Számú melléklet 1. a regisztráció megváltoztatásáról szóló határozathoz, azonosítószám: 2013/06554
AZ ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁSOK
1. A gyógyszer neve
2. Minőségi és mennyiségi összetétel
50 mg diklofenák-nátrium egy gyomornedv-ellenálló tablettában.
Segédanyag: laktóz-monohidrát
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban.
3. Gyógyszerforma
Kerek domború narancssárga tabletta, gyomornedv-ellenálló réteggel bevont.
4. Klinikai adatok
4.1 Terápiás javallatok
A mozgásszervi rendszer gyulladásos, degeneratív és metabolikus betegségei:
· Rheumatoid arthritis, spondylitis ankylopoetica, perifériás és spinalis osteoarthritis, köszvényes arthritis,
· Posztraumás és műtét utáni fájdalom
· Az Almiral javallt felnőttek kezelésére.
4.2 Adagolás és alkalmazás módja
100 - 150 mg napi dózis, két vagy három részre osztva. A tablettákat szájon át kell bevenni, és egészben kell lenyelni.
A mellékhatások minimalizálhatók a legkisebb hatásos dózis alkalmazásával a tünetek kezeléséhez szükséges legrövidebb ideig (lásd 4.4 pont).
A farmakokinetika klinikailag nem romlik az időseknél, de mint minden NSAID-t, körültekintően alkalmazzák őket, és a legalacsonyabb hatásos dózist adják, különösen vékony vagy alacsony testtömegű betegeknél.
Az Almiral 50 mg nem ajánlott gyermekek számára
Máj- vagy vesekárosodás
A betegeknek a legalacsonyabb effektív dózist kell kapniuk, és szorosan ellenőrizni kell őket, mivel a vesefunkció károsodhat.
A mellékhatások minimalizálhatók a legkisebb hatásos dózis alkalmazásával a tünetek kezeléséhez szükséges legrövidebb ideig (lásd 4.4 pont Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések).
4.3 Ellenjavallatok
· Túlérzékenység a hatóanyaggal vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyaggal szemben.
· Aktív vagy visszatérő peptikus fekély/vérzés (két vagy több esetben igazolt fekély vagy vérzés), gyaníthatóan gyomor-bélrendszeri vérzés vagy perforáció fordul elő nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszeres terápiával kapcsolatban.
· Krónikus asztmában vagy anélkül szenvedő betegek, akiknél asztma, csalánkiütés vagy akut rhinitis támadt aszpirinnel vagy más nem szteroid gyulladáscsökkentővel.
· A terhesség harmadik trimesztere.
· Súlyos szívelégtelenség.
· Bizonyított pangásos szívelégtelenség (NYHA II-IV), iszkémiás szívbetegség, perifériás artériás betegség és/vagy cerebrovaszkuláris betegség.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Az ALMIRAL 50 mg nem adható együtt más nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel, beleértve a szelektív ciklooxigenáz-2 inhibitorokat.
A mellékhatások minimalizálhatók a legalacsonyabb hatásos dózis alkalmazásával a tünetek kezeléséhez szükséges legrövidebb ideig (lásd 4.2 pont, valamint a gyomor-bélrendszeri és kardiovaszkuláris hatások alább).
Nagyon szoros orvosi ellenőrzés szükséges azoknál a betegeknél, akiknek gyomor-bélrendszeri betegségre utaló tünetei vannak, a kórtörténet gyomor-bélrendszeri fekélyek, fekélyes vastagbélgyulladás, Crohn-betegség, mivel ezek a betegségek súlyosbodhatnak.
A gyomor-bélrendszeri vérzés, a fekélyképződés, a perforáció, a haematemesis és a melena gyakoribb, és általában sokkal súlyosabb (halálos kimenetelű lehet) idős betegeknél, és bármikor előfordulhat a kezelés során figyelmeztető tünetekkel vagy anélkül, vagy korábbi kórtörténetében. Ha ezek a tünetek jelentkeznek, az Almiralnak abba kell hagynia.
A gyomor-bélrendszeri vérzés, a fekély és a perforáció kockázata növekszik az NSAID-k dózisának növelésével, olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében peptikus fekélybetegség van, különösen, ha vérzéssel vagy perforációval jár (lásd 4.3 pont), és időseknél. Ilyen betegeknél a lehető legkisebb adagot kell elkezdeni. Egyidejű védő terápiát (pl. Misoprostol vagy proteinpumpa gátlók) mérlegelni kell ezeknél a betegeknél, valamint olyan betegeknél, akiknek alacsony dózisú acetilszalicilsavval vagy más gyomor-bélrendszeri szerekkel történő együttes kezelésére van szükség.
Azokat a betegeket, akiknek kórtörténetében gyomor-bélrendszeri toxicitás lépett fel, különösen az időseket, különösen a kezelés elején tájékoztatni kell a szokatlan hasi tünetekről (különösen a GI-vérzésről).
Óvatosan kell eljárni olyan betegeknél, akik egyidejűleg olyan gyógyszereket kapnak, amelyek növelhetik a fekély vagy vérzés kockázatát, például orális kortikoszteroidok, antikoagulánsok, például warfarin, SSRI-k vagy vérlemezke-gátlók, például acetilszalicilsav (lásd 4.5 pont).
Kardiovaszkuláris és cerebrovaszkuláris hatások
Megfelelő monitorozásra és útmutatásra van szükség magas vérnyomásban és/vagy enyhe vagy közepesen súlyos szívelégtelenségben szenvedő betegeknél, mivel az NSAID-kezelés során ödémáról és folyadékretencióról számoltak be.
A klinikai és epidemiológiai vizsgálatok adatai arra utalnak, hogy a diklofenak alkalmazása, különösen a nagy dózisú kezelés (150 mg/nap) és a hosszú távú kezelés együtt járhat az artériás trombotikus események (pl. Miokardiális infarktus, stroke) fokozott kockázatával.
Kezeletlen magas vérnyomásban, pangásos szívelégtelenségben, igazolt ischaemiás szívbetegségben, perifériás artériás betegségben és/vagy cerebrovaszkuláris betegségben szenvedő betegeket csak alapos megfontolás után szabad diklofenakkal kezelni.
A kardiovaszkuláris események szempontjából jelentős kockázati tényezőkkel (pl. Magas vérnyomás, hiperlipidaemia, diabetes mellitus, dohányzás) szenvedő betegeket csak alapos mérlegelés után szabad diklofenakkal kezelni.
Mivel a diklofenak kardiovaszkuláris kockázata az adagolással és az expozíció időtartamával növekszik, a kezelés időtartamának a lehető legrövidebbnek kell lennie, a tényleges napi adagnak pedig a lehető legkisebbnek kell lennie. Időnként újra kell értékelni a beteg tünetek enyhítésére és a kezelésre adott válaszát.
A súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél szigorú orvosi ellenőrzés szükséges.
Allergiás reakciók, beleértve anafilaktoid/anafilaxiás reakciókat is előfordulhatnak előzetes diklofenák-expozíció nélkül.
Vese-, máj- vagy szívkárosodásban szenvedő betegeket szorosan ellenőrizni kell, mivel a vesefunkció romolhat a diklofenak-kezelés alatt. A vesefunkciót ellenőrizni kell, és a legalacsonyabb hatásos dózist kell alkalmazni.
A vese működésére gyakorolt hatás a kezelés abbahagyása után általában visszafordítható.
Ha a májkárosodás továbbra is fennáll, súlyosbodik, vagy májbetegség, eozinofília vagy bőrpír tünetei jelentkeznek, a kezelést abba kell hagyni.
A hepatitis korábbi prodromális tünetek nélkül is előfordulhat. A diklofenak-kezelés máj-porphyria rohamot válthat ki fogékony betegeknél.
A diklofenak nagy dózisokban reverzibilisen képes elnyomni a thrombocyta-aggregációt.
A hosszú távú kezelés során a máj- és vesefunkciót, valamint a vérlemezkéket profilaktikusan ellenőrizni kell, különösen időseknél.
Nem szteroid gyulladáscsökkentők esetén nagyon ritkán jelentettek súlyos bőrreakciókat, például exfoliatív dermatitist, Stevens-Johnson szindrómát és toxikus epidermális nekrolízist, amelyek közül néhány halálos kimenetelű volt. A legnagyobb kockázat a kezelés kezdetén jelentkezik; többségük a kezelés első hónapjában jelent meg. A bőrkiütés, a nyálkahártya elváltozásainak vagy a túlérzékenység egyéb megnyilvánulásainak első megjelenésekor az Almiral alkalmazását fel kell függeszteni.
A gyógyszer laktóz-monohidrátot tartalmaz. A ritka, örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.
A gyógyszer a tartrazin és a narancssárga színezékeket tartalmazza, amelyek allergiás reakciókat okozhatnak.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Lítium és digoxin: Az Almiral megnövelheti a lítium és a digoxin plazmakoncentrációját. A szérum lítiumszint fokozott ellenőrzése ajánlott.
Antikoagulánsok: A nem szteroid gyulladáscsökkentők fokozhatják az antikoaguláns gyógyszerek, például a warfarin hatását. A diklofenak és az antikoaguláns terápia együttes alkalmazásával különálló esetek írták le a vérzés fokozott kockázatát. Ezeknek a betegeknek a szoros ellenőrzése ajánlott. A többi nem szteroid gyulladáscsökkentőhöz hasonlóan a diklofenak nagy dózisa is reverzibilisen gátolja a vérlemezke aggregációt.
Antidiabetikumok: hiperglikémia és hipoglikémia esetei ritkán ismertek, néha szükség van a hipoglikémiás gyógyszerek adagjának megváltoztatására.
Ciklosporin: ismertek nephrotoxicitási esetek, valószínűleg két gyógyszer vese prosztaglandinokra gyakorolt hatásának együttes következménye miatt, amikor az NSAID-okat, beleértve a diklofenakot és a ciklosporint, együtt adják.
Metotrexát: ha nem szteroid antireuma elleni gyógyszereket és metotrexátot 24 órán belül beadnak, a toxicitás ismert a metotrexát felhalmozódása miatt, amely az NSAID-k károsodott vesekiválasztásának következménye.
Kinolon antibiotikumok: a rohamok lehetősége miatt körültekintően kell eljárni, amikor a kinolonokat nem szteroid gyulladáscsökkentőket szedő betegeknek adják be. Ezek olyan betegeknél fordulhatnak elő, akiknek kórtörténetében görcsroham vagy epilepszia szerepel, vagy anélkül.
Szteroidok és más nem szteroid gyulladáscsökkentők: az ALMIRAL 50 mg-ot más nem-szteroid gyulladáscsökkentőkkel vagy szteroidokkal együtt szedve a mellékhatások (gyomor-bélrendszeri fekélyek vagy vérzés) gyakoribb előfordulásához vezethet. Az acetilszalicilsav együttes alkalmazása mindkét plazma szintjét csökkenti, klinikai jelentőség nélkül.
Diuretikumok: Az NSAID-k hajlamosak gátolni a diuretikumok hatását. Kálium-megtakarító vizelethajtókkal történő egyidejű kezelés a szérum káliumszint-növekedéséhez vezethet, ezért a szérum káliumszintjének ellenőrzése javasolt.
Trombocitaellenes gyógyszerek és SSRI-k: a gasztrointesztinális vérzés fokozott kockázata.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
A prosztaglandinszintézis gátlása hátrányosan befolyásolhatja a terhességet és/vagy az embrionális vagy magzati fejlődést. Az epidemiológiai vizsgálatok adatai azt mutatják, hogy a terhesség korai szakaszában a prosztaglandinszintézis-gátlók alkalmazása után fokozódik a vetélés, a szívfejlődési rendellenességek és a gasztroszkózis kockázata. A kardiovaszkuláris rendellenességek abszolút kockázata 1% -ról kb. 1,5% -ra nőtt. A kockázat az adagolással és a terápia időtartamával növekszik. Állatokban a prosztaglandin szintézis inhibitorok beadása fokozta az implantáció előtti és utáni veszteségeket, valamint az embrió-magzati letalitást. Ezenkívül a különböző rendellenességek, köztük a szív- és érrendszeri megbetegedések fokozott előfordulásáról számoltak be azoknál az állatoknál, akik prosztaglandinszintézis gátlókat kaptak az organogenezis során. A diklofenakot a terhesség első és második trimeszterében nem szabad alkalmazni, hacsak nem egyértelműen szükséges, alacsony dózist kell alkalmazni, és a kezelésnek a lehető legrövidebbnek kell lennie.
A terhesség harmadik trimeszterében az összes prosztaglandinszintézis-gátló hatással lehet a magzatra:
· Kardiovaszkuláris toxicitás (a ductus arteriosus korai bezáródásával és pulmonalis hipertóniával);
· Veseműködési zavar, amely oligohydroamnion vesekárosodássá válhat.
Minden prosztaglandinszintézis-gátló hatással lehet az anyára és a magzatra a terhesség végén:
· A vérzési idő meghosszabbodása, antiagregáns hatás, amely nagyon alacsony dózisok beadása esetén is jelentkezhet
· A méhösszehúzódások gátlása késleltetett vagy elhúzódó vajúdást eredményez.
Ennek eredményeként a diklofenak ellenjavallt a terhesség harmadik trimeszterében.
Szájon át történő beadás után a diklofenak nyomai megtalálhatók az anyatejben, de a szintek olyan alacsonyak, hogy nem várható káros hatás a gyermekre, azonban a gyógyszer laktáció alatt történő alkalmazása nem ajánlott.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Az Almiral szédülést vagy más idegrendszeri rendellenességeket okozhat, ezért a betegek, akiket ez nem érint, ne vezessenek gépjárművet és ne kezeljenek gépeket.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
Ha súlyos mellékhatások jelentkeznek, az ALMIRAL 50 mg-ot azonnal fel kell függeszteni.
Emésztőrendszeri rendellenességek: A leggyakrabban megfigyelt mellékhatások a gyomor-bélrendszeri tünetek. Epigasztrikus fájdalom, hányinger, hányás, hasmenés, hasi görcsök, puffadás, étvágytalanság és dyspepsia fordulhat elő. Ritkán gyomor-bélvérzés, peptikus fekély perforációval vagy anélkül, vérzés (halálos lehet) és véres hasmenés.
Ritkán fordulnak elő nem specifikus vérzéses vastagbélgyulladás, fekélyes vastagbélgyulladás vagy Crohn-betegség súlyosbodása, hasnyálmirigy-gyulladás, melena, haematemesis, fekélyes szájgyulladás, glossitis, nyelőcső elváltozások, székrekedés. A gyomorhurut ritkábban fordulhat elő.
Idegrendszeri betegségek: Fejfájás, szédülés vagy vertigo ritkán fordulhat elő. Az álmosság és a fáradtság elszigetelt. Észlelési és ízzavarok, paresztézia, memóriazavarok, dezorientáció, foltos látás, diplopia, halláskárosodás, fülzúgás, álmatlanság, súlyos álmok (rémálom), görcsök, depresszió, mentális reakciók és szorongás egyes esetei.
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei: bőrpír vagy alkalmi bőrkiütés. Nagyon ritka bullous reakció, beleértve a Stevens-Johns szindrómát és a toxikus epidermális nekrolízist, az ekcémát, az erythroderma multiforme, az erythroderma, a hajhullást, a fényérzékenységi reakciókat és az allergiás purpurát.
Vese- és húgyúti rendellenességek: ritka esetekben akut veseelégtelenség, haematuria, proteinuria és egyéb vizelési rendellenességek, interstitialis nephritis, nephroticus szindróma, papilláris nekrózis.
Máj- és epebetegségek: Az aminotranszferázok (ALT, AST) szérumszintjei egyes esetekben előfordulnak, károsodott májműködés, beleértve a májgyulladást, ritkán fulmináns, sárgasággal vagy anélkül.
Vér- és nyirokrendszeri betegségek: thrombocytopenia, leukopenia, agranulocytosis, haemolyticus és aplasticus anaemia ritkán fordul elő.
Egyéb szervrendszerek: ritkán ödéma, túlérzékenységi reakció, például hörgőgörcs, anafilaxiás/anafilaktoid szisztémás reakció, beleértve a hipotenziót is. Az impotencia, a szívdobogás, a mellkasi fájdalom, a magas vérnyomás és a szívelégtelenség esetei elszigeteltek.
A klinikai vizsgálatok és az epidemiológiai adatok továbbra is az artériás trombotikus események (pl. Miokardiális infarktus vagy agyvérzés) fokozott kockázatát jelzik a diklofenak, különösen nagy dózisú (150 mg naponta) és hosszú távú kezelés során történő alkalmazásával kapcsolatban (lásd 4.3 és 4.4 és Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések.
A feltételezett mellékhatások bejelentése
A forgalomba hozatalt követően fontos jelenteni a feltételezett mellékhatásokat. Ez lehetővé teszi a gyógyszer előny-kockázat egyensúlyának folyamatos nyomon követését. Az egészségügyi szakemberek kötelesek jelenteni a feltételezett mellékhatásokat az V. mellékletben meghatározott nemzeti jelentési rendszeren keresztül.
4.9 Túladagolás
A diklofenaknak nincs specifikus ellenszere. A kezelés főként tüneti és szupportív. A túladagolás utáni felszívódást a gyomormosás és az aktív szén bevitele akadályozza meg.
Tüneti és támogató kezelés túladagolás esetén olyan tünetek lehetősége miatt történik, mint hipotenzió, veseelégtelenség, görcsök, gyomor-bélrendszeri irritáció, légzési rendellenességek.
A magas fehérjekötődés és a diklofenak kiterjedt metabolizmusa miatt a diurézis, a hemodialízis vagy a hemoperfúzió valószínűleg nem segíti elő a diklofenak kiválasztódását.
5. Farmakológiai tulajdonságok
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer, reumaellenes gyógyszer, ATC kód: M01AB05
Az Almiral diklofenak-nátriumot tartalmaz, amely nem szteroid gyógyszer, jelentős fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő tulajdonságokkal. Ez egy prosztaglandin-szintetáz (ciklooxigenáz) inhibitor.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Szájon át történő beadás után a diklofenak jól és szinte teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból; az első májáramlás következtében a diklofenaknak csak mintegy 60% -a lép változatlanul a szisztémás keringésbe. A maximális plazmakoncentrációt az alkalmazás után körülbelül 2 órával érik el. Erősen kötődik a plazmafehérjékhez (kb. 99,7%). Az ízületi folyadékban a csúcskoncentrációt 2-4 órával később éri el, mint a plazmában, és 12 órán át magasabb marad, mint a plazmában. A diklofenak túlnyomórészt a májban metabolizálódik. A metabolitok konjugáció után kiválasztódnak az epével és a húgyutakban. Máj- és vesebetegségek esetén az elimináció még időseknél sem romlik. Veseelégtelenség esetén azonban a metabolitok eliminációja csökken, koncentrációjuk akár 4-szerese az egészséges egyénekhez képest. A plazma eliminációs felezési ideje 2 óra. A diklofenak átjut a placenta gáton és kiválasztódik az anyatejbe.
5.3 A preklinikai biztonságossági adatok
A gyógyszer biztonságosságát a klinikai gyakorlatban történő hosszú távú alkalmazás igazolja.
6. Gyógyszerészeti információk
6.1 Segédanyagok felsorolása
Mikrokristályos cellulóz, laktóz-monohidrát, karmellóz-nátrium, kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát, metakrilát-kopolimer, propilén-glikol, talkum, szimetikon, Opadry Orange OY-3538 bevonórendszer
Az Opadry Orange OY-3538 csomagolórendszer összetétele
Hipromellóz, makrogol 8000, talkum, narancssárga (E110), tartrazin (E102)
6.2 Inkompatibilitások
6.3 Felhasználhatósági időtartam
6.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 25 ° C-on tárolandó. A fénytől és nedvességtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
a) buborékfólia (PVC/Al), papírdoboz, írásos információk a felhasználók számára.
Kiszerelés: 20 tabletta
b) Műanyag palack a szükséges címkével, írásos információk a felhasználók számára.
Kiszerelés: 100, 250, 500, 1000 tabletta
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb kezelés
Nincsenek különleges megsemmisítési követelmények.
7. A forgalomba hozatali engedély jogosultja
MEDOCHEMIE Ltd., 1-10 Constantinoupoleos Str., 3011 Limassol, Ciprus
8. Nyilvántartási szám
9. Az első nyilvántartásba vétel/megújítás dátuma
Az első nyilvántartásba vétel időpontja: 1993.6.28
Az utolsó megújítás dátuma: 2006.10.19