CJC-1295 (GHRH analóg)

cjc-1295-ről


A CJC 1295 egy növekedési hormont felszabadító peptid (GHRH). Hosszú felezési ideje és stabilitása miatt úgy tűnik, hogy egyre népszerűbb.

A CJC-1295 a GHRH hosszú hatású analógja. Növekedési hormon felszabadító hormon (GHRH), más néven felszabadító faktor (GRF vagy GHRF) vagy szomatokrinin. Ez egy 44 aminosavból álló peptid-hormon, amely a hipotalamuszban termelődik. A GHRH stimulálja az agyalapi mirigy növekedési hormonját (GH). A GHRH lüktető módon szabadul fel, serkenti a növekedési hormon felszabadulását, ill. emellett a GHRH elősegíti lassú felszabadulását alvás közben is.

Ennek a GRF-nek, vagy GHRH-peptidnek az aktív része egy 29 aminosav-peptid, megfelelő nevén GHRH1-29. A különféle peptidek pulzáló szekréciója a negatív visszacsatolásnak köszönhető, amely része a hGH tengelynek, és szabályozza a hGH mennyiségét, amelyet a tested termel, hogy homeosztatikus környezetben tartsa. Annak ellenére, hogy a GHRH hatékonyan stimulálja a növekedési hormonok felszabadulását, számos problémával jár a használata. A legjelentősebb probléma a peptid felezési ideje

7 perc. Ennek a viszonylag rövid felezési időnek az oka a dipeptidilaminopeptidáz IV (DPP-IV) nevű enzim, amelynek nagy affinitása van az Ala és Pre aminosavakhoz, és amikor a GHRH hasítja az 1. és 2. pozíciót, amelyek Tyr- Ala, a peptid inaktív formája a GHRH3-29 forma. A természetes GHRH-kkal kapcsolatos problémák elkerülése érdekében a gyógyszergyárak új módszereket próbálnak kifejleszteni ezen kisebb peptidek felezési idejének és biohasznosulásának növelésére olyan technológiával, amely sokkal jobban működik, mint más technológiák, például a pegiláció.

A CJC-1295 egy szintetikus növekedési hormont felszabadító faktor (GRF), D-Ala, GLN, Ala és Leu szubsztitúciókkal a 2., 8., 15. és 27. pozícióban. Ezek a szubsztitúciók sokkal stabilabb peptid-szubsztitúciót hoznak létre a 2. pozícióban a DPP-IV hasításának megakadályozása érdekében, a 8. pozíció az aszparagin átrendeződésének csökkentésére vagy az amid az aszparaginsav hidrolízisével, a 15. pozíció, valamint a biológiai aktivitás és a 27. pozíció növelése a metionin oxidációjának megakadályozása érdekében. Ezek a helyettesítések kulcsfontosságúak a CJC-1295 teljes felezési idejének megnövelésében, amelyet meghosszabbítottak

7 perc 7 napig! Az egyetlen injekció beadása után 9-11 nappal az IGF-1 szint 1,5-3-szoros növekedését figyelték meg.

A CJC-1295 legújabb tanulmányai

A lipodystrophiás terápia II. Fázisú vizsgálata, amelyet a Kanadai Biotechnológiai Társaság, a ConjuChem végzett. Ezt a tanulmányt az egyik résztvevő halála után leállították. A halál oka és kapcsolata a vizsgált gyógyszerrel - CJC-1295, vegyileg módosított változat növekedési hormon felszabadító tényező (GRF), más néven DAC: GRF - vizsgálata jelenleg folyamatban van. Folytatódik azonban egy másik kanadai vállalat III. Fázisú vizsgálata.

A CJC-1295 kettős-vak, II. Fázisú vizsgálatában összesen 192 HIV-fertőzéssel és zsigeri elhízással küzdő résztvevő vett részt. Ezeket a vizsgálatokat Észak- és Dél-Amerika különböző helyszínein végezték a múlt hónapban./Nem tudom, hány éves a cikk. 2006/
A résztvevőket heti injekciókra osztották be, vagy három hétig növekvő alacsony dózisú CJC-1295-ig (60, 90, 120 mcg/kg-ig), és három hétig növekvő nagy dózisig (60, 120, 240 mcg/kg-ig), vagy placebo, majd további kilenc hétig folytatta.

Az egyetlen, a ConjuChem által eddig kiadott információ, amely 2006. július 17-én leállította a tanulmányokat, az, hogy a meghalt résztvevő Argentínában járt egy tanulmányi helyszínen. Egy kanadai vizsgálat résztvevőinek nem ellenőrzött, nem hivatalos bírósági jelentései azt sugallják, hogy az illető olyan férfi volt, aki néhány órával a CJC-1295 kézhezvétele után halt meg.

Azt azonban nem tudni, hogy ez az anyag volt-e az oka, mivel a vizsgálatot túlsúlyos egyéneken és HIV-n végezték.

Újdonság a peptidek világában a TH-9507 is, amelyet tovább fejlesztenek CJC-1295 néven. A TH-9507 rendszeres napi adagolást igényel. Ez ellentétben áll a CJC-1295-tel, mivel a TH 9507 rendelkezik a szükséges napi alkalmazással, a CJC-1295 pedig csak hetente egyszer.

A TH-9507 jelenleg a III. Fázisú vizsgálatokban vesz részt, több mint 400 HIV-pozitív, lipodystrophiás ember bevonásával az Egyesült Államokban és Kanadában. A hónap elején, de a ConjuChem bejelentése előtt a Theratechnologies bejelentette, hogy egy adatvizsgálati és biztonsági monitoring bizottság ajánlása szerint egy 26 hetes vizsgálatot - amely a TH-9507-et hasonlította össze a placebóval - folytatnák 280 alany mellett, csak tizenhárom héten át.

A tavalyi fázisú II. Tanulmány eredményei azt mutatták, hogy a TH-9507 a viscerális zsír jelentős csökkenésével járt együtt, anélkül, hogy az rHGH-kezelés során a glükémiára gyakorolt ​​negatív hatások lennének. .

A CJC-1295 I. fázisú vizsgálatának eredményeit Madalina Ionescunak és munkatársainak ismertették a bostoni Endokrinológiai Konferencián. Itt tizenkét HIV-negatív férfinak egyetlen, 60 vagy 90 mg/kg gyógyszeradagot adtak. Ezen egyszeri injekció után és ezen az alacsonyabb szinteken arra a következtetésre jutottak, hogy a gyógyszert jól tolerálják - és mellékhatásai enyheek és általában rövid életűek.


mivel egy jelentés már ismert a halál okának kivizsgálásáról egy HIV-vel és túlsúlyos emberekkel végzett tudományos vizsgálat során, amikor egy személy 30 perccel meghalt a CJC-1295 átvétele után. A halál oka nem a beadott anyag volt, hanem a fertőzés, amely súlyos elhízás, összehúzódó erek és vastag vér miatt következett be.
-a bíróság is vizsgálja, több mint 200 tesztember közül csak egy halt meg, ahol az ok nem a CJC-1295 használata volt