tbl flm 14x10 mg/10 mg (bl. OPA/Al/PVC/A)

A jellemzők összefoglalójának (SPC) tartalma

A gyógyszer bejegyzéséről szóló határozat 2. számú melléklete, id. 2009/07665-REG

filmtabletta

AZ ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁSOK

1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE

ACIDWELL 20 mg gyomornedv-ellenálló tabletta

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

Minden gyomornedv-ellenálló tabletta 20 mg pantoprazolt tartalmaz (pantoprazol-nátrium-szeszkvihidrát formájában).

Segédanyag: a gyomornedv-ellenálló tabletta 1 µg festék alumínium lakkot tartalmaz Ponceau 4R (E 124)

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Sárga, ovális filmtabletta, fekete színnel,20".

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

A reflux tüneteinek (pl. Gyomorégés, savas regurgitáció) rövid távú kezelése felnőtt betegeknél.

4.2 Adagolás és alkalmazás módja

Az ajánlott adag napi 20 mg pantoprazol (egy tabletta).

Szükség lehet a tabletták folyamatos szedésére 2-3 napig a tünetek enyhülésének érdekében. A tünetek teljes megszűnése után a kezelést abba kell hagyni.

Orvossal való konzultáció nélkül a kezelés időtartama nem haladhatja meg a 4 hetet.

Ha a tünetek nem szűnnek meg a folyamatos kezelés két hete alatt, utasítani kell a beteget, hogy forduljon orvoshoz.

Speciális betegcsoportok

Idős betegeknél, illetve vese- vagy májkárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség az adag módosítására.

Alkalmazása gyermekeknél és serdülőknél

Az Acidwell nem ajánlott gyermekek és 18 év alatti serdülők számára a biztonságosságra és a hatásosságra vonatkozó adatok hiánya miatt.

Az Acidwell tablettákat nem szabad rágni vagy összetörni. Folyadékkal egészben kell lenyelni. Étkezés előtt veszik be.

4.3 Ellenjavallatok

A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység (lásd 6.1 pont).

Egyidejű alkalmazás atazavirral (lásd 4.5 pont).

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

A betegeket arra kell utasítani, hogy forduljanak orvoshoz, ha:

akaratlan fogyás, vérszegénység, gyomor-bélvérzés, dysphagia, tartós hányás vagy vér jelenlétében hányás jelentkezik, mivel ez enyhítheti a tüneteket és késleltetheti egy súlyos betegség diagnosztizálását. Ezekben az esetekben ki kell zárni az esetleges rosszindulatú daganatot.

gyomorfekélyük volt korábban, vagy emésztőrendszeri műtétük volt.

emésztési zavar vagy gyomorégés tüneti kezelését kapják folyamatosan, legalább 4 hétig.

sárgasága, károsodott májfunkciója vagy májbetegsége van.

bármilyen más, az egészségi állapotot befolyásoló súlyos betegség van.

55 évesnél idősebbek, és új vagy nemrégiben megváltozott tüneteik vannak.

Azoknál a betegeknél, akiknek az emésztési zavar vagy a gyomorégés hosszú távon visszatérő tünetei vannak, rendszeres időközönként orvoshoz kell fordulniuk. Különösen azoknak az 55 év feletti betegeknek kell tájékoztatniuk gyógyszerészüket vagy orvosukat, akik emésztési zavarok vagy gyomorégés miatt nem napi rendszerességgel írnak fel gyógyszert.

A betegek nem szedhetnek más protonpumpa-gátlókat vagy H2-receptor antagonistákat egyidejűleg.

A betegeknek konzultálniuk kell orvosukkal a gyógyszer szedése előtt, ha endoszkópos vizsgálaton mennek keresztül, vagy ureáz-lélegzetvizsgálaton esnek át.

A betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy a tabletták nem azonnali enyhülést jelentenek. Körülbelül egy napos pantoprazol-kezelés után a betegeknél jelentkezhetnek tünetek, de a gyomorégés teljes kontrolljának elérése érdekében akár 7 napig is szükség lehet a gyógyszer szedésére. A betegek nem szedhetik a pantoprazolt megelőző gyógyszerként.

A gyomorsav bármilyen módon történő csökkentése, beleértve a protonpumpa-gátlók alkalmazását is, megnöveli a gyomor-bél traktusban normálisan jelenlévő baktériumok számát. A gyomorsavat csökkentő gyógyszerekkel történő kezelés a gyomor-bélrendszeri fertőzések kockázatának enyhe növekedéséhez vezet, például a Salmonella, a Campylobacter vagy a C. difficile okozta fertőzések kockázatának.

Ez a gyógyszer Ponceau 4R (E 124) alumínium lakkot tartalmaz, amely allergiás reakciókat okozhat.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Az Acidwell csökkentheti azoknak a gyógyszereknek a felszívódását, amelyek biohasznosulása a gyomor pH-jától függ (pl. Ketokonazol).

A 300 mg atazanavir/100 mg ritonavir és omeprazol (naponta egyszer 40 mg) vagy a 400 mg atazanavir és a lansoprazol (egyszeri 60 mg egyszeri) együttes adagolása egészséges önkénteseknek kimutatták, hogy jelentősen csökkentette az atazanavir biohasznosulását. Az atazanavir felszívódása pH-függő. Ezért a pantoprazolt nem szabad együtt adni atazanavirral (lásd 4.3 pont).

A pantoprazolt a májban a citokróm P450 enzimrendszer metabolizálja. Ezért nem zárható ki a pantoprazol kölcsönhatása más gyógyszerekkel, amelyeket ugyanazon enzimrendszer metabolizál. Specifikus vizsgálatok azonban nem mutattak klinikailag releváns kölcsönhatást olyan gyógyszerekkel, mint karbamazepin, koffein, diazepám, diklofenák, digoxin, etanol, glibenklamid, metoprolol, naproxen, nifedipin, fenitoin, piroxicam, teofillin és orális thronetroneptinephrin és tetroneptin.

Noha a klinikai farmakokinetikai vizsgálatokban nem figyeltek meg kölcsönhatásokat fenprokumon vagy warfarin egyidejű alkalmazásával, az egyidejű kezelés során történő egyidejű forgalomba hozatallal kapcsolatban a nemzetközi normalizált arány (INR) változásait jelentették. Ezért ajánlott a protrombin idő/INR monitorozása a kumarin antikoagulánsokkal (pl. Fenprokumon vagy warfarin) kezelt betegeknél a pantoprazol elkezdése, abbahagyása vagy szabálytalan alkalmazása után.

Nem figyeltek meg kölcsönhatást az egyidejűleg alkalmazott savkötőkkel.

Terhesség és szoptatás

Nincs megfelelő adat a pantoprazol terhes nőknél történő alkalmazásáról. Az állatokon végzett vizsgálatok reprodukciós toxicitást mutattak. A preklinikai vizsgálatok nem mutattak ki károsodott termékenységet vagy teratogén hatásokat (lásd 5.3 pont). Az emberre gyakorolt ​​lehetséges kockázat nem ismert. Ezt a gyógyszert nem szabad terhesség alatt alkalmazni.

Nem ismert, hogy a pantoprazol kiválasztódik-e az emberi anyatejbe. Állatkísérletek kimutatták, hogy a pantoprazol kiválasztódik az anyatejbe. Ezt a gyógyszert nem szabad szoptatás alatt alkalmazni.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Előfordulhatnak olyan mellékhatások, mint szédülés és látászavarok (lásd 4.8 pont). Ha ezek a mellékhatások jelentkeznek, a betegek nem vezethetnek gépjárművet és nem kezelhetnek gépeket.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

Várhatóan a betegek körülbelül 5% -ánál jelentkeznek mellékhatások. A leggyakrabban jelentett mellékhatások a hasmenés és a fejfájás, amelyek a betegek körülbelül 1% -ánál fordulnak elő. A pantoprazol alkalmazásakor a következő mellékhatásokat jelentették.

Az alábbi táblázat a mellékhatásokat a következő gyakorisági osztályozással sorolja fel:

Nagyon gyakori (≥ 1/10), gyakori (≥ 1/100 - +/K + -ATPáz, amely a gyomor sósavtermelésének utolsó szakasza.

A gátlás dózisfüggő, és befolyásolja a bazális, valamint a stimulált savszekréciót. A legtöbb betegnél a gyomorégés és a savas reflux tünetei 1 héten belül eltűnnek. A pantoprazol csökkenti a gyomor savasságát. A gasztrinszint a savasság csökkenésével arányosan növekszik. A gasztrinszint növekedése visszafordítható. Mivel a pantoprazol a sejtreceptor szintjétől disztális enzimhez kötődik, gátolhatja a sósav szekrécióját, függetlenül más anyagok (acetilkolin, hisztamin, gasztrin) stimulációjától. A hatás orális és intravénás alkalmazás esetén is azonos.

A pantoprazol éhgyomorra történő beadása esetén a gasztrinszint emelkedik. A legtöbb esetben a rövid távú kezelés esetében nem lépik túl a referencia tartomány felső határát. Hosszú távú kezelés során a gasztrinszint a legtöbb esetben megduplázódik. A túlzott növekedés azonban csak ritkán fordult elő. Ennek eredményeként a gyomor specifikus endokrin sejtjeinek (ECL) számának enyhe vagy mérsékelt növekedését figyelték meg (egyszerű - adematoid hyperplasia) hosszú távú kezelés során. Az eddigi vizsgálatok szerint azonban állatkísérletek során nem tapasztalták a karcinoidok (atipikus hiperplázia) vagy a gyomor karcinoidok prekurzorainak képződését embernél.

17 vizsgálat retrospektív elemzése során 5960 gastrooesophagealis reflux betegségben (GERD) szenvedő beteg vett részt 20 mg pantoprazollal önmagában, a tünetek savas refluxhoz társultak, pl. gyomorégés és savas regurgitáció, standardizált módszertan szerint értékelve. Egyes kiválasztott vizsgálatokban a sav refluxjának legalább egy tünetét 2 héten keresztül észlelni kellett. Ezekben a vizsgálatokban a GERD-t endoszkópos vizsgálattal diagnosztizálták, egy tanulmány kivételével, amelyben a betegeket csak a tünetek alapján vették fel.

Ezekben a vizsgálatokban azoknak a betegeknek a százalékos aránya, akiknél a gyomorégés teljes mértékben csökkent 7 nap után, 54,0% és 80,6% között mozgott a pantoprazol csoportban. 14 nap után a gyomorégés teljesen megszűnt a betegek 62,9–88,6% -ában, 28 nap után pedig a betegek 68,1–92,3% -ában.

A savas regurgitáció teljes regressziója esetén hasonló eredményeket kaptunk, mint a gyomorégés esetén. 7 nap elteltével a savregurgitáció teljes megszűnését tapasztalt betegek aránya 61,5% és 84,4%, 14 nap után 67,7% és 90,4%, 28 nap után pedig 75,2% és 94,5% között mozgott.

Kimutatták, hogy a pantoprazol mindig hatékonyabb, mint a placebo és a H2-receptor antagonisták, és kevésbé hatékony, mint más protonpumpa-gátlók. A savas reflux tüneteinek remissziója nagymértékben független volt a GERD kezdeti stádiumától.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

A farmakokinetika egyszeri és ismételt alkalmazás után nem változik. A 10 mg és 80 mg közötti orális és intravénás dózist követően a pantoprazol plazma farmakokinetikája lineáris.

Szájon át történő alkalmazás után a pantoprazol teljesen és gyorsan felszívódik. Megállapították, hogy a tabletták abszolút biohasznosulása körülbelül 77%. Átlagosan 2,0-2,5 óra (tmax) egyszeri 20 mg-os orális dózis után a maximális szérumkoncentrációt (Cmax) megközelítőleg 1-1,5/g/ml-re érték el.

Ezek az értékek ismételt beadás után állandóak maradtak. Az egyidejű táplálékbevitel nem befolyásolta a biohasznosulást (AUC vagy Cmax), de a felszívódási idő változékonysága megnövekedett (késleltetési idő, tlag).

Az eloszlási térfogat körülbelül 0,15 l/kg, a szérumfehérjéhez való kötődés körülbelül 98%.

Anyagcsere és kiválasztás

A clearance körülbelül 0,1 l/h/kg, a terminális felezési idő (t1/2) körülbelül 1 óra. Több olyan esetről is beszámoltak, akiknél késleltetett elimináció történt. A pantoprazolnak a szülői sejt protonpumpákhoz való specifikus kötődése miatt az eliminációs felezési idő nincs összefüggésben a lényegesen hosszabb hatásidővel (a savszekréció gátlása).

A pantoprazolt szinte kizárólag a máj metabolizálja. A pantoprazol metabolitjait főleg a vesék választják ki (kb. 80%), a fennmaradó rész a széklettel ürül. A fő metabolit mind a szérumban, mind a vizeletben a dezmetilpantoprazol, amely szulfáttal konjugálódik. A fő metabolit felezési ideje (kb. 1,5 óra) nem sokkal hosszabb, mint a pantoprazol felezési ideje.

Speciális betegcsoportok

Vesekárosodás

Károsodott vesefunkciójú betegeknél nem szükséges a pantoprazol dózisának csökkentése (beleértve a csak elhanyagolható mennyiségű pantoprazol eltávolításához dialízis alatt álló betegeket is). A pantoprazol felezési ideje rövid, mint egészséges egyéneknél. Bár a fő metabolit felezési ideje hosszabb (2-3 óra), a kiválasztódás még mindig gyors, és felhalmozódás nem történik.

Májkárosodás

Májkárosodásban szenvedő betegeknél (Child-Pugh A, B és C osztály) pantoprazol adását követően a felezési idő értéke 3-7 órára, az AUC értéke 3-6-szorosára nőtt, míg a Cmax egészséges alanyokhoz, csak kismértékben növekedett - 1,3-szor.

Az idős önkénteseknél az AUC és a Cmax enyhe növekedése a fiatalabb önkéntesekhez képest nem volt klinikailag releváns.

5.3 A preklinikai biztonságossági adatok

A preklinikai adatok a farmakológiai biztonságossági, ismételt dózistoxicitási és genotoxicitási szokásos vizsgálatok alapján nem jelentenek különleges veszélyt az emberre.

A neuroendokrin neoplazmákat egy patkányokon végzett kétéves karcinogenitási vizsgálat során azonosították. Ezenkívül patkányokon végzett egyik vizsgálat során a nyelőcső szájterületén laphámsejtes papillómákat figyeltek meg. A szubsztituált benzimidazolok által okozott gyomor karcinoidok kialakulásához vezető mechanizmust alaposan megvizsgálták, és azt sugallja, hogy ez másodlagos válasz a patkányokban krónikus nagy dózisú terápia során megfigyelt markánsan magas szérum gasztrinszintre.

Egy kétéves rágcsáló-vizsgálat során megnövekedett számú májdaganatot figyeltek meg patkányokban (csak egy vizsgálat patkányokon) és nőstény egerekben, amelyet a pantoprazol magas máj metabolizmusának következményeként értelmeztek.

Az egyik kétéves vizsgálatban a legnagyobb dózist (200 mg/kg) kapó patkányok csoportjában a neoplasztikus pajzsmirigy-változások enyhe növekedését figyelték meg. Ezeknek a daganatoknak az előfordulása pantoprazol által kiváltott változásokkal jár a tiroxin lebontásában patkányok májában. Mivel az embereknél a terápiás dózis alacsony, nem várható káros hatás a pajzsmirigyre.

Állatkísérletekben (patkányokban) 5 mg/kg dózisban nem figyeltek meg embriotoxicitás jeleit (No Observed Negative Effect Level, NOAEL). A vizsgálatok nem mutatták ki a termékenység károsodását vagy a teratogén hatásokat.

A placenta keresztezését patkányokon vizsgálták. Megállapították, hogy a fejlett terhességgel növekszik. Ennek eredményeként a pantoprazol koncentrációja a magzatban röviddel a születés előtt megnő.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Kroszpovidon (A típus)

Hyprolose (EXF típus)

Nátrium-karbonát, vízmentes

Kolloid szilícium-dioxid

Sárga vas-oxid (E 172)

Metakrilsav/etil-akrilát kopolimer (1: 1)

Ponceau 4R alumínium lakk (E 124)

Kinolin sárga alumínium lakk (E 104)

Titán-dioxid (E 171)

Fekete vas-oxid (E 172)

Vörös vas-oxid (E 172)

Sárga vas-oxid (E 172)

6.2 Inkompatibilitások

6.3 Felhasználhatósági időtartam

csak HDPE konténerekre érvényes:

Felhasználhatósági időtartam a HDPE tartály első felbontása után: 6 hónap.

6.4 Különleges tárolási előírások

Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolási körülményeket.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

ALU-OPA/ALU/PVC buborékfólia: 7, 14 gyomornedv-ellenálló tabletta

HDPE tartály polipropilén csavaros kupakkal szárítószerrel: 7, 14 gyomornedv-ellenálló tabletta

Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb kezelés

Nincsenek külön követelmények.

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Sandoz Pharmaceuticals d.d.

8. NYILVÁNTARTÁS SZÁMA

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY/MEGÚJÍTÁS DÁTUMA