tbl 60x5 mg
A jellemzők összefoglalójának (SPC) tartalma
MELLÉKLET 1 A NYILVÁNTARTÁS MÓDOSÍTÁSÁRA VONATKOZÓ HATÁROZATRA, EV. 2107/2682, 2107/2683
A gyógyszerjellemzők összefoglalója
A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
A GYÓGYSZER MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTELE
Minden Spitomin 5 mg tabletta 5 mg buspiron-hidrokloridot tartalmaz.
Minden Spitomin 10 mg tabletta 10 mg buspiron-hidrokloridot tartalmaz.
GYÓGYSZERFORMA
Megjelenés: fehér vagy csaknem fehér, kerek, lapos, csonka élű, szagtalan, egyik oldalán elválasztó vonallal, a másik oldalán Î151 (Spitomin 5mg) és Î152 (Spitomin 10mg) jelöléssel.
KLINIKAI JELLEMZŐK
Terápiás javallatok
A Spitomin a tartós szorongás kezelésére javallt. A fő felhasználás a generalizált szorongásos rendellenességek (GUP) tüneteinek enyhítése, például:
- remegés, kényszeres mozgások, feszültség és ellazulni képtelenség, fokozott izomtónus, izomrángás és fájdalom, amelyek a motoros feszültség meglétét mutatják,
- autonóm hiperaktivitás fokozott izzadás, szájszárazság, tachycardia, légszomj, gyors légzés, szédülés, paresztézia, fokozott vizelés, hasmenés, hasi diszkomfort és sápadtság megnyilvánulása,
- a pszichológiai tünetek általában szorongással járnak: nyugtalanság, izgatottság, izgatottság, szorongás és félelem, beleértve a halálfélelmet is,
- túlzott figyelem ingerlékenységhez, koncentrációs nehézséghez és álmatlansághoz vezet.
A Spitomin kiegészítő gyógyszerként alkalmazható alkoholfüggő vagy depressziós betegek kezelésében is. (Lásd 4.5 pont. Kábítószer és egyéb kölcsönhatások.)
Adagolás és alkalmazás módja
Az adagokat a beteg állapotának megfelelően kell szabni.
Az ajánlott kezdő adag napi 3 x 5 mg. Naponta 5 mg-mal növelhető 2-3 naponta. Az átlagos napi adag 20-30mg. Az egyszeri adag nem haladhatja meg a 30 mg-ot. A maximális napi adag nem haladhatja meg a 60 mg-ot.
Adagolás veseelégtelenségben: Enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeket gyakran ellenőrizni kell. Ezeknél a betegeknél általában szükség van az adag csökkentésére.
Adagolás cirrhosis és májelégtelenség esetén: Ezen betegeknél mérlegelni kell az adag csökkentését.
Adagolás idős betegek számára: Ugyanaz a kezdő adag alkalmazható idős betegeknél, mint felnőtt betegeknél.
Ellenjavallatok
A Spitomin nem alkalmazható olyan betegeknél, akik a következő nehézségekkel küzdenek:
túlérzékenység a gyógyszerrel vagy bármely segédanyaggal szemben,
súlyos máj- vagy veseműködés.
A szükséges humán vizsgálatok hiánya miatt a Spitomin kezelést terhesség vagy szoptatás alatt csak klinikai javallat esetén szabad elkezdeni.
A buspiron hatékonyságát és biztonságosságát nem vizsgálták gyermekeknél vagy 18 év alatti serdülőknél. Használata ebben a korcsoportban nem ajánlott.
Különleges figyelmeztetések
Nincsenek adatok a buspiron és az alkohol lehetséges kölcsönhatásáról. Bár a gyógyszer nem növeli az alkohol okozta fizikai és szellemi képességek károsodását, a betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy kerüljék az alkoholfogyasztást a Spitomin-kezelés alatt.
Több napos kezelés (7-14 nap) szükséges lehet a kielégítő szorongásoldó hatások kialakulásához. A betegeket figyelmeztetni kell, hogy ne számítsanak azonnali javulásra. Az optimális eredmények megkövetelik a gyógyszer ismételt adagolását. A maximális terápiás hatás eléréséhez 4 hetes kezelésre lehet szükség. Orvosi felügyelet szükséges súlyos szorongásos tünetek esetén.
A buspironnál nincs függőség vagy elvonási tünet. A gyógyszer alkalmazása különösen fontos lehet olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében kábítószer-visszaélés szerepel.
Akut akut szögletes glaukómában és/vagy myasthenia gravisban szenvedő betegek csak szigorú orvosi felügyelet mellett szedhetik a Spitomin-t.
A laktóz-intoleráns betegeket figyelmeztetni kell a Spitomin szedése előtt. Az 5 mg-os tabletta 55,7 mg laktózt és 10 mg 111,4 mg laktózt tartalmaz.
Kábítószer és egyéb kölcsönhatások
A Spitomin nem adható egyidejűleg a következőkkel:
- MAO-gátlók, hipertóniás krízis kockázata miatt.
A buspiron más szorongásoldókkal és központi idegrendszeri gyógyszerekkel való együttes alkalmazását nem dokumentálták megfelelően. Ezért a Spitomin és neuroleptikumok vagy antidepresszánsok egyidejű alkalmazása rendkívüli óvatosságot igényel.
Óvatosan kell eljárni, ha a Spitomine-t vérnyomáscsökkentőkkel, szívglikozidokkal, antidiabetikumokkal és orális fogamzásgátlókkal együtt adják.
A Spitomin antihisztaminokkal, cimetidinnel és nikotinnal együtt adható.
A Spitomin nem szünteti meg a megvonási tüneteket a benzodiazepinek, a nyugtató altatók vagy az alkohol hirtelen megvonása után. Ha ezeknek az anyagoknak bármelyikét le akarják állítani, akkor a buspiron-kezelés megkezdése előtt ajánlatos fokozatosan csökkenteni ezen anyagok mennyiségét.
Használja terhesség és szoptatás alatt
Terhes nők nem szedhetik a Spitomin tablettát klinikai indikáció nélkül, mivel nincs megfelelő adat a Spitomin terhes nőkön történő alkalmazásáról. Állatkísérletek kimutatták, hogy az anyag átjut az anyatejbe. Megfelelő humán vizsgálatok hiányoznak, ezért kerülni kell a szoptató anyáknak történő beadást.
Hatás a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A Spitomin gyengébb nyugtató hatású, mint más szorongásoldók. Azonban a tablettákkal történő kezelés során a betegeket fel kell hívni arra, hogy ne vezessenek gépjárművet, ne kezeljenek gépeket, és ne végezzenek munkát fokozott sérülésveszéllyel. Ezt az óvintézkedést legalább a kezelés kezdetén szigorúan be kell tartani. Később a korlátozásokat egyedileg lehet beállítani.
Káros hatások
A következő nehézségek jelentkezhetnek: hányinger, fejfájás, szédülés, idegesség, alvászavarok, mellkasi fájdalom, fülzúgás, az orrnyálkahártya duzzanata és a gyomor-bélrendszeri tünetek. Nagyon ritkán extra-piramis tünetek jelentkezhetnek. Bizonyos esetekben dóziscsökkentésre van szükség.
Túladagolás
A spitomin túladagolása hányingerrel, hányással és egyéb gyomor-bélrendszeri tünetekkel, szédüléssel, aluszékonysággal és miózissal jelentkezik. Az első választás a gyomormosás, a kísérő tünetek kezelésével együtt. Nincs specifikus antitest. A buspiron nem dializálható.
FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
Farmakodinamikai tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: szorongásoldó. ATC kód: N05BE01.
A buspiron-hidroklorid, a Spitomin tabletta hatóanyaga, nem benzodiazepin szorongásoldó. A pontos hatásmechanizmus nem ismert. A klasszikus szorongásoldóktól eltérően a buspironnak nincs görcsoldó, nyugtató és izomlazító hatása. Csökkenti az acetilkolint az agy egyes részein, és nem kötődik a benzodiazepin GABA receptorokhoz, amint azt in vitro és in vivo vizsgálatok is bizonyítják. A buspiron dopaminerg rendszerre gyakorolt potenciális hatását in vitro vizsgálták. Kimutatták, hogy az anyag szelektíven blokkolja a preszinaptikus dopaminreceptorokat, és növeli a középagyi dopamin neuronok kibocsátásának gyakoriságát. Ezenkívül a buspironnak és egyik metabolitjának nagy az affinitása a szerotonin receptorok iránt. A buspiront in vitro szelektív 1A altípusú szerotonin (5-HT1A) részleges agonistájának minősítették, preszinaptikus és posztszinaptikus 5-HT1A receptorokkal egyaránt. Úgy gondolják, hogy a buspiron szorongásoldó hatása annak a szerotonerg és dopaminerg rendszerre gyakorolt hatásának tudható be.
A buspiron nincs káros hatással a pszichomotoros funkciók végrehajtására. A kezelés során nincs függőség vagy tolerancia, és az elvonási tünetek nem valószínűek. Az anyag szintén nem erősíti az alkohol által kiváltott központi idegrendszeri depresszáns hatásokat.
Farmakokinetikai tulajdonságok
A hatás kezdete és időtartama
A kezelés kezdete után 7-14 nappal fokozatos kezelési hatások figyelhetők meg, a maximális hatás 4 hét után érhető el.
Szájon át történő beadás után a buspiron gyorsan felszívódik, biohasznosulása megközelíti a 90% -ot.
A buspiron fehérje-kötése összességében 95%. A buspiron kétharmada albuminhoz kötődik, a fennmaradó rész α-1-sav-glikoproteinhez kötődik.
A gyógyszer az első májjárat során nagymértékben metabolizálódik. A metabolitok három csoportját azonosították: 1-pirimidinil-piperazin (1-PP), hidroxilezett származékok és glükuronidok. Közülük az 1-PP farmakológiailag aktív metabolitnak számít.
Az alapvegyület eliminációs felezési ideje 2,4-2,7 óra, az 1-PP metabolit esetében körülbelül 4,8 óra. A szájon át alkalmazott adag kevesebb, mint 1% -a változatlan formában ürül a vizelettel. Az orális dózis 29-63% -a ürül 24 órán belül. beadás után, főként metabolitok formájában. A dózis 18-38% -a megtalálható a székletben. Állatkísérletek kimutatták, hogy az anyag kiválasztódik az anyatejbe. Ennek megfelelő humán vizsgálatokat nem végeztek. A buspiron nem dializálható.
A preklinikai biztonságossági adatok
A buspiron toxikus hatásait egyetlen orális dózis után több állatfajban is tanulmányozták, amint azt a következő táblázat mutatja:
A buspiron-hidroklorid intravénás, szubkután és orális beadását mindkét nem patkányaiban és egereiben értékelték. Az anyag által kiváltott toxikus tünetek közé tartoztak a hypokinesia, a nyálzás okozta görcsök és az opisthotonus. Nyálképződést és klónikus görcsöket figyeltek meg kutyáknál. Minden vizsgált esetben ezek a megállapítások a beadás módjától függetlenül következtek be. A légzési elégtelenségben elhunyt állatok boncolása patológiás patológiás gyomortágulatot, a gyomornedv túlzott szekrécióját és a gasztropiloriális csomópont felületes nyálkahártyájának károsodását mutatta kutyáknál. A buspiron-hidroklorid orális adagját mindkét állatcsoportnak beadtuk.
Ismételt dózisú kísérleteket nem végeztek állatokon. A hosszú távú emberi tapasztalatok megerősítették, hogy napi 375 mg/nap dózist elviselhetnek 30 napig súlyos mellékhatások nélkül. Hányingert, hányást, remegést, álmosságot, álmatlanságot és homályos látást figyeltek meg.
Két vizsgálatsort hajtottak végre. Az első csoport az anyai és magzati patkányok reproduktív és fejlődési toxicitását vizsgálta, amikor a buspiront orálisan adagolták a vemhesség 7. és 17. napja között. A buspiron 2, 12 és 75 mg/kg/nap dózisokat alkalmazták. A legmagasabb dózisok miatt a magzat növekedése leállt, ennek következtében kisebb volt a magzat súlya és megnőtt a kóros csontvázak előfordulása. A szülés, az élveszületési arány, a posztnatális differenciálódás, a tanulási képesség, valamint a motoros és érzelmi fejlődés azonban nem változott. Érdekes, hogy az eredetileg buspironnal kezelt nőstény patkányok két generációjának alomjai nem mutattak különbséget a megfigyelt paraméterekben.
A tanulmányok második csoportja a buspiron lehetséges toxikus hatásait vizsgálta, ha perinatális és laktációs időszakban adták. A nőstény patkányoknak 2, 12 és 75 mg/kg/nap buspiron dózist adtak a vemhesség 17. napjától az alom utáni 20. napig. A legmagasabb dózis az abortuszok számának növekedését, a tesztelt anyák táplálékfelvételének csökkenését és ebből következően a súlygyarapodás csökkenését okozta. Az újszülöttek alacsonyabb túlélési képességgel rendelkeztek, és késleltették a különböző fejlődési stádiumokat (pl. Az auricle fellazulása). A motoros és érzelmi fejlődést nem befolyásolta. A következő generációk almait is értékelték, negatív eredmények nélkül.
Következtetés: A gyógyszer változásokat okoz a magzatban, ezért körültekintően kell eljárni. Mivel mélyreható humán vizsgálatok nem állnak rendelkezésre, a buspiront terhesség alatt kerülni kell. A szülésre gyakorolt hatása nem ismert.
5 Salmonella és egér limfóma törzs egyik vizsgált sejttenyészetében egyetlen pontmutációt sem figyeltek meg. A buspiron egyszeri vagy többszöri adagjának beadása után nem figyeltek meg kromoszóma változásokat vagy rendellenességeket a csontvelő sejtekben.
Hosszú távú (24 és 18 hónapos) vizsgálatok egereken, a maximális emberi orális dózis 167-szeresével, azt mutatták, hogy az anyagnak nincs karcinogén hatása.
GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
Segédanyagok felsorolása
Lactosum monohydricum, cellulosum microcristallinum, carboxymethylamylum natricum (A típus), magnézium-sztearát és szilica colloidalis anhydrica.