tbl plg 30x4 mg
A jellemzők összefoglalójának (SPC) tartalma
Számú melléklet 1. a regisztráció megújításáról szóló határozathoz, ev. nem. 2770/2005 melléklet 2. a regisztráció átruházásáról szóló határozathoz, id. 2106/1861
AZ ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁSOK
A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
Akineton SR 4 mg
A GYÓGYSZER MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTELE
4 mg biperiden-hidroklorid retard tablettánként. A segédanyagokról lásd a 6.1 pontot.
GYÓGYSZERFORMA
Retard tabletta
Megjelenés: sárgás, hosszúkás filmtabletta, mindkét oldalán bemetszéssel.
KLINIKAI JELLEMZŐK
Terápiás javallatok
Az Akineton SR-t a következők kezelésére használják:
Parkinson-szindróma, különösen az izommerevség és a remegés visszaszorítására;
extrapiramidális tünetek, például akut dystonia, akathisia;
neuroleptikumok és hasonló gyógyszerek által okozott pszeudoparkinson-szindróma;
egyéb extrapiramidális mozgászavarok, mint pl. dystonia, Meige-szindróma, blepharospasmus vagy spasztikus nyak.
Adagolás és alkalmazás módja
A kezelést a biperidenium-klorid legalacsonyabb dózisával, 2 mg Akineton tabletta formájában kell megkezdeni, és az optimális dózis eléréséig fokozatosan kell titrálni. Az egyes betegek optimális dózisát a terápiás hatástól és a mellékhatásoktól függően kell meghatározni. Amikor
eléri az optimális dózist, ajánlott az Akineton SR-re váltani.
Az Akineton SR gyermekeknél szerzett tapasztalata nem elegendő. Az Akinetone SR-t elsősorban rövid ideig alkalmazták gyógyszer által kiváltott dystonia esetén (pl. Neuroleptikumok, metoklopramid és hasonló gyógyszerek után). Az Akineton 2 mg tbl gyermekek számára készült. Óvatosan kell eljárni idős betegeknél, különösen az organikus agybetegség tünetei és az agyi rohamokra fokozottan hajlamos betegek esetében.
Az átlagos adag felnőtteknél 1-2 tabletta (4-8 mg biperidén-hidroklorid), a maximális napi adag 3 tabletta Akineton SR (12 mg biperidén-klorid).
A gyógyszerek által kiváltott extrapiramidális tünetek
Az átlagos napi adag felnőtteknél 1-3 tabletta (4-12 mg biperidenium-klorid), a maximális napi adag 4 tabletta Akineton SR (16 mg biperidenium-klorid).
A teljes napi adagot egyenletesen kell elosztani a nap folyamán, az első tablettát reggel kell bevenni.
A retard tablettákat egészben kell bevenni, nem szabad rágni, lehetőleg étkezés közben vagy után, folyadékkal együtt. Az emésztőrendszeri mellékhatások minimalizálhatók, ha a tablettákat étkezés után azonnal beveszik.
A kezelés időtartama a betegség jellegétől és lefolyásától függ. Az Akineton SR kezelést le kell állítani
Ellenjavallatok
Az Akineton SR ellenjavallt olyan betegeknél, akik túlérzékenyek a hatóanyaggal vagy bármely segédanyaggal szemben, kezeletlen szűk látószögű glaukómában, mechanikus szűkületben szenvednek a gyomor-bél traktusban.
traktus, megakolon és bélelzáródás.
Relatív ellenjavallatok a prosztata hipertrófiája a maradék vizelet felhalmozódásával, myasthenia gravis, valamint olyan állapotok, amelyek összefüggésben lehetnek az életet veszélyeztető tachycardia kockázatával.
Az Akineton SR nem gyermekek számára készült, a gyermekek számára Akineton 2 mg tablettát kell adni.
Különleges figyelmeztetések
A mellékhatások elsősorban a kezelés korai szakaszában fordulnak elő, és akkor is, ha az adagot túl gyorsan növelik. A létfontosságú szövődmények kivételével kerülni kell a kezelés hirtelen abbahagyását a nem megfelelő szabályozásellenes válasz kockázata miatt. Idős betegek, különösen vaszkuláris vagy degeneratív jellegű agyi elváltozások, gyakran fokozott érzékenységet mutathatnak, még terápiás dózisok mellett is.
Amint azt az állatkísérletek következtetései megmutatták, a központi hatású gyógyszerek, például az Akineton SR, fokozott hajlamot okozhatnak az agyi rohamokra. Ezt a tényt figyelembe kell venni a hajlamos személyek kezelésénél.
A szemen belüli nyomást rendszeresen ellenőrizni kell.
Beszámoltak az Akineton SR visszaéléséről és az azt követő függőségről. Ez a jelenség összefüggésben lehet a gyógyszer alkalmanként felidegesített hangulatával és átmeneti eufórikus hatásával.
Kábítószer és egyéb kölcsönhatások
Az Akineton SR együttadása más antikolinerg pszichotrop gyógyszerekkel, antihisztaminokkal, antiparkinson szerekkel és görcsoldókkal súlyosbíthatja a központi és perifériás mellékhatásokat. A kinidin együttes alkalmazása fokozhatja az antikolinerg kardiovaszkuláris hatást (különösen az AV konverziót).
A levodopa és az Akineton SR együttes alkalmazása fokozhatja a dyskinesiát. Az Akineton SR beadása lehet
súlyosbíthatja a neuroleptikusok által kiváltott tardív dyskinesiát. A Parkinson-kór tünetei a már kialakult tardív dyskinesia jelenlétében néha olyan súlyosak, hogy továbbra is szükség van antikolinerg kezelésre. Az antikolinerg szerek fokozhatják a petidin központi idegrendszeri mellékhatásait. Az Akineton SR fokozhatja az alkohol hatását. Az Akinetone SR antagonizálhatja a metoklopramid és hasonló aktivitású vegyületek gyomor-bél traktusra gyakorolt hatását.
Használja terhesség és szoptatás alatt
Nincs bizonyíték a biperidin teratogenitására. A biperidin terhességi tapasztalatainak hiánya miatt körültekintően kell eljárni, különösen az első trimeszterben.
Az antikolinerg szerek gátolhatják a laktációt. A biperidenről ezen a területen nem állnak rendelkezésre adatok.
A biperiden kiválasztódik az anyatejbe, ahol elérheti ugyanazt a koncentrációt, mint az anyai plazmában. Mivel az újszülöttek anyagcseréjének típusa és mértéke nem ismert, és a farmakológiai és toxikológiai hatások sem zárhatók ki, az Akineton SR kezelés alatt a laktációt abba kell hagyni.
Hatás a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A központi és perifériás mellékhatások csökkenthetik a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket, különösen, ha az Akineton SR-t más központi hatású gyógyszerekkel egyidejűleg szedik.,
antikolinerg szerek és különösen alkohol.
Káros hatások
A központi idegrendszerre gyakorolt mellékhatások: fáradtság, szédülés és álmosság, különösen nagy dózisok esetén nyugtalanság, szorongás, izgatottság, zavartság, eufórikus hangulat, néha memóriazavar és ritkán delírium.,
hallucinációk, idegesség, fejfájás és álmatlanság. Egyes esetekben dyskinesiáról, ataxiáról számoltak be,
izomrángások és beszédzavarok.
A központi idegrendszeri stimuláció gyakori azoknál a betegeknél, akiknek károsodott agyfunkciója van, ezért dóziscsökkentésre lehet szükség.
A perifériás mellékhatások közé tartozik a szájszárazság, ritkán a nyálmirigyek duzzanata, a szállási rendellenességek, a mydriasis és a fotofóbia, a hypohydrosis, a székrekedés, a tachycardia és nagyon ritkán a bradycardia.
Emésztési zavarokról és hányingerről is beszámoltak. Néha nehezen vizelhet, főleg
prosztata hipertrófiában szenvedő betegek (dóziscsökkentés ajánlott) és ritkábban vizeletretenció (az ellenszer a karbachol).
Éles szögű glaukóma fordulhat elő. Az intraokuláris nyomást rendszeres időközönként ellenőrizni kell.
Túlérzékenységi reakciókról és allergiás bőrkiütésekről számoltak be.
Túladagolás
A biperiden túladagolásának tünetei hasonlóak az atropin mérgezéséhez, nevezetesen a perifériás antikolinerg tünetek (megnagyobbodott, lassan reagáló pupillák, száraz nyálkahártya, kipirulás, gyors szívverés, a hólyag és a belek gyengesége, megnövekedett testhőmérséklet, különösen
gyermekek) és központi tünetek (izgatottság, delírium, zavartság, zavartság és hallucinációk). Nál nél
Súlyos mérgezés esetén fennáll a keringési és légzési elégtelenség veszélye.
A túladagolás kezelése: az ajánlott antidotumok az acetilkolin-észteráz inhibitorok, különösen a fizosztigmin, amelyek átjutnak a cerebrospinális folyadékba és enyhítik a központi idegrendszeri tüneteket. Szükség esetén és a tünetek súlyosságától függően szükség van a szív- és érrendszeri és légzési funkciók támogatására (oxigén belégzés), a testhőmérséklet csökkentésére és a hólyag katéterezésére.
FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
Farmakodinamikai tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: antiparkinson hatású, antikolinerg.
ATC kód: NO4AA02
Egy izolált szervben és az egész állatban végzett kísérletek azt mutatják, hogy a biperidin hatása az acetilkolin tipikus antagonizmusának tudható be, különösen a központi idegrendszeri hatás az élen. A perifériás antikolinerg hatások viszonylag csekélyek.
Az atropinnal összehasonlítva a biperiden gyenge perifériás vegetatív hatást fejt ki.
A biperidin humán muszkarinreceptorhoz való kötődésének vizsgálata kimutatta, hogy a biperidin nagy affinitással rendelkezik az agy M1 alosztályához, amely a muszkarin receptorok fő típusa. A kolinerg szerek (tremorin, pilokarpin) központi hatása által okozott remegést, vagy a neuroleptikumok vagy reserpin állatokban történő beadása által okozott katalepsziát és izommerevséget kedvezően befolyásolja a biperidin beadása.
A biperidin pszichomotoros aktiváló hatását különféle állatmodellekben bizonyították. A biperiden főleg központilag ható antikolinerg szer. A Parkinson-szindróma és a gyógyszer által kiváltott extrapiramidális tünetek terápiás hatását a muszkarin receptorokhoz, különösen az M1 típusú receptorokhoz való kompetitív kötődés határozza meg.
Farmakokinetikai tulajdonságok
Egy farmakokinetikai vizsgálat összehasonlította az Akineton SR egyszeri retard tabletta (4 mg) egyszeri orális adagját 24 egészséges alanynál (n = 24) és egyszeri orális dózist
Akinetone tabletta (2 mg) (n = 23). A gyógyszert étkezés után 8 órával adták be. Az összehasonlítás megerősítette a kiterjesztettet
az Akineton SR retard tabletták felszabadulása. Az Akinetone SR Tmax értéke 8 óra, ami jelentősen megnyúl a tmax = 1 órához képest. Akinetone tabletta (2 mg). Az Akinetone SR Cmax értéke 1,1 ng/ml, ami alacsonyabb érték az Akineton tabletták (2 mg) = 3,7 ng/ml Cmax értékéhez képest. Az alkalmazás után 24 órával az Akineton SR retard tabletták átlagos koncentrációja 0,39 mg/ml volt, ami magasabb, mint az Akineton tbl (2 mg) esetében, ahol az átlagos koncentráció 0,31 ng/ml volt.
A biperiden átlagos ideje (MRT) lényegesen hosszabb az Akinetone SR után (kb. 17 óra), mint az Akinetone tbl után (6 óra).
Farmakokinetikai paraméterek (geometriai átlag) az Akineton SR, a retard tabletták és az Akineton tabletták számára egyszeri adag (4 mg biperidenium-klorid) után.