int opo 90 (9x10) x0,3 ml/4,5 µg (LDPE egyadagos csomag)
A jellemzők összefoglalójának (SPC) tartalma
A gyógyszer bejegyzésének megváltoztatásáról szóló határozat jóváhagyott szövege, ev.č.2012/02561
1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
15 mikrogramm/ml szemészeti oldat csepegtetése, egyadagos tartály
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
1 ml szemészeti oldat csepegtetése 15 mikrogramm tafluprosztot tartalmaz.
Az egyadagos tartály (0,3 ml) szemészeti oldat csepegtetése 4,5 mikrogramm tafluprosztot tartalmaz.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Szemoldat csepegtetése, egyadagos tartály (szemcsepp).
Tiszta, színtelen oldat.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
A megnövekedett intraokuláris nyomás csökkentése nyitott szögű glaukómában vagy okuláris magas vérnyomásban szenvedő betegeknél.
Monoterápiaként a betegeknél:
akinek előnyös lenne a tartósítószer nélküli szemcsepp
elégtelen válasz az első vonalbeli kezelésre
intoleráns vagy ellenjavallt az első vonalbeli kezelés során.
Béta-blokkolók adjuváns terápiájaként.
A Taflotan ≥ 18 éves felnőtteknél javallt.
4.2 Adagolás és alkalmazás módja
Az ajánlott adag naponta egyszer egy csepp Taflotan az érintett szem (ek) kötőhártya-zsákjában.
A napi egyszeri gyakoribb adagolás az intraokuláris nyomáscsökkentő hatás gyengüléséhez vezethet.
Egyszeri használatra egy csomag elegendő mindkét szem kezelésére. A fel nem használt oldatot használat után azonnal meg kell semmisíteni.
Alkalmazása idős betegeknél
Idős betegeknél nincs szükség az adag módosítására.
Gyermekek és serdülők
A tafluprost biztonságosságát és hatásosságát 18 évesnél fiatalabb gyermekeknél nem igazolták. Nincs elérhető adat.
Máj- és vesekárosodás esetén alkalmazható
A tafluprosztot máj- vagy vesekárosodásban szenvedő betegeknél nem vizsgálták, ezért ezeknél a betegeknél óvatosan kell alkalmazni.
A szemhéj bőrének elsötétedésének kockázatának elkerülése érdekében a betegeknek le kell törölniük a felesleges oldatot a bőrről. Mint minden szemcsepp esetében, a beadás után is ajánlott nasolacrimalis elzáródás vagy a szemhéj kíméletes lezárása. Ez csökkentheti a gyógyszer szisztémás felszívódását a szemészeti úton.
Ha egynél több helyi szemészeti gyógyszert alkalmaznak, mindegyiket fel kell használni legalább 5 perccel az előző szemészeti gyógyszer beadása után.
4.3 Ellenjavallatok
Túlérzékenység a tafluprosttal vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyaggal szemben.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
A kezelés megkezdése előtt a beteget tájékoztatni kell az algák lehetséges növekedéséről, a szemhéjak bőrének sötétedéséről és az írisz pigmentációjának növekedéséről. Ezen változások némelyike tartós lehet, és a szem más megjelenését eredményezheti, ha csak az egyiket kezelték.
Az írisz pigmentációjának változása lassan következik be, és néhány hónapig nem figyelhető meg. A szem színének változásáról döntően olyan vegyes írisz-betegeknél számoltak be, pl. kék-barna, szürke-barna, sárga-barna és zöld-barna. A szemek közötti élethosszig tartó heterochromia kockázata egyoldalú esetekben nyilvánvaló.
Nincs tapasztalat tafluprosttal neovaszkuláris glaukómában, szögzáró glaukómában, szűk látószögű glaukómában vagy veleszületett glaukómában. Korlátozott tapasztalat áll rendelkezésre a tafluprost-ról aphakiás betegeknél, valamint pigmentáris vagy pszeudoexfoliatív glaukómában.
Óvatosan kell eljárni a tafluprost alkalmazásakor aphakiás betegeknél, pseudophakicás betegeknél, akiknek hátsó kapszulája vagy elülső kamrájának lencséje megrepedt, vagy olyan betegeknél, akiknél a cisztás makulaödéma vagy iritis/uveitis ismert kockázati tényezői vannak.
Nincsenek tapasztalatok súlyos asztmában szenvedőkről. Ezeket a betegeket óvatosan kell kezelni.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Emberi interakciók nem várhatók, mivel a tafluprost szisztémás koncentrációja a szem beadása után rendkívül alacsony. Ezért nem végeztek specifikus interakciós vizsgálatokat a tafluprosttal más gyógyszerekkel.
A klinikai vizsgálatok során a tafluprosztot timolollal együtt alkalmazták káros mellékhatások bizonyítéka nélkül.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Fogamzóképes nők/fogamzásgátlás
A Taflotan nem alkalmazható fogamzóképes nőknél, akik teherbe eshetnek, amíg
nem alkalmaznak megfelelő fogamzásgátló intézkedéseket (lásd 5.3 pont).
Nincs megfelelő adat a tafluprost terhes nőknél történő alkalmazásáról. A tafluprost káros farmakológiai hatással lehet a terhességre és/vagy a magzatra/újszülöttre. Az állatokon végzett vizsgálatok reprodukciós toxicitást mutattak (lásd 5.3 pont). Ezért a Taflotan csak akkor alkalmazható terhesség alatt, ha erre egyértelműen szükség van (ha más kezelés nem áll rendelkezésre).
Nem ismert, hogy a tafluprost vagy metabolitjai kiválasztódnak-e az anyatejbe. Patkányokon végzett vizsgálat kimutatta, hogy a tafluprost és/vagy metabolitjai kiválasztódnak az anyatejbe helyi alkalmazás után (lásd 5.3 pont). Ezért a tafluprost nem alkalmazható szoptatás alatt.
A hím és nőstény patkányok párzási képességét és termékenységét a tafluprost 100 μg/kg/nap intravénás dózisa nem befolyásolta.
Hatás a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A Tafluprost nincs hatással a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre. Mint minden szemkezelésnél, ha a beillesztés után homályos látás lép fel, a betegnek vezetés és gépkezelés előtt meg kell várnia, amíg a látás kitisztul.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
1400 beteg bevonásával végzett klinikai vizsgálatok során a tafluprosztot tartósítószerekkel együtt monoterápiaként vagy kiegészítő terápiaként adták 0,5% timololhoz. A leggyakrabban jelentett mellékhatás a szem hiperémia volt. A tafluprost tartósítószerekkel végzett klinikai vizsgálatokban a betegek körülbelül 13% -ánál fordult elő Európában és az Egyesült Államokban. A hiperémia a betegek többségében enyhe volt, és a pivotális vizsgálatokban a betegek átlagosan 0,4% -ánál abbahagyták a kezelést. Az Egyesült Államokban végzett, 3 hónapos, III. Fázisú vizsgálatban, amelyben a tafluprostot tartósítószer nélkül, a tartósítószer nélküli timolollal hasonlították össze, a tafluprosttal kezelt betegek 4,1% -ánál (13/320) okuláris hiperémia fordult elő.
A tafluprosttal végzett klinikai vizsgálatok során a következő, kezeléssel összefüggő mellékhatásokat jelentették Európában és az Egyesült Államokban, maximális 24 hónapos követéssel:
Az egyes gyakorisági csoportokon belül a mellékhatásokat a csökkenő gyakoriság szerint rendezik.
Idegrendszeri rendellenességek
Gyakori (/ 1/100-3 H-tafluprost (0,005% szemészeti oldat; 5 μl/szem) naponta egyszer, 21 napon keresztül mindkét szemben patkányokban, a teljes radioaktív dózis körülbelül 87% -a ürült a széklettel. és a dózis körülbelül 44-58% -a ürült a széklettel.
5.3 A preklinikai biztonságossági adatok
A farmakológiai biztonságossági, ismételt dózistoxicitási, genotoxicitási és rákkeltő hatások hagyományos preklinikai adatai nem mutatnak különleges veszélyt az emberre. Mint más PGF2 agonistáknál, a tafluprost dózisának ismételt topikális szembe adása majmoknak visszafordíthatatlan hatást váltott ki az írisz pigmentációjában és a palpebralis repedés reverzibilis megnagyobbodásában.
Megnövekedett méhösszehúzódásokat figyeltek meg in vitro tafluproszt-savkoncentrációknál, amelyek patkányokban meghaladták a négyszereset, nyulaknál pedig a 40-szereseket, az embereknél pedig a tafluprost sav maximális plazmakoncentrációját. A tafluprost utteroton hatását emberi méhkészítményeken nem tesztelték.
Reprodukciós toxicitási vizsgálatokat végeztek patkányokon és nyulakon intravénás alkalmazással. Nem figyeltek meg káros hatást a termékenységre vagy a korai embrionális fejlődésre patkányokban, ha a szisztémás expozíció meghaladja a maximális klinikai expozíció 12 000-szerese a Cmax alapján, vagy meghaladja az AUC 2200-szorosát.
A hagyományos embrió-magzati fejlődési vizsgálatokban a tafluprost a magzat testtömegének csökkenését és az implantáció utáni veszteségek növekedését okozta. A Tafluprost növelte a csontváz rendellenességeinek előfordulását patkányokban, valamint a koponya, az agy és a gerincvelő rendellenességeinek előfordulását nyulakban. Nyúlvizsgálat során a tafluprost és metabolitjainak plazmaszintje a mennyiségi szint alatt volt.
Patkányokon végzett prenatális és posztnatális fejlődési vizsgálatban megnövekedett csecsemőhalandóságot, csökkent testsúlyt és késleltetett fülfejlődést figyeltek meg az utódokban a tafluprost klinikai dózisának 20-szorosánál nagyobb dózisainál.
Radioaktívan jelzett tafluproszt patkányokon végzett kísérletek azt mutatták, hogy a szemre lokálisan alkalmazott dózis körülbelül 0,1% -a választódott ki a tejből. Mivel az aktív metabolit (tafluprost-sav) plazma felezési ideje nagyon rövid (emberben 30 perc múlva nem mutatható ki), a radioaktivitás nagy részét valószínűleg csekély vagy egyáltalán nem farmakológiai aktivitású metabolitok jelentették. A gyógyszer és a természetes prosztaglandinok metabolizmusáról ítélve az orális biohasznosulás nagyon alacsonynak tűnik.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Nátrium-dihidrogén-foszfát-dihidrát
Sósav és/vagy nátrium-hidroxid a pH beállításához