoszteron termelésére a ciklus alatt ill. időbeli késéssel a doppingciklus után is (emlékeztetlek benneteket, hogy az androgén komponensnek még mindig van egy igazi gátló hatása, vagy egyes AAS-ok negatív gestagén hatása). Ezt a feltételezést számos rendelkezésre álló tudományos tanulmány megerősíti:
- Mooney M.: A szteroidok használata csökkenti a természetes tesztoszteron szintet? (MuscleMedia 2000,1997,59,160-163) - leírja annak a dohányos bűnösnek a tapasztalatait, aki 1 mg anatrozollal visszaélt a trenbolonnal (heti 6x72 mg), az oximetolonnal (napi 100 mg), és a plazma tesztoszteronszintje mégis 98 ng/l-re csökkent (az alsó határ 300ng/l). A trenbolonnak jelentős androgén aktivitása van (progesztogén aktivitása is ismert), az oximetolon metabolitok nagy affinitással rendelkeznek az ER iránt, és maga progesztogén aktivitással rendelkezik, ezért ebben az esetben az anasztrozol hatékonysága nem volt magas.
- Trunwet P.: Új, hatásos és szelektív nem szteroid aromatáz inhibitor nyitott dóziskereső vizsgálata férfi alanyokban (J.Clin.Endocrinol.Metab 1993/77: 319-323) - leírja egy kísérlet eredményét, amelyben a férfiaknak különböző egyszeri adagokat adott a letrozol-aromatáz. Az ösztrogénszint csökkenése már 2 órával az alkalmazás után bekövetkezett (az összdózisfüggő csökkenés elérte a 30-90% -ot; a minimális adag 0,02 mg volt), és a következő mérésekben a tesztoszteronszint 150-210 %.
És számos más tanulmány, amelyben az antiaromatáz beadását követően fokozott endogén tesztoszteron szekrécióról számoltak be, beszámoltak a testolaktonnal kapcsolatban. A dopping bűnök gyakran növelik az antiaromatázok hatását a nem ösztrogén aktivitású anyagok egyidejű alkalmazásával. Úgy tűnik, hogy az antiaromatázok jelentik az ideális választ a doppingciklus során az ösztrogénszint emelkedésével járó problémákra, de ez nem biztos, hogy igaz. Számos tanulmányban a kutatók megvizsgálták az antiaromatázok és az antiösztrogén szerek IGF-1 szintre gyakorolt hatását, és a vizsgált anyag típusától függően növekedést, de csökkenést is megfigyeltek (ez a doppingciklusok hatékonyságát szabályozó másik tényezőnek tűnik) .
Meg tudná mondani, hogy a dopping bűnösök melyik aromatáz-gátlót tartják a leghatékonyabbnak, ill. a leghatékonyabb?
Erre a kérdésre biztosan nem talál egyértelmű választ sehol, mert a dopping gyakorlata természetesen nagyon változatos, és minden dopping bűnös szigorúan őrzi "dopping titkait". De számos olyan tanulmány létezik, amelyek az antiaromatázok hatásainak átfogó értékelését vizsgálják, és választ kereshet.
- hatékonyság az aromatáz gátlásában - a rendelkezésre álló közzétett adatok összehasonlítása a következő sorrendhez vezetne (a hatóanyag napi adagolásához, formesztán esetében az injekció beadása után 14 naponként egyszer):
1. letrozol (FEMARA) - 0,5 mg/98,7%; 2,5 mg/98,9%
2. exemesztán (AROMASIN) - 25 mg/97,9%
3. anasztrozol (ARIMIDEX) - 1 mg/97,3%
4. formesztán (LENTARON Depot) - 250 mg/91,9%; 500 mg/92,5%
5. fadrozol - 2 mg/82,4; 4 mg/92,6%
6. aminoglutetimid (ORIMETEN, CYTADREN) - 1000 mg/91,0%
7. Formesztán napi orális beadásra - 250 mg két adagban/70%; 250 mg egyszeri adagban/57,3%
Úgy tűnik, hogy a letroszol a győztes és egyértelmű választás a dopping bűnösök számára, de ez nem feltétlenül igaz. Az ösztrogéntermelés rendkívüli gátlása előny lehet a vontatás előkészítésében (amikor rendkívüli izomkeménységre és alacsony vízvisszatartásra van szükség), de paradox módon ez az idő múlásával alacsonyabb izom- és súlygyarapodást jelenthet (az ösztrogénekről ismert, hogy fiziológiai koncentrációkban pozitívan befolyásolják a receptor-koncentrációt) Az androgének esetében, ezáltal jelentősen fokozva anabolikus hatásukat, ez az elmélet nem lehet téves, tekintve, hogy AAS-t és kis mennyiségű ösztrogént tartalmazó állatgyógyászati kombinációs termékeket évtizedek óta használnak vágásra szánt állatok hizlalására - például trenbolon-acetát + ösztradiol. a PROGRO TE-S, REVALOR-G, REVALOR H, REVALOR-S, SYNOVEX trenbolon-acetáttal, SYNOVEX PLUS termékek, tesztoszteron + ösztradiol a PROGRO-H, SYNOVEX H termékekben). Szemléltetésképpen: az aromatáz gátlása a 96-98% tartományban azt jelenti, hogy a keringő ösztrogénszint több mint 80% -kal csökken.
Jegyzet: A témával kapcsolatban további információkat talál a következő munkákban:
- Ösztrogén szuppresszió férfiakban: metabolikus hatások (J.Clin.Endocrinol.Metab. 2000, 85 (7), 2370-7)
- Második generációs aromatáz inhibitor - 4-hidroxi-androstenedén-dion (Breast Cancer Research and Treat., 1994, 30 (1): 81-87)
- hatása az IGF-1 termelésére - Számos tanulmány vizsgálta az antiaromatázok hatását az IGF-1 termelésére, amelynek anabolikus hatásait a dopping bűnösök nagyra értékelik. Ha (az előző esethez hasonlóan) összehasonlítja a szokásos napi adaggal rögzített adatokat, az eredmény a következő lesz:
1. exemesztán (AROMASIN) - 28% -kal növeli az IGF-1 értékét
2. aminoglutetimid (CYTADREN, ORIMETEN) - 27% -kal növeli az IGF-1 értékét
3. Formesztán (LENTARON Depot) - 26% -kal növeli az IGF-1 értékét
4. letrozol (FEMARA) - 24% -kal növeli az IGF-1 értékét
5. anasztrozol (ARIMIDEX) - 18% -kal csökkenti az IGF-1 mennyiségét
Jegyzet: A témával kapcsolatban további információkat talál a következő munkákban:
- A megestrol-acetáttal, aminoglutetimiddel vagy formesztánnal végzett kezelés hatása az IGF-1-re és az IGF-2-re (J.Clin.Endocrinol.Metab. 1996/6,81 (6): 2216-21)
- A két-4-hidroxi-androstenedion-dózis hatása a szérum IGF-1 szintre előrehaladott mellkasi rákban (Breast Cancer Re. Treat., 1994, 30 (2): 127-132)
- Az aromatáz gátló letrozol előrehaladott emlőrákban: hatások a szérum IGF és IGF-kötő fehérje szintekre (J.Steroid.Biochem.Mol.Biol., 1997. november-dec., 63 (4-6): 261-7)
- egyéb kritériumok - ha felmérést szervezne az olyan dopping bűnösök körében, akiket az antiaromatázok tartanak a legjobbnak, úgy gondolom, hogy figyelembe vennék azokat a kiegészítő kritériumokat is, mint a rendelkezésre állás, az ár, a lehetséges mellékhatások megnyilvánulása, amelyek képesek negatívan befolyásolni az edzés folyamatát, vagy egyéb hatások, amelyek a tanulmányok végrehajtása során voltak, de nem kaptak nyilvánosságot - pl. az SHBG-re gyakorolt hatás (ezek olyan plazmafehérjék, amelyek képesek megkötni az androgéneket és meghatározzák szabad formájuk méretét), az anabolikus vagy androgén hatás megnyilvánulása, a szteroid hormonok receptorainak koncentrációjára gyakorolt hatás stb.