szol injekció 5x2 ml

A jellemzők összefoglalójának (SPC) tartalma

A regisztráció változásáról szóló értesítés 1. számú melléklete, id. 2009/01486

szol

AZ ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁSOK

1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

Kábítószerek: etofillin 160 mg, teofillinum monohydricum 40 mg 2 ml-ben.

Segédanyagok: A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban.

3. GYÓGYSZERFORMA

A gyógyszer leírása: tiszta, színtelen oldat, mechanikai idegen részecskéktől mentes.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

Agyi keringési rendellenességek (agyi bénulás, trombózis és embólia, agyi erek ateroszklerózisa), krónikus ischaemiás szívbetegség, obstruktív bronchopulmonáris betegség, obstruktív tüdő emphysema, krónikus asztmoid és obstruktív bronchitis, egymást követő tüdő emphysis.

4.2 Adagolás és alkalmazás módja

Az injekciót izomba vagy nagyon lassan vénába adják. Lehetséges 2-3 ampulla beadása intravénás infúzióval 5% -os glükózoldatban vagy izotóniás nátrium-klorid-oldatban is. A napi adag nem haladhatja meg a 6 ampullát (960 mg etofillin és 240 mg teofillin).

4.3 Ellenjavallatok

Teofillin-származékokkal történő mérgezés, túlérzékenység a metilxantin-származékokkal szemben, akut miokardiális infarktus, tachydysrhythmia, súlyos májelégtelenség.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Intravénás alkalmazás esetén az injekciót lassan kell beadni. Ha az alkalmazás kevesebb, mint 2 percig tart, kellemetlen melegségérzetet okozhat. A szubkután beadás nyomásfájdalmat okoz az injekció beadásának helyén, amely körülbelül fél óráig tart, ezért ez a beadási módszer kevésbé megfelelő.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

A legtöbb kölcsönhatás teofillin kölcsönhatás. A cimetidin növeli az etofillin és a teofillin plazmaszintjét. A dohányzás, a barbiturátok, a fenilbutazon és a hidantoin antiepileptikumok növelik a teofillin plazma clearance-ét, míg az allopurinol csökkenti azt. Makrolid antibiotikumok (eritromicin, oleandomicin) beadása során mérlegelni kell a teofillin clearance csökkentését. Az orális fogamzásgátlók, a vizelethajtók, a kortikoszteroidok, a kinolonok és az immunszuppresszánsok fokozzák a teofillin hatását. A propranololt követően a szérum teofillin szintje megduplázódhat, mivel a teofillin N-demetilációja csökken a citokróm P450-hez való kötődés révén. A teofillin és az efedrin kombinációja növelheti az émelygés, álmatlanság és idegesség előfordulását. A teofillinnel való halotánnal való kölcsönhatás után a kamrai aritmiák megnövekedett kockázata az endogén katekolaminok iránti fokozott érzékenységnek köszönhető.

4.6 Terhesség és szoptatás

A teofillin-készítmények terhesség alatt történő alkalmazását a súlygyarapodás szempontjából kell megközelíteni. A teofillin clearance-e terhes nőknél változatlan, de az eloszlás térfogata és az eliminációs felezési idő megnő. A harmadik trimeszterben 20–53% -os csökkenést figyeltek meg. Noha a teofillin átjut a placenta membránján, teratogenitási adatokat nem publikáltak. Az újszülöttek plazmakoncentrációi hasonlóak lehetnek az anyai plazmakoncentrációkkal. A teofillint szedő anyák újszülöttjeiben átmeneti tachycardiát, ingerlékenységet és hányást figyeltek meg. Ezek a hatások különösen akkor jelentkeznek, amikor az anya plazmaszintje eléri a felső terápiás koncentrációt. Az anyatejben lévő etofillinnel kapcsolatos adatok a rendelkezésre álló irodalomban nem állnak rendelkezésre. Az anya teofillin koncentrációjának kevesebb, mint 1% -a eliminálódik az anyatejjel. A teofillin tejkoncentráció és a szérumkoncentráció aránya 0,67.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A hatóanyagok terápiás dózisoknál nem gyakorolnak közvetlen negatív hatást a járművezetők és az emberek figyelmére, amikor gépeket kezelnek. Az alábbiakban ismertetett mellékhatások lehetősége miatt azonban az orvos a beteg jelenlegi állapota szerint dönt a közúti forgalomban való részvételről.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

Az etofillint a teofillin nagyon jól tolerálható származékaként írják le. Egyes vegetatív szempontból instabil személyeknél vazomotoros rendellenességek, például szédülés, scotoma, szem előtti karikák és hasonlók fordulhatnak elő etofillin alkalmazása után. Fejfájást, a hidegrázás összeomlását, a fülzúgás súlyosbodását jelentették. Előfordult a kiütés súlyosbodása.

A teofillin mellékhatásai közé tartozik az émelygés, a szívdobogásérzés, a központi idegrendszeri stimuláció, amely magában foglalja az ingerlékenységet, az álmatlanságot és a remegést. Súlyosabb mellékhatások az izomgörcsök és a szívritmuszavarok (sinus tachycardia, pitvari és kamrai extrasystolák). A rohamok nagyobb gyakorisággal fordulnak elő, amikor a plazma teofillin szintje meghaladja a 40/g/ml értéket. A veszély az, hogy figyelmeztető jelzések nélkül jelennek meg. Mivel normál dózisok beadása után ilyen magas plazmaszint nem jelentkezik, a teofillin mellékhatásainak megnyilvánulása valószínűtlen, hogy a helyes terápiás rend szerint figyelembe vegyék.

4.9 Túladagolás

Egy toxikológiai vizsgálatban egereken 22 mg teofillint és 88 mg etofillint tartalmazó készítményt adtak be, LD50 értékeket (mg/kg) találtak i.p. beadás 469.9, i.m. után beadása 465,2 és p.o. iktatott 1207.0. Az etofillin akut toxicitása kisebb, mint a teofilliné. Plazma koncentrációnál
50-100/g/ml teofillin és 100-300 ug/ml etofillin 2 órán át infúzióval tartva, a kombináció nyilvánvaló toxikus hatásait nem figyelték meg. Az etofillin LD50-értékei megtalálhatók a szemikrónban
4 hetes toxikológiai kísérletben egereken, i.p. 404 mg/kg beadása és p.o. beadása 600 mg/kg.

Túladagolás esetén a teofillinnel és más metilxantin-származékokkal történő mérgezésre jellemző toxikus tünetek jelentkezhetnek. A teofillin toxicitásának megnyilvánulása a gyomor-bél traktusban tartós hányás. Gyermekeknél hematemesis kíséri. A gasztrointesztinális toxicitás megnyilvánulásait inkább a teofillin központi hatása okozza, mintsem a gyomorra gyakorolt ​​közvetlen hatása. A metilxantinok központi idegrendszerre gyakorolt ​​stimuláló hatása különféle szinteken nyilvánul meg: medulláris - fokozott légzési sebesség és CO2-érzékenység hányingerre és hányásra, bradycardia. Az agykéreg stimulálása izgatottsághoz, izgatottsághoz, remegéshez, fokozott izgalomhoz, fejfájáshoz, görcsökhöz, koncentrációs nehézségekhez és viselkedési rendellenességekhez vezet. Hipotalamusz szinten a metilxantinok stimuláló hatása hipertermiához vezet.

A kardiovaszkuláris toxicitás gyakran sinus tachycardiát eredményez. A hipoflikémia gyakran jelen van a teofillin-mérgezés megnyilvánulásaiban. Teofillin-mérgezés következik be
hipokalaemiára, amelyet izomgyengeség, paralitikus ileus és polyuria jelent meg.

Kezelés: A teofillin és az etofillin magas plazmakoncentrációja, vagy görcsök, hipotenzió vagy aritmiák esetén eliminációs módszert kell alkalmazni. A hemodialízis hatékony, a peritonealis dialízis hatástalan. Egyéb kezelések tüneti jellegűek: a hypokalaemia korrigálódik, görcsrohamok esetén diazepamot vagy fenobarbitált adnak, a hypotonia esetén folyadék szükséges.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

A teofillinnel összehasonlítva az etofillin hörgőgörcsoldó hatása kevésbé hangsúlyos. Az etofillin egyéb farmakológiai hatásai közé tartozik a vizelethajtó hatása, amely intenzívebb, mint a teofillin azonos koncentrációjú vizelethajtó hatása.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Farmakokinetikai vizsgálat emberen, teofillint iv. Etofillinnel kombinálva. (340 mg etofillin + 100 mg teofillin) és p.o. bevont tabletták formájában (680 mg etofillin + 200 mg teofillin) és cseppek formájában ugyanabban az adagban azt mutatták, hogy a teofillin és az etofillin maximális szérumkoncentrációja megközelítőleg egy időben valósult meg. A plazma eliminációs felezési ideje teofillinnél 5,0 - 7,2 óra, etofillinnél 5,5 - 6,9 óra volt.

Farmakokinetikai konstansok táblázata etofillin és teofillin kombinált intravénás beadása után.