tbl flm 30x5 mg
A jellemzők összefoglalójának (SPC) tartalma
Számú melléklet 2 a regisztráció megváltoztatásához ev.č. 2107/7244
1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
Quinapril - Teva 5 mg
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Minden filmtabletta 5 mg quinaprilt tartalmaz (hidroklorid formájában).
Segédanyagok - lásd 6.1 pont
3. GYÓGYSZERFORMA
Filmtabletta.
Fehér, ovális filmtabletta, egyik oldalán „5” jelzéssel és mindkét oldalán bemetszéssel.
KLINIKAI JELLEMZŐK
Terápiás javallatok
- Essenciális magas vérnyomás kezelése
- Pangásos szívelégtelenség kezelése
4.2. Adagolás és alkalmazás módja
Szájon át történő alkalmazásra.
Az adagnak egyedinek kell lennie.
Megfelelő quinapril erősségek állnak rendelkezésre a különböző adagolási rendekhez.
Monoterápia: A magas vérnyomás ajánlott kezdő adagja napi 10 mg. A klinikai választól függően az adag titrálható (a dózis megduplázása 3-4 hét alatt az adag beállításához) 20-40 mg/nap fenntartó dózisra, egyetlen adagban vagy két részre osztva. A hosszú távú kezelés a legtöbb beteg esetében egyetlen napi adagolási rend formájában történik.
A szokásos maximális fenntartó adag 40 mg/nap. A klinikai vizsgálatok során néhány beteget legfeljebb 80 mg/nap dózissal kezeltek.
Diuretikumokkal kombinálva: A quinapril-kezelés alatt tüneti hipotenzió léphet fel. Ez nagyobb valószínűséggel fordul elő egyidejű diuretikumot kapó betegeknél. Ezért körültekintően kell eljárni, mivel ezek a betegek térfogathiányban és/vagy sóhiányban szenvedhetnek. Ha lehetséges, a diuretikumokat 2-3 nappal a quinapril-kezelés megkezdése előtt fel kell függeszteni. A diuretikumokkal kezelt betegeknek 2,5 mg quinapril kezdő adagot ajánlott adni annak megállapítására, hogy túlzott hipotenzió lép-e fel. Ezt követően a quinapril adagját titrálni kell (a dózis beállításához megfelelő időintervallumon belül) az optimális válasz eléréséig (lásd 4.5 pont).
Pangásos szívelégtelenség
Egyetlen 2,5 mg-os kezdő adag ajánlott a betegek tüneti hipotenzió kialakulásának figyelemmel kísérésére. Ezután a titrálást (3-4 hétig a dózis beállításához) hatékony dózisig kell végrehajtani: (legfeljebb 40 mg/nap), 1 vagy 2 dózisban, diuretikumokkal és/vagy kardioglikozidokkal kombinálva. A betegek általában 10-20 mg/nap fenntartó hatásos dózist kapnak 1 vagy 2 dózisban kombinált terápiában. A maximális napi 40 mg-os adagot nem szabad túllépni.
Azoknál a betegeknél, akiket fokozott kockázatnak lehet tekinteni, a kezelést a kórházban kell elkezdeni (lásd 4.4 pont).
Idős betegek (> 65 év)
Idős betegeknél figyelembe kell venni azt a tényt, hogy az életkor előrehaladtával csökken a vesefunkció. Essenciális magas vérnyomás esetén 2,5 mg kezdő adag és az azt követő titrálás ajánlott, amíg az optimális válasz nem érhető el.
Vesekárosodás
Károsodott vesefunkciójú betegeknél a quinapril kezdő adagját csökkenteni kell, mivel a quinaprilat plazmakoncentrációja a kreatinin clearance csökkenésével együtt növekszik. A következő kezdő adagok ajánlottak:
Kreatinin-clearance (ml/perc) A maximális ajánlott kezdő adag (mg)
80 mg furoszemid) vagy diuretikumok kombinációjával kezelik őket, hypovolaemia, hyponatraemia (150 µmol/l szérum-nátrium vagy 70 éves vagy annál idősebb) szenved.
Aorta és mitrális szelep szűkület/hipertrófiás kardiomiopátia
Mint a többi ACE-gátlót, a quinaprilt is körültekintően kell alkalmazni a mitrális szelep szűkületében és a bal kamrai kiáramlás elzáródásában szenvedő betegeknél, mint például aorta stenosis, subaortic stenosis vagy hypertrophiás cardiomyopathia. Haemodinamikailag súlyos esetekben a quinaprilt nem szabad alkalmazni.
Vesekárosodás, beleértve a veseartéria szűkületét
Vesekárosodás (kreatinin-clearance 1/10) esetén gyakori (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, a normál felső határának 1,25-szerese) szérum kreatinint figyeltek meg 3% -ban és vér karbamidot 4% -ban monoterápiával kezelik. Ilyen emelkedések nagyobb valószínűséggel fordulnak elő egyidejű diuretikumot kapó betegeknél, mint azoknál, akiket monoterápiában quinaprillal kezeltek. Ezek a megfigyelt növekedések a terápia során gyakran alábbhagynak.
A hemoglobin és a hematokrit enyhe csökkenését jelentették más ACE-gátlókkal együtt. Lehetséges, hogy ezek a megállapítások csoportspecifikusak.
4.9. Túladagolás
A túladagolás tünetei közé tartozik a súlyos hipotenzió, sokk, stupor, bradycardia, elektrolit zavarok és veseelégtelenség.
Nemrégiben alkalmazott intézkedéseket kell alkalmazni a felszívódás megakadályozására (pl. Gyomormosás, adszorbensek és nátrium-szulfát beadása a felhasználást követő 30 percen belül) és a gyors eliminációt.
A hemodialízis és a peritonealis dialízis csekély hatással van a quinapril és a quinaprilat eliminációjára. Ha hipotenzió lép fel, a beteget sokkellenes helyzetbe kell helyezni, és a sókat és a térfogat-kiegészítőket azonnal fel kell adni. Meg kell fontolni az angiotenzin II terápiát. A bradycardiát vagy az extenzív vagális reakciót atropin beadásával kell korrigálni. A pacemaker fontolóra vehető.
FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
Farmakodinamikai tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: ACE-gátlók
ATC kód: C09AA06
A Quinapril - Teva 5 mg quinapril-hidrokloridot tartalmaz. Az anyagnak három királis centruma van, és tiszta sztereoizomer.
A quinapril egy olyan prekurzor, amely az aktív metabolit quinaprilattá hidrolizálódik, amely egy erős, hosszú hatású angiotenzin-konvertáló enzim (ACE) inhibitor a plazmában és a szövetekben. Az ACE katalizálja az angiotenzin I átalakulását angiotenzin II-vé, amely erős vazokonstriktor. Az ACE gátlása csökkenti az angiotenzin II szintjét és csökkenti az aldoszteron szekrécióját; a bradikinin metabolizmusa szintén valószínűleg gátolt. Klinikai vizsgálatok során kiminálták, hogy a quinapril semleges a lipidszinttel szemben, és nincs káros hatása a glükóz metabolizmusára. A quinapril csökkenti a teljes perifériás és vese artériás ellenállást.
Általában nincsenek klinikailag jelentős változások a vesekeringésben vagy a glomeruláris szűrési sebességben. A quinaprilat csökkenti a vérnyomást fekve, ülve vagy állva. Az ajánlott dózisoknál a maximális hatást 2-4 óra alatt érik el. Néhány betegnél a vérnyomás maximális csökkenésének elérése 2-4 hetes kezelést igényelhet. A hipertónia kísérleti állatmodelljeiben a quinapril alkalmazása után a bal kamrai hipertrófia csökkenését figyelték meg. Morbiditási/mortalitási adatok nem állnak rendelkezésre.
Szükség esetén a quinapril együtt adható más antihipertenzív szerekkel. A tiazid diuretikumok egyidejű kezelése fokozza a quinapril vérnyomáscsökkentő hatását.
Farmakokinetikai tulajdonságok
Az aktív metabolit, a quinaprilat biohasznosulása a beadott orális quinapril dózis 30-40% -a. A quinapril csúcskoncentrációja plazmában körülbelül 2 óra alatt érhető el. A quinapril felszívódását az egyidejű táplálékfogyasztás nem befolyásolja, de a rendkívül magas étrendi zsírtartalom csökkentheti a felszívódást. A gyógyszer körülbelül 97% -a kötődik a plazmafehérjékhez. A quinaprilat ismételt alkalmazásával felezési ideje 3 óra. Az egyensúlyi állapot 2-3 nap alatt érhető el. A quinaprilat főleg változatlan formában választódik ki a vesén keresztül. A clearance 220 ml/perc. A dialízis nem befolyásolja jelentősen a quinapril eliminációját. Vesekárosodásban szenvedő betegeknél a quinaprilt nem detektálták a dializátumban, a Quinaprilat metabolitot a peritonealis dialízis után körülbelül 2,5% -ban, a hemodialízis után pedig 5,4% -ban mutatták ki.
Vesekárosodásban szenvedő betegeknél a quinaprilat elhúzódó felezési ideje és megnövekedett plazmakoncentrációja figyelhető meg (lásd 4.2 pont). Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél csökkent quinaprilat-koncentrációkat figyeltek meg a quinapril csökkent hidrolízise miatt.
A preklinikai biztonságossági adatok
A farmakológiai biztonságossági, ismételt dózistoxicitási, genotoxicitási és rákkeltő hatások hagyományos preklinikai adatai nem mutatnak különleges veszélyt az emberre. A reproduktív toxicitási vizsgálatok arra utalnak, hogy a quinapril nincs káros hatással patkányok termékenységére és reprodukciójára, és nem teratogén. Kimutatták, hogy az ACE-gátlók csoportként fetotoxikusak (magzati károsodást és/vagy halált okoznak), ha a második vagy a harmadik trimeszterben alkalmazzák őket.