Klinikai jelentőség
A Dabigatran egy új orális antikoaguláns gyógyszer, amelyet 2008 márciusában regisztráltak az Európai Unióban. Hatása a szabad trombin, a fibrinhez kötött trombin és a trombin által kiváltott vérlemezke-aggregáció közvetlen gátlása.
Maga a készítmény a gyógyszer (dabigatrán-etexilát) hatástalan (prodrug) formája, amely a gyomor-bél traktusból (a gyomorban és a vékonybélben savas pH-környezetet igényel) történő felszívódás után biológiailag aktív anyaggá (dabigatrán) alakul át. ) a máj hasításával. A legmagasabb szérumszintet az orális beadást követő 2 órán belül éri el, a diéta körülbelül 2 órával később elmozdulást ér el ennek a szintnek a elérésében. A testben 80% -ban a vesék választják ki, a többit az epeutak. Mivel kevésbé kötődik fehérjéhez (csak kb. 35%), dializálható, de az eliminációs mechanizmus miatt 30 ml/perc alatti kreatinin-clearance-ben szenvedő betegeknél nem ajánlott.
Javallatok a klinikai gyakorlatban
- a vénás tromboembólia elsődleges megelőzése a nagy ízület pótlása előtt (csípő, térd),
- pitvarfibrillációs betegeknél a stroke megelőzése.
Végrehajtott tanulmányok pl. BISTRO I, BISTRO II, PETRO, PETRO-EX, ÚJFOLYAMAT (RE-MODEL, RE-NOVATE, RE-MOBILIZÁL, RE-COVER, RE-LY)
Előnyök
- rövidebb biológiai felezési idő - nagyobb biztonság a betegek számára az alacsonyabb vérzési epizódok szempontjából,
- az antikoaguláns hatás gyorsabban jelentkezik,
- az antikoaguláns hatás gyorsabb feloldódása,
- fix dózis, i. egyéni titrálás és rutin klinikai monitorozás nem szükséges,
- nulla (diéta, alkohol) vagy minimális (gyógyszer) interakció,
- közvetlen kapcsolat a dabigatrán plazmakoncentrációi és az antikoaguláns hatás mértéke között.
Interferencia
Előnyös a gyógyszer étrendbe és alkohollal történő figyelem nélküli interferenciája, más mechanizmusok (nem a citokróm P-450, hanem a glikoprotein P révén) történő metabolizmus miatt a gyógyszer kölcsönhatásai minimálisak (pl. Protonpumpa inhibitorok, amiodaron, verapamil, klaritromicin). T.č. olyan gyógyszer, amelynek nincs igazoltan jelentős hepatotoxicitása.
Következtetés
A Dabigatran jelenleg jelentősen kibővíti a terápiás lehetőségeket az LMWH, a warfarin és a fondaparinux mellett a kiválasztott javallatokban is, további klinikai vizsgálatok folynak az indikációk lehetséges jövőbeni bővítésével.
Módszer, módszertan
- szemikvantitatív: aPTT, TT
- mennyiségi: Hemoclot (teszt a trombininhibitorok mennyiségi meghatározásához a plazmában).
Az eredmények az alvadási idő koncentrációfüggő meghosszabbítását jelzik.
Feliratkozás
Mintavétel: standard citrát mintavevő csövekbe (citráton 3,8% felnőtt 2,5 ml, gyermek 2 ml)
Plazma stabilitás: 8 óra 18-25 ° C-on, 24 óra 2-8 ° C-on, 6 hónap -20 ° C-on
A begyűjtés ideje: Az antikoaguláns válasz a mintavétel ideje és a termék utolsó adagjának felhasználási ideje közötti kapcsolattól függ.
| Dabigatran napi adag | Átlagos maximális koncentráció 2 órával a felhasználás után µg/ml | Átlagos legalacsonyabb koncentráció 10-16 óra használat után µg/ml |
| 220 mg 1x | 0,07/g/ml (0,035/g/ml - 0,162 µg/ml) | 0,022/g/ml (0,013/g/ml - 0,036 µg/ml) |
| 150 mg 2x | 0,18/g/ml (0,117/g/ml - 0,275 µg/ml) | 0,09/g/ml (0,061/g/ml - 0,143 µg/ml) |
| 110 mg 2x | 0,13/g/ml (0,85/g/ml - 0,200 µg/ml) | 0,07/g/ml (0,065/g/ml - 0,102 µg/ml) |
A vizsga elérhetősége
A vizsgálat 2013. május 15-től minden együttműködő orvos számára elérhető.
Ha bármilyen kérdése vagy igénye van, kérjük, forduljon orvosunkhoz:
RNDr. Gallik 0911 363 026, PhDr. Pekarcikova 0911 856 048.
Felelős: MUDr. Marta Dobáková, [email protected], +421 905 236 649
A vizsgálatok áttekintése és gyakorlati információk orvosok és betegek számára.