Számú melléklet 1. a változás bejelentésére, ev. sz .: 2018/06662-Z1B, 2018/06944-Z1A
AZ ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁSOK
1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
PALEXIA 50 mg filmtabletta
PALEXIA 75 mg filmtabletta
PALEXIA 100 mg filmtabletta
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Minden filmtabletta 50 mg tapentadolt tartalmaz (hidroklorid formájában).
Minden filmtabletta 75 mg tapentadolt tartalmaz (hidroklorid formájában).
Minden filmtabletta 100 mg tapentadolt tartalmaz (hidroklorid formájában).
Ismert hatású segédanyagok:
A PALEXIA 50 mg 24,74 mg laktózt tartalmaz.
A PALEXIA 75 mg 37,11 mg laktózt tartalmaz.
A PALEXIA 100 mg 49,48 mg laktózt tartalmaz.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Filmtabletta (tabletta)
[50 mg]: Fehér, kerek, 7 mm átmérőjű filmtabletta, egyik oldalán Grünenthal logóval, a másik oldalán „H6” jelöléssel.
[75 mg]: halványsárga, kerek, 8 mm átmérőjű filmtabletta, egyik oldalán Grünenthal logóval, másikon „H7” jelöléssel.
[100 mg]: Halvány rózsaszín, kerek, 9 mm átmérőjű filmtabletta, egyik oldalán Grünenthal logóval, másikon „H8” jelöléssel.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
A PALEXIA felnőtteknél mérsékelt vagy súlyos akut fájdalom csillapítására szolgál, amelyet csak opioid fájdalomcsillapítókkal lehet megfelelően szabályozni.
4.2 Adagolás és alkalmazás módja
Az adagolási rendet egyedileg kell meghatározni a kezelendő fájdalom súlyosságától, a korábbi kezelési tapasztalatoktól és a beteg monitorozásának képességétől függően.
A betegnek el kell kezdenie a kezelést egyszeri 50 mg tapentadollal filmtabletta formájában, amelyet 4-6 óránként adnak be. Magasabb kezdő dózisokra lehet szükség a fájdalom intenzitásától és a páciens fájdalomcsillapító szükségletének korábbi nyilvántartásától függően.
Az alkalmazás első napján további adagot lehet bevenni egy órával a kezdeti adag után, amennyiben nincs fájdalomcsillapítás. Ezután a dózist egyénileg, a kezelőorvos szoros felügyelete mellett olyan szintre állítják be, amely megfelelő fájdalomcsillapítást biztosít minimális mellékhatások nélkül.
A kezelés első napján a napi 700 mg tapentadolnál magasabb dózisokat és a fenntartó napi 600 mg tapentadolnál nagyobb adagokat nem vizsgálták, ezért nem ajánlott.
A filmtabletta akut fájdalom esetén javallt. Ha hosszabb távú kezelés szükséges vagy várható, és ha a PALEXIA filmtablettákkal hatékony fájdalomcsillapítás érhető el elviselhetetlen mellékhatások nélkül, mérlegelni kell a beteg átállítását a PALEXIA retard retard tablettákra.
A tapentadol folyamatos alkalmazását rendszeresen értékelni kell, mint minden tüneti kezelést.
A tapentadol-kezelés hirtelen abbahagyása esetén megvonási tünetek jelentkezhetnek (lásd 4.8 pont). Azoknál a betegeknél, akik nem igényelnek további tapentadol-kezelést, az elvonási tünetek elkerülése érdekében az adag fokozatos csökkentése ajánlott.
Vesekárosodás
Enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség az adag módosítására (lásd 5.2 pont).
A PALEXIA hatékonyságát nem vizsgálták kontrollos klinikai vizsgálatokban súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél, ezért ennek a populációnak a használata nem ajánlott (lásd 4.4 és 5.2 pont).
Májkárosodás
Enyhe májkárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség az adag módosítására (lásd 5.2 pont). Közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a PALEXIA-t óvatosan kell alkalmazni. Ezeknek a betegeknek a kezelését a legalacsonyabb elérhető dózissal kell elkezdeni, azaz egy 50 mg-os filmtablettával együtt, és nem adható be 8 óránként gyakrabban. A kezelés kezdetekor egy 150 mg tapentadol filmtablettánál magasabb napi adag nem ajánlott. További kezeléssel a fájdalomcsillapító hatás fenntartása elfogadható tolerálhatósággal az adagolási intervallum rövidítésével vagy meghosszabbításával érhető el (lásd 4.4 és 5.2 pont).
A PALEXIA-t nem vizsgálták súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél, ezért ebben a populációban nem ajánlott (lásd 4.4 és 5.2 pont).
Idős betegek (65 éves és idősebbek)
Idős betegeknél általában nincs szükség az adag módosítására. Az idős betegeknél azonban nagyobb valószínűséggel csökken a vese- és a májfunkció, ezért ajánlott az adag kiválasztása (lásd 4.2 és 5.2 pont).
A PALEXIA biztonságosságát és hatásosságát 18 év alatti gyermekeknél és serdülőknél nem igazolták. Ezért a PALEXIA alkalmazása ebben a populációban nem ajánlott.
A PALEXIA-t sok folyadékkal kell bevenni. A PALEXIA étellel vagy anélkül is bevehető.
4.3 Ellenjavallatok
A PALEXIA ellenjavallt
· Tapentadollal vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyaggal szembeni túlérzékenységben szenvedő betegeknél.
· Olyan helyzetekben, amikor a μ-opioid receptorokon agonisztikus aktivitású gyógyszerek ellenjavallt, azaz. jelentős légzési depresszióban szenvedő betegeknél (nem felügyelt ágyakban vagy újraélesztési eszközök hiányában), valamint akut vagy súlyos bronchiális asztmában vagy hiperkapniában szenvedő betegeknél
· Minden olyan betegnél, akinek paritikus ileusa van, vagy akit gyanítanak
· Akut alkoholos mérgezésben, altatókban, központi hatású fájdalomcsillapítókban vagy pszichotrop szerekben (lásd 4.5 pont).
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Visszaélés és függőségi/függőségi szindróma lehetősége
A PALEXIA esetében fennáll a bántalmazás és a függőség lehetősége. Ezt figyelembe kell venni a PALEXIA felírásakor vagy kiadásakor olyan helyzetekben, amikor tartanak a visszaélések, a visszaélések, a függőség vagy a használati utasítás be nem tartásának fokozott kockázatától.
Minden olyan beteget, akit olyan gyógyszerekkel kezeltek, amelyek agonista aktivitással rendelkeznek a μ-opioid receptorokon, szorosan ellenőrizni kell a bántalmazás vagy függőség jeleit illetően.
Nyugtató gyógyszerek, például benzodiazepinek vagy rokon anyagok együttes alkalmazásának kockázata
A PALEXIA és a nyugtató gyógyszerek, például a benzodiazepinek vagy hasonló anyagok együttes alkalmazása szedációhoz, légzési depresszióhoz, kómához és halálhoz vezethet. Ezen kockázatok miatt a nyugtató gyógyszerekkel való együttadást azoknak a betegeknek kell fenntartani, akik számára más kezelési lehetőség nem alkalmazható. Ha úgy határoznak, hogy a PALEXIA-t nyugtató gyógyszerekkel egyidejűleg írják fel, mérlegelni kell az egyik vagy mindkét gyógyszer adagjának csökkentését, és az egyidejű kezelés időtartamának a lehető legrövidebbnek kell lennie. A betegeket szorosan figyelemmel kell kísérni a légzési depresszió és a szedáció jeleire és tüneteire. Ebben az összefüggésben erősen ajánlott, hogy a betegeket és gondozóikat tájékoztassák arról, hogy emlékeznek ezekre a tünetekre (lásd 4.5 pont).
Nagy adagokban vagy μ-opioid receptor agonistákra érzékeny betegeknél a PALEXIA dózisfüggő légzési depressziót válthat ki. Ezért a PALEXIA-t óvatosan kell alkalmazni károsodott légzési funkciójú betegeknél. Azoknál az alternatív fájdalomcsillapítóknál, amelyek nem működnek μ-opioid receptor agonistaként, mérlegelni kell ezeket a betegeket, és a PALEXIA-t csak szigorú orvosi felügyelet mellett és a legalacsonyabb effektív dózis mellett szabad alkalmazni. Ha légzési depresszió lép fel, a légzési depresszió által kiváltott légzési depressziót úgy kezelik, mint bármely más μ-opioid receptor agonistát (lásd 4.9. Szakasz).
Fejsérülés és megnövekedett koponyaűri nyomás
A PALEXIA nem alkalmazható olyan betegeknél, akik különösen érzékenyek lehetnek a széndioxid-visszatartás koponyaűri hatásaira, például megerősített megemelkedett koponyaűri nyomás, tudatzavar vagy kóma esetén. A μ-opioid receptorokon agonisztikusan ható fájdalomcsillapítók elfedhetik a fejsérülés klinikai lefolyását. A PALEXIA-t óvatosan kell alkalmazni fejsérült és agydaganatos betegeknél.
A PALEXIA-t nem vizsgálták szisztematikusan görcsrohamban szenvedő betegeknél, mivel ezeket a betegeket kizárták a klinikai vizsgálatokból. A többi μ-opioid receptor agonistához hasonlóan a PALEXIA-t is körültekintően kell felírni azoknak a betegeknek, akiknek kórtörténetében görcsroham vagy valamilyen olyan állapot áll fenn, amely növeli a rohamok kockázatát. Ezenkívül a tapentadol növelheti a rohamok kockázatát azoknál a betegeknél, akik más gyógyszereket szednek, amelyek csökkentik a rohamküszöböt (lásd 4.5 pont).
Vesekárosodás
A PALEXIA hatékonyságát klinikailag nem értékelték súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél, ezért alkalmazása ebben a populációban nem ajánlott (lásd 4.2 és 5.2 pont).
Májkárosodás
Enyhe és közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegek kétszeres és 4,5-szer nagyobb a szisztémás expozíció a normál májfunkciójú betegekhez képest. Közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a PALEXIA-t körültekintően kell alkalmazni (lásd 4.2 és 5.2 pont), különösen a kezelés kezdetén.
A PALEXIA-t nem vizsgálták súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél, ezért ebben a populációban nem ajánlott a használata (lásd 4.2 és 5.2 pont).
Alkalmazása hasnyálmirigy/epeutak betegségeiben
A μ-opioid receptor agonistaként ható gyógyszerek kiválthatják Oddi záróizomgörcsjét.
A PALEXIA-t körültekintően kell alkalmazni epeutak betegségében, beleértve az akut hasnyálmirigy-gyulladást is.
Vegyes opioid receptor agonisták/antagonisták
Óvatosan kell eljárni, ha a PALEXIA-t vegyes opioid receptor agonistákkal/antagonistákkal (például pentazocin, nalbufin) vagy opioid μ-receptorok részleges agonistáival (például buprenorfin) adják együtt. Az opioidfüggőség kezelésére hosszú távon buprenorfint kapó betegeket át kell váltani alternatív terápiákra (pl. A buprenorfin átmeneti leállítására). A teljes μ-receptor agonisták nagyobb dózisáról számoltak be, amikor buprenorfinnal együtt adták, és ilyen körülmények között gondosan ellenőrizni kell a nemkívánatos eseményeket, például a légzési depressziót.
A PALEXIA filmtabletta laktózt tartalmaz. A ritka, örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Nyugtató gyógyszerek, például benzodiazepinek vagy rokon anyagok
A PALEXIA egyidejű alkalmazása nyugtatókkal, például benzodiazepinekkel vagy más légzésdepresszánsokkal vagy központi idegrendszeri gyógyszerekkel (egyéb opioidok, köhögéscsillapítók vagy helyettesítő kezelések, barbiturátok, antipszichotikumok, H1-antihisztaminok, alkohol) növeli a szedáció, a légzési depresszió, a kóma és a haláleset kockázatát. az additív központi idegrendszeri depresszáns hatáshoz. Ezért, ha a PALEXIA légzésdepresszánssal vagy központi idegrendszeri depresszánssal történő kombinációjának kezelését fontolgatják, mérlegelni kell az egyik vagy mindkét gyógyszer adagjának csökkentését, és korlátozni kell az egyidejű alkalmazás időtartamát (lásd 4.4 pont).
Vegyes opioid receptor agonisták/antagonisták
Óvatosan kell eljárni, ha a PALEXIA-t kevert opioid μ-receptor agonistákkal/antagonistákkal (például pentazocin, nalbufin) vagy részleges opioid μ-receptor agonistákkal (például buprenorfin) adják együtt (lásd még 4.4 pont).
A PALEXIA görcsrohamokat indukálhat és növelheti a szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlók (SSRI-k), szerotonin-norepinefrin újrafelvétel-gátlók (SNRI-k), antidepresszánsok rohamküszöbének okozta rohamok kockázatát.
Szerotonin szindrómáról számoltak be a tapentadol és szerotonerg gyógyszerek, például szelektív szerotonin újrafelvétel gátlók (SSRI), szerotonin és norepinefrin újrafelvétel gátlók (SNRI) és triciklikus antidepresszánsok kombinációjában történő terápiás alkalmazásával kapcsolatban. A szerotonin szindróma valószínűleg akkor fordul elő, ha a következő tünetek valamelyikét észlelik:
• Spontán klónikus rohamok
• Indukálható vagy okuláris klónusos rohamok keveréssel vagy izzadással
• Vontatás és hiperreflexia
• Magas vérnyomás és testhőmérséklet> 38 ° C, valamint indukálható klónikus szemgörcsök.
A szerotonerg gyógyszerek abbahagyása általában gyors javulást eredményez. A kezelés a tünetek jellegétől és súlyosságától függ.
A tapentadolt főleg glükuronsavval konjugálva üríti ki uridin-difoszfát-transzferáz (UGT), különösen annak UGT1A6, UGT1A9 és UGT2B7 izoformái. Ezen izoenzimek hatásos inhibitoraival (pl. Ketokonazol, flukonazol, meclofenaminsav) történő együttes alkalmazás emiatt fokozott szisztémás expozíciót eredményezhet a tapentadol számára (lásd 5.2 pont).
Óvatosan kell eljárni tapentadollal kezelt betegeknél, ha erős indukáló enzimatikus hatású egyidejű gyógyszereket kezdenek vagy abbahagyják (pl. Rifampicin, fenobarbitál, orbáncfű (Hypericum perforatum)), mivel ez csökkent hatékonyságot vagy a mellékhatások fokozott kockázatát eredményezheti. .
A PALEXIA kezelése nem ajánlott azoknál a betegeknél, akik monoamin-oxidáz-gátlókat (MAOI-ket) szednek vagy szedtek az elmúlt 14 napban a szinaptikus noradrenalin-koncentrációra gyakorolt lehetséges additív hatások miatt, ami káros kardiovaszkuláris eseményekhez, például hipertóniás válsághoz vezethet.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Csak nagyon korlátozott adatok állnak rendelkezésre a terhes nőknél történő alkalmazásról.
Állatkísérletek nem mutattak teratogén hatást. A túlzott farmakológiai aktivitáshoz vezető dózisoknál azonban késleltetett fejlődést és embriotoxicitást (a központi idegrendszeri opioid μ-receptorokra gyakorolt hatásokat figyeltek meg a terápiásnál magasabb dózisok miatt). Azonban olyan koncentrációkban, amelyek még nem okoznak anyai káros hatásokat, megfigyelték a posztnatális fejlődésre gyakorolt hatásokat (lásd 5.3 pont).
A PALEXIA terhesség alatt csak akkor alkalmazható, ha a potenciális előny igazolja a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatot.
A szülés és a szülés első periódusa
A tapentadol hatása a vajúdás folyamatára emberben nem ismert. A PALEXIA alkalmazása nőknél a szülés előtt vagy közvetlenül a szülés előtt nem ajánlott. Újszülötteknél, akiknek az édesanyja tapentadolt szedett, a μ-opioid receptorokon tapentadol agonista aktivitása miatti légzési depressziót ellenőrizni kell.
Nincs információ arról, hogy a tapentadol kiválasztódik-e az emberi anyatejbe. A tapentadol beadása után nőstényeknek táplált patkánykölykökön végzett vizsgálat következtetései azt mutatják, hogy a tapentadol kiválasztódik a tejbe (lásd 5.3 pont). Ezért nem zárható ki a csecsemőkre jelentett kockázat. A PALEXIA nem alkalmazható szoptatás alatt.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A PALEXIA káros hatással lehet a központi idegrendszer működésére (lásd 4.8 pont), ezért jelentősen befolyásolhatja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Ez különösen a kezelés kezdetén várható, az adagolás bármilyen megváltoztatásával, valamint alkohollal vagy nyugtatókkal kombinálva (lásd 4.4 pont). A betegeket utasítani kell a gépjárművezetéshez vagy gépek kezeléséhez.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A PALEXIA-val végzett, placebo-kontrollos vizsgálatokban a betegek túlnyomórészt enyhe vagy közepesen súlyos mellékhatásokat tapasztaltak. A leggyakoribb mellékhatások a gyomor-bélrendszert és a központi idegrendszert érintették (hányinger, hányás, aluszékonyság, szédülés és fejfájás).
Az alábbi táblázat felsorolja a PALEXIA-val végzett klinikai vizsgálatok során és a forgalomba hozatalt követően tapasztalt mellékhatásokat. Típus és gyakoriság szerint vannak felsorolva. A gyakoriságok meghatározása nagyon gyakori (³ 1/10); gyakori (³ 1/100 a Kapcsolat Általános Szerződési Feltételek Súgó Visszajelzés Adatvédelmi sütik