tbl 30x4 mg (üvegüveg)
A jellemzők összefoglalójának (SPC) tartalma
AZ ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁSOK
A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
MEDROL 4 mg
MEDROL 16 mg
MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Hatóanyag: Minden tabletta 4 mg, illetve 16 mg metilprednizolont tartalmaz.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban.
GYÓGYSZERFORMA
Fehér ovális tabletta.
KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
1. Reumás rendellenességek
Rövid ideig tartó alkalmazás esetén (akut roham vagy súlyosbodás után):
rheumatoid arthritis, ideértve a fiatalkori rheumatoid arthritiset is (egyes esetekben az alacsony dózisú fenntartó kezelés elegendő)
akut és szubakut bursitis
akut, nem specifikus tenosynovitis
akut köszvényes ízületi gyulladás
synovitis osteoarthritisben
2. Kollagén betegségek
A súlyosbodás vagy a fenntartó kezelés során a következő esetekben:
szisztémás lupus erythematosus
szisztémás dermatomiozitisz (polimiozitisz)
óriássejtes ízületi gyulladás
akut reumás carditis
3. Dermatológiai betegségek
bullous dermatitis herpetiformis
súlyos erythema multiforme (Stevens-Johnson szindróma)
súlyos szeborreás dermatitis
4. Allergiás állapotok
Súlyos allergiás állapotok kezelése, amelyek nem kezelhetők a szokásos kezelési eljárásokkal:
szezonális vagy évelő allergiás nátha
5. Szemészeti betegségek
Súlyos akut és krónikus allergiás és gyulladásos folyamatok, amelyek érintik a szemet és azok mellékleteit, például:
allergiás szaruhártya marginális fekélyek
herpes zoster ophtalmicus
az elülső szegmens gyulladása
diffúz uveitis és chorioitis a hátsó régióban
iritis és iridocyclitis
6. Légzőszervi betegségek
A Loeffler-szindróma nem reagál más kezelésekre
fulmináns vagy disszeminált tüdőgümőkór, ha megfelelő antituberkulózis kemoterápia van érvényben
7. Hematológiai rendellenességek
idiopátiás thrombocytopeniás purpura felnőtteknél
másodlagos thrombocytopenia felnőtteknél
szerzett (autoimmun) hemolitikus vérszegénység
erythroblastopenia (RBC anaemia)
veleszületett (erythroid) hipoplasztikus vérszegénység
8. Daganatos betegségek
leukémiák és limfómák felnőtteknél
akut leukémia gyermekeknél
9. ödémás állapotok
diurézis kiváltása vagy proteinuria remissziója nephrotoxikus szindrómában, urémia vagy idiopátiás vagy lupus erythematosus okozta típus nélkül
10. Emésztőrendszeri betegségek
A kritikus időszak leküzdése a következő betegségekben:
11. Idegrendszer
a sclerosis multiplex akut súlyosbodása
agydaganat okozta ödéma kezelése
tuberkulózis agyhártyagyulladás subarachnoid blokk vagy fenyegetett blokk, adott esetben antituberculosis kemoterápiát is végeznek
trichinosis neurológiai vagy myocardialis érintettséggel
13. Szervátültetések
primer vagy szekunder adrenokortikális elégtelenség (az első választás a hidrokortizon vagy a kortizon; szintetikus analógok adhatók mineralokortikoidokkal; gyermekeknél az mineralokortikoid-kiegészítés különösen fontos).
veleszületett mellékvese hiperplázia
rákhoz kapcsolódó hiperkalcémia
4.2 Adagolás és alkalmazás módja
A Medrol tabletták kezdeti adagja a kezelt betegségtől függően változhat. Kevésbé súlyos esetekben általában alacsonyabb dózisokat adnak, míg egyes betegeknél magasabb kezdő dózisokra van szükség. A nagy dózist igénylő betegségek közé tartozik a sclerosis multiplex (200 mg/nap), az agyödéma (200-1000 mg/nap) és a szervátültetés (legfeljebb 7 mg/kg/nap). Ha a megfelelő időszakban nem sikerül kielégítő klinikai választ kapni, a Medrol-kezelést fel kell függeszteni, és a betegnek más megfelelő terápiát kell kezdeményeznie. Ha hosszú távú kezelés után szükség van a kezelés abbahagyására, akkor a gyógyszer szedését nem hirtelen, hanem fokozatosan kell abbahagyni.
Ha a kezeléssel kielégítő klinikai válasz érhető el, a kezdeti adag fokozatosan csökkenthető kis adagokban és megfelelő időközönként, amíg a legalacsonyabb dózis megmarad a megfelelő klinikai válasz fenntartása érdekében. A beteg állapotát mindig ellenőrizni kell, és az adagot ennek megfelelően kell beállítani. Azok az esetek, amikor az adagolás módosítására van szükség, magukban foglalják a betegség remissziója vagy súlyosbodása után bekövetkező klinikai állapot megváltozását, a beteg kezelésre adott egyéni válaszát, valamint a betegnek olyan stresszes helyzeteknek való kitettségét, amelyek nem kapcsolódnak közvetlenül a kezelt betegséghez. Ez utóbbi esetben szükség lehet a Medrol adagjának emelésére a beteg állapotától függően.
Hangsúlyozni kell, hogy az adag módosítása változó, és hogy a dózist egyénileg kell elvégezni, maga a betegség és a beteg klinikai válasza alapján.
Terápia minden másnap (terápia minden másnap)
Ez a kortikoszteroid terápia olyan adagolási rend, amelyben a szokásos adag kétszeresét adják be minden második reggel. Ennek a kezelésnek az a célja, hogy megfelelő hosszú távú kezelést biztosítson a betegnek hatékony dózisokkal, a kortikoszteroidok jótékony hatásával, miközben minimalizálja a lehetséges mellékhatásokat, beleértve az agyalapi mirigy-mellékvese tengely szuppresszióját, a Cushing-szindrómát, a kortikoszteroid megvonási tüneteit és a gyermekek növekedési retardációját. .
4.3 Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
Szisztémás gombás fertőzések.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Immunszuppresszív hatások/Fokozott érzékenység a fertőzésekre
A kortikoszteroidok növelhetik a fertőzésekre való hajlamot, elfedhetik a fertőzések egyes tüneteit, és a kezelés során új fertőzések jelenhetnek meg. Kortikoszteroidok alkalmazása esetén csökkenhet az ellenállás és képtelenség lokalizálni a fertőzést. A kortikoszteroidok önmagában vagy más, a sejtek immunitását, a humorális immunitást vagy a neutrofil funkciót befolyásoló immunszuppresszánsokkal kombinálva más kórokozók, köztük vírusos, bakteriális, gombás, protozoális organizmusok vagy helmintok által okozott fertőzésekhez társulhatnak a test bármely pontján. Ezek a fertőzések lehetnek enyhe, súlyos és néha végzetesek. A kortikoszteroidok növekvő dózisával növekszik a fertőzés szövődményeinek gyakorisága.
Az immunrendszert elnyomó gyógyszereket szedő emberek hajlamosabbak a fertőzésekre, mint egészséges egyének. Például a varicella vagy a mumpsz súlyosabb vagy akár halálos kimenetelű lehet immunimmun gyermekeknél vagy kortikoszteroidokkal kezelt felnőtteknél.
Hasonlóképpen, a kortikoszteroidokat nagy körültekintéssel kell alkalmazni olyan ismert parazita fertőzésben szenvedő betegeknél, mint például a strongyloidosis (helminthiasis). Ezekben a betegeknél a kortikoszteroidok által kiváltott immunszuppresszió sztrongyloid hiperfertőzéshez és a lárvák vándorlásának kiterjesztéséhez vezethet, gyakran súlyos enterocolitis és potenciálisan végzetes gram-negatív septicemia kíséretében.
A kortikoszteroidok szerepe a szeptikus sokkban ellentmondásos, jótékony és káros hatásokról is beszámoltak a korai vizsgálatok. A legújabb tanulmányok azt sugallják, hogy a kiegészítő kortikoszteroidok előnyösek azoknál a betegeknél, akiknél szeptikus sokkot és mellékvese-elégtelenséget diagnosztizáltak. Szeptikus sokkban való rutinszerű alkalmazásuk azonban nem ajánlott, és egy szisztematikus értékelés kimutatta, hogy a rövid távú nagy dózisú kortikoszteroidok nem támogatják alkalmazásukat. A metaanalízisek és az újraértékelés azonban azt sugallják, hogy alacsony kortikoszteroid dózisok hosszan tartó (5-11 napos) alkalmazása csökkentheti a mortalitást, különösen vazopresszor-függő szeptikus sokkban szenvedő betegeknél.
Élő vagy élő attenuált vakcinák beadása ellenjavallt olyan betegeknél, akik kortikoszteroidok immunszuppresszív dózisait kapják. Megölt vagy inaktivált vakcinák adhatók olyan betegeknek, akik immunszuppresszív dózisú kortikoszteroidokat kapnak; azonban az ilyen oltásokra adott válasz csökkenhet. Indikált immunizálási eljárások hajthatók végre olyan betegeknél, akik kortikoszteroidok nem immunszuppresszív dózisait kapják.
A kortikoszteroidok aktív tuberkulózisban történő alkalmazását csak a fulmináns vagy disszeminált tuberkulózis eseteire kell korlátozni, amikor kortikoszteroidokat alkalmaznak a betegség kezelésére megfelelő antituberkulotikumokkal együtt. Ha látens tuberkulózisban vagy tuberkulin reaktivitásban szenvedő betegeknél kortikoszteroidokat jeleznek, szoros monitorozásra van szükség, mivel előfordulhat a betegség reaktiválása. A betegek kemoprofilaxist kapnak hosszú távú kortikoszteroid kezelés alatt.
Kortikoszteroid terápiában részesülő betegeknél Kaposi szarkómáról számoltak be. A kortikoszteroidok abbahagyása klinikai remissziót eredményezhet.
Vér és nyirokrendszer
Az acetilszalicilsavat és a nem szteroid gyulladáscsökkentőket kortikoszteroidokkal kombinálva óvatossággal kell alkalmazni.
Az immunrendszer
Allergiás reakciók (pl. Angioödéma) fordulhatnak elő.
Endokrin rendszer
A kortikoszteroidok hosszú távú farmakológiai adagjai a hipotalamusz-hipofízis-mellékvese tengely elnyomását eredményezhetik (másodlagos mellékveseelégtelenség). Az okozott mellékveseelégtelenség elégtelenségének mértéke és időtartama betegenként változó, és függ a glükokortikoid kezelés dózisától, gyakoriságától, beadásának idejétől és időtartamától. Ez a hatás minimalizálható a kezelés minden második nap történő alkalmazásával (lásd 4.2 pont).
Ezenkívül akut mellékvese-elégtelenség is végzetes következményekkel járhat, ha a glükokortikoidokat hirtelen abbahagyják.
A gyógyszer által kiváltott mellékveseelégtelenség elégtelensége a dózis fokozatos csökkentésével minimalizálható. Ez a fajta relatív elégtelenség több hónapig is fennmaradhat a terápia abbahagyása után, ezért minden olyan stresszes helyzetben, amely ebben az időszakban jelentkezik, újra be kell vezetni a hormonkezelést. Mivel az mineralokortikoid szekréció károsodhat, sókat és/vagy mineralokortikoidokat kell együtt adni.
Mivel a glükokortikoidok Cushing-szindrómát okozhatnak vagy súlyosbíthatják, a glükokortikoidokat nem szabad Cushing-kórban szenvedő betegeknél alkalmazni.
Hypothyreosisban szenvedő betegeknél fokozott a kortikoszteroidok hatása.
Anyagcsere és táplálkozás
A kortikoszteroidok, beleértve a metilprednizolont is, növelhetik a vércukorszintet, súlyosbíthatják a meglévő cukorbetegséget és hajlamosak a diabetes mellitusra a hosszú távú kortikoszteroid terápiában részesülő betegeknél.
Lelki
A kortikoszteroidok alkalmazása során mentális mentális rendellenességek fordulhatnak elő, eufóriától, álmatlanságtól, hangulatváltozásoktól, személyiségváltozásoktól és súlyos depressziótól a klinikailag igazolt pszichotikus megnyilvánulásokig. A kortikoszteroidok súlyosbíthatják a meglévő érzelmi instabilitást vagy pszichotikus hajlamokat.
Szisztémás szteroidok alkalmazása esetén potenciálisan súlyos pszichotikus mellékhatások jelentkezhetnek (lásd 4.8 pont). A tünetek általában néhány napon vagy héten belül jelentkeznek a kezelés megkezdése után. A legtöbb reakció az adag csökkentése vagy abbahagyása után megszűnik, bár specifikus kezelésre lehet szükség. Pszichológiai hatásokról számoltak be a kortikoszteroidok abbahagyása után; gyakorisága nem ismert. A betegeket/gondozóikat tanácsos orvoshoz fordulni, ha pszichiátriai tünetek jelentkeznek, különösen akkor, ha depressziós hangulat vagy öngyilkossági gondolatok gyanúja merül fel bennük. A betegeket/gondozóikat figyelmeztetni kell az esetleges mentális rendellenességekre, amelyek előfordulhatnak vagy az adag módosítása/a szisztémás szteroidok abbahagyása alatt, vagy közvetlenül ezt követően.
Kortikoszteroiddal kezelt, szokatlan stressz alatt álló betegeknél a gyors hatású kortikoszteroidok megnövekedett dózisai jelennek meg a stresszes helyzet előtt, alatt és után.
Idegrendszer
Görcsrohamokban szenvedő betegeknél óvatosan kell alkalmazni a kortikoszteroidokat.
A kortikoszteroidokat körültekintően kell alkalmazni myasthenia gravis-ban szenvedő betegeknél.
Szem
A kortikoszteroidokat körültekintően kell alkalmazni a szaruhártya herpes simplexben szenvedő betegeknél a szaruhártya lehetséges perforációja miatt.
A kortikoszteroidok hosszú távú alkalmazása hátsó subcapsularis szürkehályogot és nukleáris szürkehályogot (különösen gyermekeknél), exoftalmust vagy megnövekedett intraokuláris nyomást okozhat, ami glaukómát eredményezhet, a látóidegek esetleges károsodásával. A glükokortikoidokat szedő betegek felgyorsíthatják a másodlagos gombás és vírusos szemfertőzések kialakulását.
Szívek
A szisztémás kortikoszteroidokat óvatossággal szabad alkalmazni, és csak akkor, ha feltétlenül szükséges pangásos szívelégtelenség esetén.
Ér
A kortikoszteroidokat körültekintően kell alkalmazni magas vérnyomásban szenvedő betegeknél.
Emésztőrendszer
Nincs általános egyetértés abban, hogy a kortikoszteroidok önmagukban felelősek-e a kezelés során megszerzett peptikus fekélyekért; A glükokortikoid terápia elfedheti a peptikus fekély tüneteit, ezért perforáció vagy vérzés fordulhat elő jelentős fájdalom nélkül.
A kortikoszteroidokat körültekintően kell alkalmazni nem specifikus fekélyes vastagbélgyulladásban szenvedő betegeknél, ha fennáll a perforáció, a tályog vagy más pyogén fertőzés, a diverticulitis, a friss bél anasztomózisának vagy az aktív vagy látens peptikus fekély kockázata.
Hepobiliaria
Cirrhosisban fokozott a kortikoszteroidok hatása.
Mozgásszervi
Akut myopathiáról számoltak be nagy dózisú kortikoszteroidokkal, leggyakrabban neuromuscularis transzmissziós rendellenességekben (pl. Myasthenia gravis) szenvedő betegeknél, vagy olyan betegeknél, akik egyidejűleg anticholinerg szerekkel, például neuromuscularis blokkolókkal (pl. Pancuronium) kapnak kezelést. Ez az akut myopathia általános, befolyásolhatja a szem és a légző izmokat, és quadruparesist eredményezhet. A kreatin-kináz növekedése előfordulhat. A kortikoszteroidok abbahagyása után a tünetek klinikai javulása vagy remissziója hetekig vagy évekig tarthat.
Az osteoporosis gyakori, de ritkán megfigyelt mellékhatás, amely nagy dózisú glükokortikoidok hosszú távú alkalmazásával jár.
Vese és vizelet
A kortikoszteroidokat óvatosan kell alkalmazni veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.
Vizsgálatok
A mérsékelt és nagy dózisú hidrokortizon vagy kortizon a vérnyomás növekedését, a só- és vízvisszatartást, valamint a káliumürülés növekedését okozhatja. Ezek a hatások kevésbé valószínűek szintetikus származékok esetén, kivéve nagy dózisok alkalmazását. Korlátozott sótartalmú étrendre és kálium-kiegészítőkre lehet szükség. Minden kortikoszteroid növeli a kalcium kiválasztását.
Sérülések, mérgezések és a kezelés szövődményei
A szisztémás kortikoszteroidok nagy dózisai nem alkalmazhatók traumás agysérülés kezelésére.
Egyéb
Mivel a glükokortikoid kezelés szövődményei a kezelés nagyságától és időtartamától függenek, minden egyes esetben fel kell mérni az alkalmazott dózis kockázatát/hasznát és a kezelés időtartamát, valamint a napi vagy időszakos kezelést.
A lehető legalacsonyabb kortikoszteroid adagot kell alkalmazni a betegség kezeléssel történő kezelésére, és ahol az adag csökkenthető, az adagot fokozatosan kell csökkenteni.
Használja gyermekeknél
A hosszú távú kortikoszteroid terápiában részesülő csecsemők és gyermekek növekedését és fejlődését szorosan ellenőrizni kell.
Hosszan tartó, megosztott glükokortikoid adagokat szedő gyermekeknél a növekedés gátolható, és az ilyen kezelés alkalmazását a legsürgősebb jelzésekre kell korlátozni.
A minden második napon végzett glükokortikoid kezelés általában megakadályozza vagy minimalizálja ezt a mellékhatást (lásd 4.2 pont).
Karcinogenezis, mutagenezis, termékenységi rendellenesség
Nincs bizonyíték arra, hogy a kortikoszteroidok karcinogén, mutagén vagy káros hatással lennének a termékenységre.
Laktóz
A ritka, örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
A metilprednizolon a citokróm P450 (CYP) enzim szubsztrátja, és elsősorban a CYP3A4 enzim metabolizálja. A CYP3A4 a legnagyobb CYP alkategória domináns enzime a felnőttek májában. Katalizálja a szteroidok 6β-hidroxilezését, amely az I. fázis legfontosabb metabolikus lépése mind az endogén, mind a szintetikus kortikoszteroidok esetében. Sok más anyag szintén a CYP3A4 szubsztrátja, amelyek közül néhány (csakúgy, mint más gyógyszerek) a CYP3A4 enzim indukálásával vagy gátlásával befolyásolja a glükokortikoid anyagcserét.
CYP3A4-GÁTLÓK - A CYP3A4-aktivitást gátló gyógyszerek általában csökkentik a máj clearance-ét és növelik a CYP3A4 szubsztrátjai közé tartozó gyógyszerek, például a metilprednizolon plazmakoncentrációját. CYP3A4 inhibitor jelenlétében szükség lehet a prednizolon adagjának titrálására a szteroid toxicitás elkerülése érdekében.
CYP3A4 INDUKTOROK - A CYP3A4 aktivitást kiváltó gyógyszerek általában növelik a máj clearance-ét, ami a CYP3A4 szubsztrátjainak számító gyógyszerek plazmakoncentrációjának csökkenését eredményezi. Az együttes alkalmazás megkövetelheti a metilprednizolon adagjának növelését a kívánt hatás elérése érdekében.
CYP3A4 SZUBsztrátumok - Egy másik CYP3A4 szubsztrát jelenlétében a metilprednizolon májtisztulása gátolható vagy indukálható a megfelelő dózismódosítással. Lehetséges, hogy a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatos nemkívánatos események nagyobb valószínűséggel fordulnak elő együttes alkalmazás esetén.
A CYP3A4 által nem befolyásolt hatások - A metilprednizolonnal előforduló egyéb kölcsönhatásokat és hatásokat az alábbi 1. táblázat ismerteti.
Az 1. táblázat felsorolja és leírja a metilprednizolon leggyakoribb és/vagy klinikailag legfontosabb gyógyszerkölcsönhatásait vagy hatásait.
1. táblázat: A metilprednizolon fontos gyógyszer- vagy anyagkölcsönhatásai/hatása