TERÁPIAI ADAGOLÁS

Bár az rhGH gyártók gyakorlatilag azonos termékeket szállítanak a gyógyszerpiacokra, figyelemre méltó különbségek vannak az ajánlott adagolásban a legelőnyösebb javallatok esetén (sok hely marad az orvosok számára, akik mérlegelés után növelhetik az ajánlott adagot):

minden

- növekedés stimulálása agyalapi mirigy törpében - az ajánlott heti dózisok nagyon következetlenek és elérik a 0,3-0,7 NE/testtömeg kg ill. a testfelület szempontjából 3-4IU/m2/nap.

- Turner-szindróma és krónikus veseelégtelenség - ebben az esetben 0,14 NE/kg/nap ill. a testfelület tekintetében 4,3 NE/m2/nap.

- Prader-Willi-szindróma - a szokásos napi adag 2,1-3IU/m2 testfelület között van

- felnőttkori GH-termelés hiánya - a növekedési hormont naponta egyszer, előnyösen nem sokkal lefekvés előtt injektálják izomba (i.m.) vagy szubkután (s.c.). 1997-ben az ausztráliai Port Stephen-ben kidolgoztak egy alkalmazási kézikönyvet, amely szerint a kezelést napi 0,4-1 NE alacsony dózisokkal kezdik, 4-6 hetente növelik a dózist a napi utolsó 3 NE-ig.

Érdekes, hogy az i.m. hatékonysága és s.c. alkalmazás különböző tanulmányok eredményei szerint megegyezik az eltérő biohasznosulás ellenére. I.m. után injekció esetén a hGH csúcsszintje a beadás után 2-4 órával jelenik meg, és az aktív szintet legfeljebb 36 órán keresztül fenntartják. A hGH alkalmazási helyeit rendszeresen váltogatni kell, mivel fennáll az ún lipodistrófia (a bőr alatti üregként jelentkező szubkután zsír korlátozott vesztesége). Gyakran alkalmazzák a comb, a has, a felső negyed fenék vagy a vállak alkalmazását.

Jegyzet: Számos kísérleti tudományos tanulmány kimutatta, hogy a hGH szint állandó növekedését elérő kezelések hatékonyabbak - lényegesen magasabb szérum IGF-1 szintet érnek el. A gyakorlatban ez azt jelenti, hogy valószínűleg megfelelőbb az előírt napi adagot két injekcióban beadni (pl. 2IU hGH reggel 8.00-kor és 2IU hGH este 20.00-kor), mint egyetlen alkalmazás, csak egy injekcióval (pl. 4IU hGH este 20.00 órakor). Kutatások azt is kimutatták, hogy még a hGH kisebb dózisainak napi adagolása is lényegesen hatékonyabb, mint a nagy dózisok másodpercenkénti, ill. harmadik nap.

Kétségtelen, hogy a hGH maximális metabolikus hatásainak elérése érdekében jelentősen meg kell növelni a dózisokat (összehasonlítva a szubsztitúciós adagolással). Ezt közvetett módon megerősíti néhány kísérleti tanulmány, amely kimutatta, hogy bár az rhGH metabolikus hatása már 3-4 NE napi dózisnál is nyilvánvaló, a dózis növelésével továbbra is egyenletesen növekszik. Ezért elismerem, hogy rövid idő alatt az rhGH a klinikai gyakorlatban (indokolt esetben) rendszeresen beadható olyan dózisokban, amelyek a múltban csak néhány doppingos bűnöshöz társultak. Példát akarsz?

Emlékszem, hogy röviddel Andreas Munzer testépítő tragikus halála után menetrend ún Munzer dopping koktélja - szerinte Munzer extrém 24 IU rhGH-t alkalmazott naponta az anabolikus folyamatok támogatására és a katabolikus folyamatok kiküszöbölésére. Paradox módon kevesebb, mint 10 évvel később a Serono elősegíti az rhGH, mint anabolikus és antikatabolikus hatóanyag alkalmazását az ún. rövid bél szindróma - a Serono rhGH betegtájékoztatójában a ZORBTIVE márkanév alatt a kívánt hatás elérése érdekében ajánlott napi 0,3 NE rhGH kilogrammonkénti adagolása napi 4 héten keresztül (és a maximumot "munzer" -nek tekintik). 24 NE egy nap alatt).

AZ ADAGOLÁS MELLETT

Ha összehasonlítaná a gyakran közzétett információkat arról, hogy milyen dózisú rhGH-val éltek vissza (és állítólag még mindig visszaéltek) dopping bűnökkel mondjuk az 1980-as években és most, valószínűleg érdekes tényt találna - ezek az adagok egyáltalán nem változtak ( különbség az AAS-tól). Ezek a források szerint a minimális effektív dózis továbbra is 4-8IU rhGH, és ha a doppingos bűnösnek van, akkor a maximuma valahol 12-16IU között ér véget (hetente hányszor? 2-szer? 3-szor? Minden nap ?). Hasonlóképpen nem változott az rhGH-val kapcsolatos vélemény, amelyet az egyik csoport abszolút hatástalannak tart, a másik csak más doppingszerekkel együtt ismeri el hatásait, a harmadik csoport pedig az rhGH-t tartja a legjobbnak és a legbiztonságosabbnak, amit a feketepiac kínál a bűnösök doppingolására. Azt is megkérdezi, hogy kinek van igaza?

Az rhGH hatástalan

Nincs kétségem afelől, hogy te is, mint én, sokszor hallottál valami hasonlót. Csak annyit kell tennie, hogy elemezze azokat az eseteket, amelyek a követeléshez vezettek, és azt találná, hogy egy ilyen egyértelmű követelés oka gyakran a következő:

- hamis vagy biológiailag hatástalan rhGH-val való visszaélés - próbáljon beszélni a körülötted lévő emberekkel, és garantálja, hogy az egyik kezén ujjaira számítja azokat, akik kapcsolatba kerültek az eredeti rhGH-val, vagy tapasztalataik vannak az alkalmazásával kapcsolatban. A feketepiac tele van hamis doppingszerekkel, amelyek közül kiemelkedik az rhGH, és sokszor nem kell sok ahhoz, hogy megtévesszék a doppingvést (akitől egy potenciális kereskedő érdekes profitot hozhat). És ha valami hamis, természetesen nem működik! Az rhGH esetében fontos a biológiai aktivitás, csakúgy, mint az eredetiség, amely jelentősen csökken a helytelen tárolás miatt magas vagy éppen ellenkezőleg, nagyon alacsony hőmérsékleten. Egyébként az rhGH liofilizátum formájában történő biológiai aktivitását hátrányosan befolyásolhatja a helytelen előkészítési eljárás röviddel az alkalmazás előtt (pl. Az oldat szokásos erőteljes rázása).

- az elégtelen rhGH dózisokkal való visszaélés - Legalább 5 éve várok arra a pillanatra, amikor valaki kijelenti, hogy az rhGH dopping céljára történő adagolása a doppingos bűnös súlyától vagy testfelületétől függ. És hiába. Számomra valóban érthetetlen, hogy a dopping bűnösök figyelmen kívül hagyják ezeket a paramétereket, amelyeket a terápiás adagolás során döntő fontosságúnak tartanak az optimális beadási út meghatározásához, és gyanítom, hogy ez a szándék (miért adjon előnyt a versenynek). Ez az igazi oka annak, hogy az rhGH adagolását mindenhol csak a klasszikus 4IU, 8IU vagy 12IU becslések szerint becsülik, és a szakemberek tudják, hogy ez a legtöbb esetben valószínűleg nem elegendő. Egy másik ok, amiért a dopping bűnösök visszaélnek az elégtelen rhGH adagokkal, a pénzügy - az rhGH rendkívül drága doppingszer, amely elegendő mennyiségben csak a pénzügyileg jól biztosított dopping bűnösök számára áll rendelkezésre (ha valaki azt állítja, hogy több százezer koronába került a felkészülés verseny, tudod az okát).

- rövid távú visszaélés az rhGH-val - a doppingos bűnösök korlátozott pénzügyi lehetőségei gyakran nemcsak elégtelen, hanem rövid távú alkalmazásban is megnyilvánulnak. A rendelkezésre álló doppingszabályokban az rhGH alkalmazását általában minimálisnak tekintik valahol 6-8 hét között, de egyes információk arra utalnak, hogy még ez sem lehet a végső szám.

- elutasítva mindent, ami a doppingolással kapcsolatos - emlékszel az AAS-ról a 20. század 70-es és 80-as éveire vonatkozó információkra? Az akkori legtöbb szakértői tanulmány kimutatta, hogy alkalmazásuk nem tett jót a sportolóknak, és úgy tűnt, hogy ugyanaz a helyzet ismétlődik az rhGH esetében is. Új és új kételyek merülnek fel hatékonyságával kapcsolatban, de ha hatástalan, miért keresnek módszereket visszaélésének bizonyítására? Miért van a sportolók középpontjában?

Az rhGH hatékony, és más anyagokkal kombinálva nő

Úgy gondolom, hogy sok igazság áll e kijelentés mögött, és maguk a dopping bűnösök is megerősítették számomra, hogy az rhGH valóban akkor működik, ha elegendő mennyiségben és más doppingszerekkel együtt juttatják a szervezetbe:

- Az AAS - az anabolikus-androgén szteroidok képezik a legtöbb doppingciklus alapját, és abból való visszaélésükből, valamint az rhGH-doppingos bűnösökből elméletileg az anabolikus hatás további növekedését várják. Ez a feltételezés helytállónak tűnik, de egy vizsgálat nem kielégítő hGH-termeléssel rendelkező betegeken azt mutatta, hogy exogén beadása felgyorsította a citokróm P450 3A4-hez kapcsolódó anyagok metabolizmusát - ami végső soron a plazma szintjük csökkenését eredményezte. A citokróm P450 3A4 részt vesz a nemi hormonok metabolizmusában is, azaz. hogy a doppingos bűnösöknek jelentősen meg kell növelniük az AAS dózisát az rhGH + AAS kombináció kívánt anabolikus hatásának elérése érdekében.

- inzulin - az exogén hGH alkalmazásával kapcsolatos dokumentált mellékhatások (NVU) egyike a diabetogén hatása, amelyben csökken a szövetek érzékenysége a szervezet által termelt inzulinra. Bár nem gondolom, hogy ez az NVU zavarná a legtöbb doppingos bűnösöt, az rhGH-val való visszaélés kis dózisú inzulin és farmakológiai szerek adagolásával jár, amelyek képesek fokozni a szöveti szekréciót vagy az inzulinérzékenységet (pl. Glibenklamid, glimepirid, metformin). A bűnösök doppingolásával kapcsolatos publikált tapasztalatok szerint úgy tűnik, hogy az inzulin alkalmazása az rhGH-val együtt valamivel erősebb anabolikus és különösen antikatabolikus hatással rendelkezik, különösen rendkívül nagy edzésterhelés mellett (az inzulin stressz alatt sikeresen gátolhatja a proteolízist).

- IGF1 - A hGH egyszeri beadásának ismert, hogy közvetlen közvetlen anabolikus hatása van, de ismételt alkalmazás esetén ezt a hatást indukált IGF-1 szintézis közvetíti (ehhez inzulinra van szükség). Az IGF-1 az egyetlen hormon, amely elegendő mennyiségű aminosavval növeli a proteoszintézist és az anyagcsere-stresszt, valószínűleg ezért van rá nagy igény a dopping bűnösök egy bizonyos csoportja számára. Ezenkívül az rhGH és az IGF-1 kombinációja valóban hatékonyabb, amint első pillantásra tűnhet. Az IGF-1 egy kötött domináns IGFBP-3-kötő fehérje, amely lényegesen megnöveli az IGF-1 felezési idejét. Ezért az IGF-1 sokáig képes a szervezetben hatni a megkötő fehérje magas szintjén, és állandó szintje jelentősen növeli a proteoszintézist. A hGH serkenti az IGFBP-3 szintézisét, így az rhGH és az IGF-1 alkalmazása a dopping bűnösök számára valóban indokolt - az IGFBP-3 magasabb szintje a fehérjeszintézisre gyakorolt ​​hatás mellett lehetővé teszi az IGF-1 ritkább alkalmazását is.

Jegyzet: Érdekes eredményeket találtam az rhGH és IGF-1 alkalmazásával kapcsolatban a következő tanulmányban: Thompson J.L., Butterffield G.E. et al. - A rekombináns humán inzulinszerű 1-es növekedési faktor és a growrh hormon hatása az idős nők testösszetételére (J. Clin Endosrinol. Metab. 80, 1995, 1845-1852) - rIGF-1-et alkalmaztak idős nők csoportjában 4 hetes alkalmazások zsírvesztést tapasztaltak. A proteoszintézis javítása és a pozitív nitrogénegyensúly elérése érdekében rhGH dózisokat adtak hozzá, és a sovány testtömeg pozitív változásait is megfigyelték. Ezek a változások kifejezettebbek voltak, amikor az alkalmazást rendszeres fizikai aktivitás kísérte. Az NVU magasabb frekvenciáját azonban rögzítették.

- trijódtironin (T3-liotironin) és tetraiodotironin (T4-tiroxin) - Két okot ismerek, amiért a bűnösök doppingolása az rhGH-val együtt visszaél a pajzsmirigyhormonokkal. Az első esetben erőfeszítés a hatásának növelésére, azaz. felgyorsítja az rhGH-val megfigyelt metabolikus hatásokat - pl. zsírégető hatások és befolyásolják a proteoszintézist. A második esetben összefüggésbe hozható egy másik NVU rhGH-val, amelyet a terápiás gyakorlatban figyeltek meg - ismert, hogy az rhGH alkalmazása hipotireózist (olyan állapotot okozhat, amelyben a szervezet elégtelen pajzsmirigyhormonokat termel), ami negatívan befolyásolja metabolikus és adaptív folyamatok a testben. Ezenkívül a hypothyreosis csökkenti az endogén hGH és az IGF-1 termelését. Paradox módon számos esetben hyperthyreosisról és a T4 fokozott átalakulásáról T3-val számoltak be az rhGH beadása után (ami például a súly jelentős csökkenésével, fokozott hőérzékenységgel nyilvánul meg).

jegyzet: Érdekes eredményeket találtam az rhGH és a liothyronine (a T3-trijód-tironin többször hatékonyabb pajzsmirigyhormon, mint a T4-tiroxin, tetraiodotironin) alkalmazásával kapcsolatban a következő tanulmányban:

- Wolthers T. - A növekedési hormon kalorigén hatásai - a hormonok szerepe (J. Clin. Endocrinol. Metab.; 1996/81, 1414-1419) - közzétették egy kísérlet eredményeit, amelyben figyelemmel kísérte az rhGH és T3 alkalmazás eredményeit 10 napon át négy önkéntes csoporton. Az első csoportba rhGH és T3 tablettákat, a másodikba rhGH és placebo tablettákat, a harmadik csoportba injektált placebo és T3 tablettákat, a negyedik csoportba pedig injektálható és tabletta formájú placebót injektáltunk. A hatásokat az aktív testtömegre figyeltük, amelyet a teljes tömeg és a zsír tömeg mínuszaként határozunk meg. Az eredmények meglepőek voltak - a harmadik csoportban az aktív testsúly 0,7 kg-mal, a másodikban 1,3 kg-mal, az elsőben pedig 1,8 kg-mal csökkent.

- egyéb anyagok - az AAS, az inzulin, az orális antidiabetikumok, az IGF-1 és a pajzsmirigyhormonok mellett a dopping bűnösök az rhGH-val együtt más dopping és nem doppingszerekkel is visszaélnek. A glükokortikoid szintézis gátlói (pl. Ketokonazol), glükokortikoid receptor antagonisták (pl. Mifepriston), opoid fájdalomcsillapítók (pl. Nalbufin, butorfanol), néhány megengedett antikatabolikus, anabolikus és stimuláló sport (ismert sport) gyógyszer ekdisteron, kálium-orotát, metiluracil, növényi extraktumok adaptogén hatású, szintetikus úton előállított adaptogének), vagy a regenerációt elősegítő anyagok (ademetionin). A versenyre való felkészülés során a dopping bűnösök a klenbuterolt, az efedrint és a régiónkban ritka DNP-t is tartalmazzák az rhGH-ciklusokban.

AZ IGAZSÁG rhGH-RÓL - JÓVÉDELEMŰ TITKOK

A dopping bűnösök gyakran keresik a választ arra a kérdésre, hogy mennyi ideig és mennyi rhGH-t kell alkalmazni annak pozitív hatásainak megnyilvánulásához. Kiderült, hogy az AAS-hoz hasonlóan számos olyan alkalmazási séma létezik, amelyet az rhGH fejlesztett ki, és amelyeket a dopping bűnösök a "próba-és tévedés-próba-BINGO" módszerrel fejlesztettek ki. Jelenleg nyilvánvaló, hogy az állóképesség és az erő-állóképesség sportjai elsősorban az alacsony dózisú rhGH (naponta vagy minden másnap kb. 1-3 NE) hosszú távú alkalmazásából profitálnak, de az erőteljes sportok (beleértve a testépítést is) ) ezek az adagok lényegesen magasabbak.

Térfogat-előkészítés - a kísérleti vizsgálatok eredményei azt sugallják (és a doppinggyakorlat ezt megerősíti), hogy az rhGH maximális anabolikus és antikatabolikus hatással rendelkezik, napi 0,2-0,3 NE/testtömeg-kg dózisban, 4-6 héten keresztül beadva (olyan információkkal találkoztam, hogy néhány dopping a bűnösök a testfelületre számított dózist is alkalmazzák, ahol 8-15 NE/m2 alkalmazását tartják megfelelőnek). Ebben az időszakban az AAS mellett a dopping bűnök a már említett inzulin mellett ciklusokat is tartalmaznak (0,1-0,2 NE/testtömeg-kg dózisban), orális antidiabetikumok (pl. Metformin 850-1700 mg dózisban), T3 (0,01-0,02 mg), ketokonazol (200-600mg) és más farmakológiai szerek.

Felkészülés a versenyre - az az időszak, amikor a dopping bűnösök az antikatabolikus hatás mellett az rhGH-val való visszaélés miatt jelentős bőr alatti zsírvesztést várnak el. A doppinggyakorlatban gyakran hosszú távú alkalmazást alkalmaznak erre a célra (12-20 hét, az rhGH-t kezdetben másodpercenként, 2-4 hét után minden nap is alkalmazzák). Az első alacsonyabb dózisú rhGH (leggyakrabban 0,05-0,1 NE/kg) ), amelyek rövid időn belül az ömlesztett készítés során alkalmazott értékekre nőnek (az antikatabolikus hatás maximalizálása érdekében). Néhány dopping bűnös beszámolt arról, hogy a készítmény végén felhasznált nagy dózisú rhGH növeli a víz visszatartását a bőr alatti szövetekben, így az utolsó dózisokat 10-14 nappal a verseny napja előtt alkalmazzák. Egyéb anyagok mellett a clenbuterol (0,06-0,12 mg), az efedrin (50 mg) és a T3, valamint az inzulin jelenik meg a verseny előtti doppingciklusokban. Az IGF-1 a professzionális testépítés színvonalává is válik (nehéz megmondani, hogy az eredeti).

Jegyzet: Végső hatás szempontjából az rhGH két megosztott dózisban történő beadása előnyösebb, mint egy egész napos dózis, például lefekvés előtt, valamint az alacsonyabb dózisok napi adagolása hatékonyabb, mint a dupla dózisok 2 vagy 3 nap. Figyelembe vesszük az exogén módon beadott rhGH endogén hGH termelésére gyakorolt ​​gátló hatásának lehetőségét, a rhGH reggeli és délutáni beadása optimális lehet.

MELLÉKHATÁSOK

- az akromegáliára jellemző tünetek előfordulása

- a belső szervek megnagyobbodása - pl. a szív, a máj és a hasüregben tárolt szervek