tbl 50x10 mg (fl.PP)
A jellemzők összefoglalójának (SPC) tartalma
AZ ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁSOK
1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
BACLOFEN - POLPHARMA 10 mg
BACLOFEN - POLPHARMA 25 mg
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Minden 10 mg-os tabletta 10 mg baklofent tartalmaz
25 mg tabletta 25 mg baklofent tartalmaz
A segédanyagokról lásd a 6.1 pontot.
3. GYÓGYSZERFORMA
A Baclofen - Polpharma 10 mg tabletta kicsi, domború, fehér tabletta, keresztirányú bevágással.
A Baclofen - Polpharma 25 mg tabletta kicsi, domború, fehér tabletta.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1. Terápiás javallatok
Spasztikus állapotokra használják, amelyek a következőkből származnak:
egyéb gerincvelő sérülések (pl. gerincvelő daganatok, syringomyelia, motoros idegsejtek betegségei, keresztirányú myelitis, gerincvelő sérülés)
4.2. Adagolás és alkalmazás módja
A gyógyszer adagját egyedileg kell meghatározni, mint a legalacsonyabb hatékony dózist, amelynél nem jelentkeznek káros mellékhatások.
A következő adagolás ajánlott:
Felnőttek
Az első három nap alatt - 5 mg (fél 10 mg tabletta) naponta háromszor,
a következő három napban - egy 10 mg-os tabletta naponta háromszor
további három napig - 15 mg (másfél 10 mg-os tabletta) naponta háromszor
további három napig - 20 mg (két 10 mg-os tabletta) naponta háromszor.
Ez az adagolási módszer biztosítja a gyógyszer tolerancia jó szintjét.
A legtöbb betegnél napi 30-75 mg-os dózisoknál terápiás hatást észlelnek.
Szükség esetén az adag fokozatosan, óvatosan növelhető.
25 mg-os tabletta alkalmazható olyan betegeknél, akiknek nagyobb adag gyógyszerre van szükségük (napi 75–100 mg).
A 100 mg-os napi adagot nem szabad túllépni.
A terápia időtartama a beteg klinikai állapotától függ.
A baklofen-kezelés leállításakor az adagot fokozatosan csökkenteni kell, hogy elkerüljék a hallucinációkat és a spasztikus állapotok súlyosbodását.
Idős betegek
Idős betegeknél az adagot fokozott óvatossággal kell növelni a mellékhatások fokozott kockázata miatt.
A gyermekek szokásos adagja 0,75 - 2 mg/testtömeg-kg.
A következő adagolás ajánlott:
10 évesnél idősebb gyermekeknél a maximális napi adag 2,5 mg/testtömeg-kg.
A kezelést 5 mg-os dózissal kezdik, naponta kétszer.
Szükség esetén az adagot óvatosan emelhetik háromnapos időközönként, amíg a terápiás hatást el nem érik.
Károsodott vesefunkciójú betegek:
Vesekárosodásban szenvedő és dialízis esetén a dózis napi 5 mg-ra történő csökkentése javasolt.
Étellel kell bevenni.
4.3. Ellenjavallatok
Túlérzékenység baklofennel szemben
Gyomor- vagy nyombélfekély
4.4. Különleges figyelmeztetések
A pszichotikus szindróma, a skizofrénia, a görcsös és zavart állapotok súlyosbodhatnak a baklofen-kezelés alatt. Ezekkel a tünetekkel járó betegeknél a gyógyszert óvatosan kell beadni, és a beteget szoros orvosi felügyelet alatt kell tartani.
A gyógyszer hirtelen abbahagyása szorongást, hallucinációkat, pszichózisokat, mániás állapotokat, paranoiát és görcsös állapotokat okozhat, és spasztikus állapotok súlyosbodásához vezethet. Ezért az adagot fokozatosan kell csökkenteni 1-2 hét alatt.
A baklofen a vizelettel ürül, többnyire változatlan formában. Ezért óvatosan kell eljárni a károsodott vesefunkciójú betegek kezelésében. Megfelelő dóziscsökkentésre van szükség ezeknél a betegeknél.
Óvatosan kell eljárni idős betegek baklofen-kezelés esetén (a mellékhatások fokozott kockázata).
Az egyidejű baklofen-terápiát igénylő epilepsziás betegeket klinikailag és EEG-vel kell ellenőrizni, mivel a görcsoldók hatékonyságának csökkenését és az EEG jellemzőinek változását figyelték meg a baklofennel.
Óvatosan kell eljárni a baklofen-kezelés alatt azoknál a betegeknél, akiknek fokozott izomtónusra van szükségük a test függőleges helyzetének és egyensúlyának fenntartása érdekében. a megnövekedett mozgástartomány biztosítása érdekében.
A baklofent rendkívül körültekintően kell alkalmazni antihipertenzív terápiában részesülő betegeknél (interakció lehetősége).
Óvatosan kell alkalmazni stroke-ban, légzési nehézségben vagy májkárosodásban szenvedő betegeknél.
Óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknél a hólyag állati tónusa megnövekedett (vizeletretenció léphet fel)
Néhány baklofennel kezelt betegnél megemelkedett az AspAT, az alkalikus foszfatáz vagy a glükóz szérumszintje. Ezért laboratóriumi vizsgálatok ajánlottak, különösen májkárosodásban szenvedő betegeknél és cukorbetegeknél.
4.5. Kábítószer és egyéb kölcsönhatások
Ha a baklofent más központi idegrendszeri gyógyszerekkel vagy alkohollal együtt adják, ez fokozza nyugtató hatásukat.
A baklofen fokozhatja a hiperkinetikus tüneteket a lítiumsókat szedő betegeknél.
A triciklikus antidepresszánsok erősíthetik a baklofen hatását, ami az izomtónus jelentős csökkenéséhez vezethet.
A baklofen erősítheti a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek hatását (szükség lehet az adag módosítására).
A veseelégtelenséget okozó gyógyszerek (pl. Ibuprofen) lassíthatják a baklofen kiválasztódását, ami toxikus hatásokhoz vezethet.
Mentális zavartság, hallucinációk és izgatottság fordulhat elő Parkinson-kórban levodopával vagy karbidopával kezelt betegeknél, akik egyidejűleg baklofent kaptak.
A baklofen meghosszabbítja a fentanil által kiváltott fájdalomcsillapítást.
4.6. Használja terhesség és szoptatás alatt
Terhesség:
Patkányokon végzett vizsgálatok, amelyek baklofent kaptak az ajánlott maximális emberi dózis 13-szorosának dózisában, azt mutatták, hogy a magzatoknál gyakoribb a köldök sérve. Egerekben és nyulakban nem figyeltek meg teratogén hatást. Csökkent magzati testtömegről és károsodott csontváz-csontosodásról számoltak be azoknál az egereknél, akik baklofent kaptak az emberi ajánlott adag 17 vagy 34-szeres napi dózisában.
2 éven át nőstény patkányokon végzett egyéb vizsgálatok során a petefészkek változását figyelték meg, amelyek mértéke dózisfüggő volt.
A baklofen átjut a placenta gáton.
Terhes nőkön végzett baklofén kontrollos vizsgálatok eredményei nem állnak rendelkezésre.
A baklofen csak akkor alkalmazható terhesség alatt, ha a kezelőorvos véleménye szerint az anya számára nyújtott kezelés előnye meghaladja a magzat károsodásának lehetséges kockázatát.
A gyógyszer szedése laktáció alatt:
A baklofen átjut az anyatejbe.
A baklofen-kezelés alatt a szoptatás nem ajánlott.
4.7. Hatás a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A gyógyszer hátrányosan befolyásolhatja a fokozott figyelmet, motoros koordinációt és gyors döntéshozatalt igénylő tevékenységeket (vezetés, gépkezelés, magasban végzett munka stb.).
4.8. Káros hatások
A mellékhatások leggyakrabban a gyors adagemelkedés, a nagy baklofen dózis vagy az idős betegek esetében fordulnak elő.
Ezek a hatások általában átmeneti jellegűek, és az adag csökkentésével megszűnnek. A súlyos mellékhatások miatt meg kell szakítani a kezelést.
A baklofen-kezelés során a következő mellékhatásokat figyelték meg:
központi idegrendszer
keringési rendszer
gyomor-bél traktus
urogenitális rendszer
4.9. Túladagolás
A kábítószer-túladagolással kapcsolatban a következő központi idegrendszeri mellékhatásokat figyelték meg: álmosság, eszméletvesztés, kóma, légzésleállás.
Egyéb reakciók fordulhatnak elő, például: zavart állapotok, hallucinációk, izgatottság, akomodációs rendellenességek, pupilla reflex elvesztése, izom hipotenzió, myoclonicus rohamok, reflexek csökkenése vagy eltűnése, görcsök, perifériás erek dilatációja, vérnyomás csökkenés, bradycardia, a testhőmérséklet csökkenése, hányinger, hányás, hasmenés, túlzott nyálképzés, az LDH, az AspAT és az AP aktivitásának emelkedése.
A túladagolás kezelése:
A baklofennek nincs specifikus ellenszere.
Túladagolás esetén a lehető leghamarabb hányást kell alkalmazni, vagy gyomormosást kell végezni és aktív szenet adni.
A kómában lévő betegeket intubálni kell a gyomormosás előtt.
Ha szükséges, hashajtókat kell adni.
Légzési leállás esetén mesterséges lélegeztetést kell alkalmazni és szívtámogatást kell alkalmazni.
Egyes szerzők szerint kevésbé súlyos mérgezések esetén a fizosztigmin intravénás beadása (1-2 mg-os dózisban 5-10 percig) megfelelő, amely kiküszöböli a központi idegrendszerre gyakorolt káros hatásokat, különösen az álmosságot és a csökkent légzési aktivitást. Ha az első adag nem javul, 30-60 perc elteltével adhatunk második fizosztigmin-adagot.
Fokozott folyadékbevitel diuretikumokkal is ajánlott, ami növeli a baklofen vizelettel történő kiválasztását.
Ha görcsök fordulnak elő, az intravénásan alkalmazott diazepám óvatosan alkalmazható.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1. Farmakodinamikai tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Központi izomlazító
ATC kód: M03B X01
A baklofen olyan gyógyszer, amely csökkenti a túlzott vázizomtónust gerincvelő sérülés esetén. A gyógyszer egyszerre (és ugyanolyan mértékben) csökkenti a bőrreflexet és az izomtónust, de csak kissé csökkenti az ínreflexek amplitúdóját.
Tevékenységének mechanizmusai közé tartozik valószínűleg a felemelkedő idegek hiperpolarizációja, valamint a monoszinaptikus és poliszinaptikus reflexek gátlása a gerinc szintjén.
Állatkísérletek kimutatták, hogy a baklofen felgyorsítja a dopamin metabolizmusát. Emberben azonban nem figyeltek meg változásokat az 5-hidroxi-indolacetát vagy a dopamin metabolitok koncentrációjában a cerebrospinalis folyadékban.
Mivel a nagy dózisban alkalmazott baklofen központi idegrendszeri depressziót okozhat, ezért a magasabb idegközpontokra gyakorolt hatása is mérlegelésre kerül.
5.2. Farmakokinetikai tulajdonságok
A gyógyszer általános jellemzői (a közzétett adatok szerint)
A baklofen gyorsan és szinte teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból.
A felszívódás nagyobb dózisokkal csökken.
A terápiás koncentrációk (az irodalom szerint) 80-395 ng/ml tartományban vannak.
Állatkísérletek kimutatták, hogy a baklofen sok szövetben eloszlik, de csak kis mértékben lépi át a vér-agy gátat.
A baklofennel kezelt betegeknél a Cmax maximális koncentrációja (500-600 ng/ml) a gyógyszer beadása után 2-3 órával érhető el, és a 200 ng/ml feletti koncentrációt 8 órán keresztül fenntartják.
A baklofen átjut a placenta gáton.
A gyógyszer minimális mennyisége átjut az anyatejbe is.
A baklofen körülbelül 30% -a kötődik a szérumfehérjékhez.
A kapott baklofen dózisának körülbelül 15% -a metabolizálódik a májban dezaminálással.
Az eliminációs felezési idő 2,5-4 óra.
A baklofen 70-80% -a változatlan formában ürül a vizelettel vagy metabolitok formájában. A maradék a székletben megszűnik.
Szájon át történő beadás után a gyógyszer szinte teljesen megszűnik 72 órán belül.
5.3. A preklinikai biztonságossági adatok
a) Akut toxicitás
Akut (orális) toxicitási vizsgálatokat végeztek egereken és patkányokon (nőstények). A baklofen hatására az izmok ellazultak, és a külső ingerekre adott reakcióképesség eltűnt. A kísérleti állatok halála 2-3 órával a gyógyszer beadása után következett be. Szájon át adott baklofen LD50 értéke nőstény patkányokban 251 mg/kg, nőstény egerekben 130 mg/kg.
b) Szubakut toxicitás
Patkányoknak orálisan beadott baklofen 12,5 mg/kg és 25,1 mg/testtömeg-kg dózisban hat hét alatt blokkolta a patkányok súlygyarapodását, és csökkentette a belső szervek (máj és vese) súlyát.
A kórszövettani vizsgálat nem mutatott kóros elváltozásokat az érintett patkányok májában, szívében, veséjében és tüdejében.
Az egereknek orálisan beadott baklofen 6,5 mg/kg és 13 mg/testtömeg-kg dózisban csökkentette a motoros koordinációt a kísérleti állatokban.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1. Segédanyagok felsorolása
Lactosum monohydricum, solani amylum, zselatin, talkum, magnesii stearas, etil-cellulóz.
6.2. Inkompatibilitások
6.3. Szavatossági idő
6.4. Figyelmeztetések a tárolási feltételekre és módszerekre
A terméket száraz helyen, 25 ° C-ot meg nem haladó hőmérsékleten, fénytől védve kell tárolni.
6.5. A csomagolás tulajdonságai és összetétele, a csomag mérete
A Baclofen-Polpharma 10 mg és a Baclofen-Polpharma 25 mg tablettákat polipropilén palackokba csomagolják. Külső csomagolás - papírdoboz, írásos információk a felhasználók számára.
Kiszerelés: 50 tabletta
Figyelmeztetések a gyógyszer kezelésére
Nincsenek különleges kezelési feltételek.
6.7. A fel nem használt termék ártalmatlanításának feltételei és módja
A fel nem használt gyógyszereket vigye vissza a gyógyszertárba.
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Gyógyszerészeti üzemek POLPHARMA S.A.
ul. Pelplińska 19, 83-200 Starogard Gdański, Lengyelország
8. NYILVÁNTARTÁS SZÁMA
9. AZ ELSŐ ENGEDÉLY JOGOSULÁSÁNAK DÁTUMA
10. A SZÖVEG Utolsó felülvizsgálatának dátuma: