Leírás:
Sitagliptin-foszfát-monohidrát Kémiai név: (3R) -3-amino-1- [3- (trifluormetil) -6,8-dihidro-5H- [1,2,4] triazolo [4,3-a] pirazinil] -4 - (2,4,5-trifluor-fenil) -bután-1-on

Sitagliptin bázis, nátrium-dihidrogén-foszfát-monohidrát BP, USP EP

monohidrát

Szitagliptin-foszfát-monohidrát

Fehér vagy csaknem fehér por

Fehér vagy csaknem fehér kristályos por

25 kg/rostdob

25 kg/rostdob

Kulcsszavak:

Sitagliptin bázis, nátrium-dihidrogén-foszfát-monohidrát BP, USP EP

Leírás:

Sitagliptin-foszfát-monohidrát Kémiai név: (3R) -3-amino-1- [3- (trifluormetil) -6,8-dihidro-5H- [1,2,4] triazolo [4,3-a] pirazinil] -4 - (2,4,5-trifluor-fenil) -bután-1-on

A szitagliptin-foszfát-monohidrát specifikációja:

Forráspont: 529,9 ° C 760 Hgmm nyomáson

Lobbanáspont: 274,3 ° C

A szitagliptin-foszfát-monohidrát egy pirazin eredetű dipeptidil-peptidáz IV-gátló és hipoglikémiás szer, amely növeli az inkretin hormonok glükagonszerű peptid-1 (glp-1) és glükózfüggő inzulininotróp polipeptid (gip) szintjét. A szitagliptin-foszfát-monohidrátot a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére használják.

A szitagliptin-foszfát-monohidrát a szitagliptin, egy orálisan elérhető, versengő béta-aminosavból származó, versengő, hipoglikémiás aktivitású dipeptidil-peptidáz 4 (DDP-4) inhibitor foszfát-sója. A szitagliptin fokozhatja a hasnyálmirigy-gyulladás kockázatát.

A szitagliptin-foszfát, orálisan aktív anyag, 19 nM IC50-vel hatékonyan gátolja a CD26-ot (DPP-4). A szitagliptin közvetlen új aktivitást fejt ki a GLP-1 szekréciójának serkentésére a bél L sejtjei révén in vitro egy útvonalon, amely a DPP-4-től, a protein kináz A-tól és a MEK-ERK1/2-től függ.

1. A szitagliptin-foszfát-monohidrát (CAS-szám: 654671-77-9) a dipeptidil-peptidáz 4 (DPP-4) enzim versenyképes gátlására szolgál. Ez az enzim lebontja a GLP-1 és a GIP inklinineket, az emésztőrendszeri hormonokat, amelyek felszabadulnak az ételre adott válaszként.

2. A szitagliptin-foszfát-monohidrát szintén hatással van az étvágyra. A gyomor mozgékonyságának lelassításával a jóllakottság érzetét kelti. Ez az étvágycsökkenés elősegítheti a betegek fogyását, ami jótékony hatású a cukorbetegeknél.

A szitagliptin szokásos előállítása:

specifikációk:

A szitagliptin bázis szintaxisa:

1,2,4-triazolo [4,3-a] pirazin, 7 - [(3R) -3-amino-1-oxo-4- (2,4,5-trifluor-fenil) -butil] -5,6,7, 8-tetrahidro-3- (trifluormetil) - (9CI), (2R) -4-oxo-4- [3- (trifluormetil) -5,6-dihidro [1,2,4] triazolo [4,3- a] pirazin-7 (8H) -il] -1- (2,4,5-trifluor-fenil) -bután-2-amin, (3R) -3-amino-1- (3- (trifluormetil) -5,6, 7, 8-tetrahidro-1,2,4-triazolo (4,3-a) pirazin-7-il) -4- (2,4,5-trifluor-fenil) -bután-1-on, 1-butanon, 3 amino-1 - [5,6-dihidro-3- (trifluor-metil) -1,2,4-triazolo [4,3-a] pirazin-7 (8H) -il] -4- (2,4,5-trifluor-fenil) - (3R) -;

Molekulatömeg: 407,32

Sűrűség: 1,61 g/cm3

Forráspont: 529,9 ° C 760 Hgmm nyomáson

Lobbanáspont: 274,3 ° C

A szitagliptin bázis a dipeptidil-peptidáz-4 (DPP-4) gátló gyógyszerek új orális hipoglikémiás (antidiabetikus kezelés) új osztálya. Ezt az enzimgátlót vagy önmagában, vagy metforminnal vagy tiazolidindionnal kombinálva kell alkalmazni a 2-es típusú diabetes mellitus kezelésére. A gyógyszer hatékonyan gátolja a dipeptidil-peptidáz 4 (DPP-4) fehérjét/enzimet, ami megnöveli az aktív inkretinek (GLP-1 és GIP) szintjét, csökkenti a glükagon felszabadulását (csökkenti annak felszabadulását) és fokozza az inzulin felszabadulását.

A szitagliptinbázis, amelyet korábban MK-0431-nek jelöltek és foszfát-sóként forgalmaztak, a dipeptidil-peptidáz-4 (DPP-4) inhibitorok orális antihiperglikémiás (antidiabetikus) osztálya. Ezt az enzimgátlót önmagában vagy más orális antihiperglikémiás szerekkel (például metforminnal vagy tiazolidindionnal) kombinálva alkalmazzák a 2-es típusú cukorbetegség kezelésében.

A Sitagliptin bázis mellékhatásai:

A szitagliptin (önmagában, vagy metforminnal vagy pioglitazonnal együtt) mellett a placebóhoz hasonlóan gyakoriak az alap mellékhatások, a ritka hányinger és a megfázáshoz hasonló tünetek, beleértve a fényérzékenységet is. A hipoglikémia incidenciájában nincs szignifikáns különbség a placebo és a szitagliptin között. A szulfonilureát szedő betegeknél fokozott az alacsony vércukorszint kockázat.

Műveleti mechanizmus:

A szitagliptin bázis kompetitíven gátolja a dipeptidil peptidáz 4 enzimet (DPP-4). Ez az enzim lebontja a GLP-1 és a GIP inklinineket, az emésztőrendszeri hormonokat, amelyek felszabadulnak az ételre. A GLP-1 és a GIP inaktiválásának megakadályozásával képesek fokozni az inzulin szekréciót és elnyomni az alfa hasnyálmirigy sejtjeinek glükagon felszabadulását. Ez normális vércukorszinthez vezet. Amint a vércukorszint normalizálódik, a felszabadult és elnyomott glukagon mennyisége csökken, elkerülve ezzel a "túlzott" és az azt követő alacsony vércukorszintet (hipoglikémia), amelyet néhány más orális hipoglikémiás gyógyszer esetében észlelnek.

Kimutatták, hogy a szitagliptin bázis kb. 0,7% -kal csökkenti a HbA1c szintet a placebóhoz képest. Kicsit kevésbé hatékony, mint a metformin, ha monoterápiában alkalmazzák. Nem növeli a súlygyarapodást, és kevesebb a hipoglikémiája, mint a szulfonilureákkal. A szitagliptin másodlagos gyógyszerként (más gyógyszerekkel kombinálva) ajánlott, miután a diéta/testmozgás és a metformin kombinációja sikertelen volt.

A Fengchen Group a sitagliptin-foszfát-monohidrát por vezető szállítója Kínából. Szakterületünk a nagykereskedelem és az ömlesztett mennyiség, biztosítva, hogy minden ügyfelünk rendelkezzen a megfelelő szállítóval a Sitagliptin alapporral, amikor arra szükség van. Ha sitagliptin-foszfát-monohidrát port akar vásárolni vagy vásárolni, vegye fel a kapcsolatot a Fengchen csoporttal.

A szitagliptin bázis elemzésének tanúsítványa: