tbl 30x0,250 mg (blis. PVC/Al)
A jellemzők összefoglalójának (SPC) tartalma
Számú melléklet 2. a regisztráció változásának bejelentésére, ev. Sz .: 2012/05017
AZ ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁSOK
1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
Digoxin 0,250 gyógyszer
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Digoxin 0,250 mg 1 tablettában.
Ismert hatású segédanyagok: laktóz-monohidrát.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Fehér vagy csaknem fehér, lapos, hasított tabletta. A tabletta egyenlő adagokra osztható.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Szívelégtelenség hipertrofált és kitágult szívekben krónikus nyomás és térfogat túlterhelés alatt (artériás hipertónia, aorta- vagy mitrális regurgitáció, krónikus ischaemiás szívbetegség), különösen, ha a pitvarfibrilláció gyors kamrai reakcióval jelentkezik.
A digoxin hosszú távú alkalmazása krónikus szívizomelégtelenség esetén javallt (jó, több hónapig tartó kompenzáció mellett, különösen a digoxin kezdeti egyértelmű jelzése esetén, gondos diginoxin-kezelés gondos abbahagyása gondos klinikai és laboratóriumi kontroll mellett lehetséges, különösen azoknál a betegeknél, akiknél nagyobb a mérgezés kockázata).
A pitvarfibrilláció gyors kamrai reakcióval, különösen egyidejű szívelégtelenség esetén (kivéve, ha a kardioverziót részesítik előnyben).
A gyógyszert felnőttek és 3 évesnél idősebb gyermekek kezelésére szánják.
4.2 Adagolás és alkalmazás módja
Szigorúan egyéni.
A szűk terápiás tartomány és a toxicitás magas kockázata miatt az adagoláskor és a szérum monitorozásakor figyelembe kell venni a szívizom jelenlegi állapotát, a vese minőségét, a beteg súlyát, egyéb beteg betegségeket és egyéb tényezőket, amelyek befolyásolják a szívizom szívglikozidokra való érzékenységét (gyógyszerkölcsönhatások). szükség esetén digoxin koncentrációkat kell végrehajtani.
A fokozatos digitalizálást általában végrehajtják: A dózis 0,125 - 0,250 mg, ritkábban 0,500 mg/nap tartományban van, idős betegeknél a kezdetektől alacsonyabb, 0,125 mg/nap dózist adnak.
Normál vesefunkciójú betegeknél az egyensúlyi állapot 6-7 nap digoxin beadása után érhető el.
Nagyon ritkán, ha gyors klinikai hatásra van szükség, gyorsan digitalizálható: az első napon 0,500 mg telítődózist adnak egyszer - naponta kétszer, a másodiktól a negyedik napig 0,250 mg-ot 6 után -8 óra.
A szokásos fenntartó napi adag 0,125 - 0,250 mg per os. Naponta egyszer.
3 éves gyermekek
A gyermekeknek viszonylag magasabb adagokat adnak, mint a felnőtteknek. A kezdő adag 10-25 μg/testtömeg-kg. A kezdő adag 10-50 μg/testtömeg-kg. A telítődózist általában 3-4 osztott dózisban adják be 6-8 órás időközönként, a klinikai állapot gondos ellenőrzésével a kezelés első vagy második napján.
A napi fenntartó adag 10-25 μg/testtömeg-kg között van naponta egyszer, kortól és vesefunkciótól függően.
Veseelégtelenségben szenvedő betegek
Veseelégtelenség esetén a fenntartó napi adagot az endogén kreatinin (Clcr) clearance csökkenésének vagy a szérum kreatinin (Ccr) növekedésének arányában kell beállítani. Clcr 0,83 ml/s alatt, i. 50 ml/perc alatt, vagy 150 mikromol/l feletti Ccr mellett a napi fenntartó adag kb. 1/2 - 1/3-ra csökken. Clcr 0,42 ml/s alatt, i. 25 ml/perc alatt, ill. 300 mikromol/l-nél magasabb Ccr esetén a fenntartó napi dózist 1/3-ra vagy kevesebbre csökkentik, előnyösen a szérum digoxin-koncentrációjának monitorozása közben (az anuria vagy a hemodialízis abszolút követelménye).
A legmagasabb egyszeri adag 1 mg per nap, a legmagasabb napi adag 2 mg per os...
Étkezés előtt kell bevenni. Csak gyomorpanaszok (kellemetlenség) esetén alkalmazható étkezés után. Kis mennyiségű folyadékkal kell bevenni. Javasoljuk, hogy rendszeresen, a nap ugyanazon időpontjában adják be.
4.3 Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
Kardiotoxicitás mérgezésre.
Kamrai tachycardia friss szívinfarktusban.
Hypertrophiás kardiomiopátia obstrukcióval.
Szívinfarktus lassú sinus vagy pitvari ritmus és AV blokk II. és III. fok (az intraventrikuláris blokk nem ellenjavallat).
Preexcitation szindróma (WPW szindróma) a vezetés aberrált anterográd kötőszavakkal történő felgyorsításának lehetősége miatt.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
A kezelés kockázat-haszon egyensúlyát gondosan mérlegelni kell, ha:
szívelégtelenség folyadékfelhalmozódással mechanikus obstrukció következtében, egyidejű pitvarfibrilláció nélkül (szoros mitrális stenosis sinus tachycardia, aorta szelep stenosis, aneurysma, visszatérő tüdőembólia, cor pulmonale légzési elégtelenségben, pericarditis),
akut miokardiális infarktus,
akut reumás carditis,
idős betegek,
az elektrolit és a sav-bázis egyensúly rendellenességei (hypokalaemia, hyperkalaemia, hypomagnesaemia, hypercalcaemia, acidosis),
beteg sinus szindróma,
myxedema betegeknél,
kamrai tachycardiában és kamrai extrasystolusban szenvedő betegeknél.
Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél az adagot a kreatinin-clearance-nek megfelelően kell beállítani (lásd 4.2 pont).
Akut bal kamrai elégtelenség esetén a diuretikumok és az értágítók általában megelőzik a digoxint.
Akut jobb kamrai elégtelenség esetén a digoxin általában nem hatékony.
Akut miokardiális infarktus esetén a digoxint csak egyidejű szívizom-elégtelenség és pitvarfibrilláció esetén szabad alkalmazni.
Óvatosan kell eljárni a Digoxin 0.250 Drug pajzsmirigy betegségben szenvedő betegeknél történő alkalmazásakor. Ha a pajzsmirigy működése csökken, a kezdő és a fenntartó adagot csökkenteni kell. Pajzsmirigy pajzsmirigy-túlműködésben a relatív digoxin-rezisztencia miatt szükség lehet az adagok növelésére.
Súlyos légzéskárosodásban szenvedő betegeknél fokozódhat a szívizom érzékenysége a kardioglikozidokra.
A gyógyszer laktózt tartalmaz. Nem alkalmazható ritka, örökletes galaktóz-intolerancia, Lapp-laktáz-hiány vagy glükóz-galaktóz malabszorpció esetén.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
A digoxin hatásait olyan gyógyszerek befolyásolhatják, amelyek megváltoztathatják farmakokinetikáját vagy farmakodinamikáját.
A digoxin aktiválódását aktív szén, anionos ioncserélők, kolesztiramin, kolesztipol, rost, savcsökkentők, hasmenés elleni szerek, metoklopramid, neomicin, szulfaszalazin, para-amino-szalicilsav (PAS), gliadinok, aktinoterápia csökkentik.
Az orbáncfűt vagy annak kivonatát tartalmazó fitofarmakonok csökkentik a plazma szintjét és a digoxin hatását.
Az omeprazol növeli a digoxin plazmaszintjét, ezáltal növelve annak toxicitását.
Az ACE-gátlók és az angiotenzin-receptor antagonisták hiperkalémiát okozhatnak, csökkenthetik a digoxin kötődését a szövetekben, és ezáltal növelhetik a digoxin plazmaszintjét. Ezenkívül csökkenthetik a digoxin renális kiválasztását.
Az NSAID-k károsíthatják a vesét, és ezáltal növelhetik a digoxin plazmaszintjét. Ez a kölcsönhatás klinikailag jelentős lehet károsodott vesefunkciójú betegeknél.
Meghosszabbítja a digoxin felszívódását, de mennyiségileg nem befolyásolja az ételt.
A káliumhiányt okozó kortikoszteroidok és diuretikumok fokozzák a digoxin toxicitását. A hosszú távú kortikoszteroidokat szedő betegeket szorosan ellenőrizni kell.
A miokardiumban lévő káliumfelesleg lelassítja a gerjesztés vezetését az átriumon és a subnodalis rendszeren keresztül, csökkenti az automatikát; hipokalaemiában a toxicitás gyakorisága és súlyossága növekszik.
A magnézium-oldat intravénás beadásával kiváltott hipermagnesemiát ritmuszavarok és vezetési zavarok is kísérhetik. A kalcium intravénás beadása növeli az aritmiák kockázatát digoxin együttes alkalmazásakor. Ha egyidejű kalciumadagolás szükséges, szoros EKG-monitorozás szükséges.
Egyéb aritmiás szerek egyidejű alkalmazása esetén fennáll az aritmia veszélye.
A hipoklorémiás metabolikus alkalózis (leggyakrabban a vizelethajtó kezelés miatt) növeli a digoxin toxicitást, a légzőszervi acidózis fokozhatja a digoxin toxicitását és az aritmiákat.
A kinidin, a kalciumcsatorna-blokkolók (főleg a verapamil és a diltiazem), az amiodaron és a spironolakton növelik a szérum digoxin koncentrációját és ezáltal annak toxicitását. Ezeknek a gyógyszereknek a digoxinnal való együttadása ajánlott a digoxin adagjának csökkentése érdekében.
A digoxin és a béta-blokkolók együttes alkalmazása bradycardiához vezethet.
Depolarizáló perifériás izomlazítók (pl. Suxamethonium) együttes alkalmazása fokozott digoxin-toxicitást eredményezhet.
A tetraciklinek, neomicin, eritromicin és klaritromicin (esetleg más makrolid antibiotikumok) egyidejű alkalmazása megnövelheti a digoxin plazmakoncentrációját.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
A digoxin áthalad a placenta gáton - az újszülött szérumában a digoxin szintje olyan magas, mint az anya szérumában. Kísérleti állatokon nem végeztek vizsgálatokat.
A magzatra gyakorolt potenciális kockázatra vonatkozó adatok hiánya miatt a digoxint csak szigorúan feltüntetett esetekben ajánlják.
A digoxin a plazmához hasonló koncentrációban választódik ki az anyatejbe, ennek a mennyiségnek nincs farmakológiai jelentősége a gyermekek terápiás dózisaihoz képest. Ezért a digoxin szoptatás alatt lehetséges, de csak egyértelműen jelzett esetekben.
Nincs elérhető adat.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Az alapbetegség döntő jelentőségű - a digoxin terápiás dózisokban nem növeli a károsodott képesség kockázatát.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A digoxin beadását követő mellékhatások gyakorisága és súlyossága az adagtól, a beteg állapotától és az egyidejű farmakoterápiától függ. Ha a digoxint ajánlott dózisban vagy terápiás szérumkoncentrációban alkalmazzák, és ha figyelembe veszik az egyidejű kezelést és a beteg egyéb kockázatait, akkor a mellékhatások előfordulása minimális.
Az alábbi táblázat összefoglalja a digoxin mellékhatásait a MedDRA terminológia szerint, jelezve az előfordulás gyakoriságát: nagyon gyakori (³1/10), gyakori (³1/100 - +/K + - ATPáz a sejtmembránban, gátlásával és növelésével az intracelluláris nátriumtartalom és a cseremechanizmus másodlagosan az intracelluláris kalciumtartalom növekedéséhez és annak kötéséhez a miofibril kontraktilis fehérjékhez.
A vese jobb véráramlása növeli a vizeletmennyiséget, megkönnyítve ezzel a felesleges víz eltávolítását (amely szívelégtelenség miatt felhalmozódik). Csökken az alsó végtagok duzzanata, a légszomj és nő a fizikai teljesítőképesség.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A digoxin tabletták orális beadását követően a beadott dózis körülbelül 70% -a felszívódik a gyomor-bél traktusból. A digoxin hozzávetőlegesen 25% -a kötődik a szérum albuminhoz. A digoxin eloszlási térfogata nagy a digoxin izomszövethez való kiterjedt kötődése miatt, gyakorlatilag nem kötődik a zsírszövethez. A digoxin behatol a cerebrospinális cerebrospinalis folyadékba, és átjut a placenta gáton az anyatejbe. Az eloszlási fázis 6-8 órával az alkalmazás után véget ér, az egyensúlyi állapotban lévő digoxin vérkoncentrációja a legtöbb kompenzált páciensnél 0,5-2 ng/ml terápiás tartományban van, de az egyének között nagy a variabilitás. A digoxin hatása orális beadás után körülbelül 2 óra múlva kezdődik, és a beadás után körülbelül 6 órával éri el a csúcsot. A digoxint a vesék többnyire változatlan formában választják ki, a napi adag 30-50% -a 24 óra alatt, az enterohepatikus keringés jelentéktelen. A biológiai eliminációs felezési idő 1,5 - 2 nap, anurikus betegeknél 4 - 6 napig meghosszabbodik.
5.3 A preklinikai biztonságossági adatok
Akut toxicitás (LD50) kutyáknál p.o. 0,3 mg/kg, egerekben i.p. 5,5 mg/kg.
A mutagén, rákkeltő, teratogén és termékenységi adatok nem állnak rendelkezésre.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Laktóz-monohidrát, kukoricakeményítő, zselatin, kalcium-sztearát, poliszorbát 80, kroszkarmellóz-nátrium.
6.2 Inkompatibilitások
6.3 Felhasználhatósági időtartam
6.4 Különleges tárolási előírások
25 ° C alatt tárolandó az eredeti csomagolásban, fénytől és nedvességtől védve.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
A csomagolás típusa: PVC/Al buborékfólia, írásos tájékoztatás a felhasználók számára, papírdoboz.
Kiszerelés: 30 tabletta.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb kezelés
Nincsenek külön követelmények.
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Zentiva, k. s., Prága, Csehország
8. NYILVÁNTARTÁS SZÁMA
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY/MEGÚJÍTÁS DÁTUMA